- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Амлодипин — это антагонист ионов кальция; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоцитов, и таким образом обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен за счет расширения периферических артериол, благодаря чему снижается постнагрузка на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, а также путем расширения коронарных артерий в интактных и ишемизированных участках миокарда. Амлодипин увеличивает доступ кислорода к ишемизированным зонам миокарда у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч. Амлодипин действует постепенно и не вызывает выраженной артериальной гипотензии. У больных стенокардией однократный прием амлодипина в суточной дозе повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы крови, может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. При пероральном применении амлодипин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает Cmax в плазме крови через 6–12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 21 л/кг. Около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения препарата — 35–50 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки.
Показания
АГ (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии); ИБС, в частности стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Применение
начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть повышена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости снижать дозу для пациентов с нарушением функции почек.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения необходимо ежедневно контролировать уровень АД.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим дигидропиридинам; тяжелая артериальная гипотензия, клинически значимый стеноз аортального клапана; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
большинство побочных реакций проявляются в слабой или умеренной степени. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущения сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще встречаются у женщин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральна гипотензия, васкулит.
Со стороны ЦНС: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость в рту, повышенное потоотделение.
Со стороны ЖКТ: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миалгия.
Психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовые кровотечения, кашель, ринит.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, свербеж, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение окраски кожи.
Со стороны органов восприятия: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое мочевыделение, нарушение мочевыделения, никтурия.
Метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, чувство недомогания, боль, ригидность мышц, увеличение или снижение массы тела.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Сообщалось также о случаях желтухи и повышение уровней печеночных ферментов.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью. Амлодипин не применяют в период беременности, за исключением случаев, когда риск, связанный с заболеванием, превышает возможное негативное влияние на плод. Препарат не применяют в период кормления грудью.
Дети. Безопасность применения амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.
Особые меры безопасности. Амлодипин не применяют при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него).
Особенности применения. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени из-за увеличения периода полувыведения. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью, так как изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механизмами маловероятно. Но при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.
Взаимодействия
Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокараторами ?-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Амлодипин не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Передозировка
при передозировке возможно развитие периферической вазодилатации, ведущей к снижению АД и рефлекторной тахикардии. В случае клинически значимой артериальной гипотензии необходимо принять меры, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль диуреза и ОЦК.
Назначается активированный уголь (в первые 2 ч после приема препарата), промывание желудка, инфузионная терапия; если при этом артериальная гипотензия не купируется, назначаются вазопрессоры. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25° C.
-
Вазодипин
Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).
Вазодипин в аптеках -
Тенсигал
Показания: Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия. Амлодипин можно использовать в случае, когда на основании клинической картины допускают возможность существования вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено.
Тенсигал в аптеках -
Тенокс
Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия.
Тенокс в аптеках -
Норвадин
Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия стабильная и вазоспастическая.
Норвадин в аптеках -
Васкопин
Показания: Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия).
Васкопин в аптеках -
Амлоцим
Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Амлоцим в аптеках -
Амлопин
Показания: Амлопин применяется при лечении артериальной гипертензии, для лечения ИБС (ишемической болезни сердца), а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вариантная стенокардия).
Амлопин в аптеках -
Амлокор
Показания: Артериальная гипертензия (моно терапия или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами). Стабильная стенокардия напряжения. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия).
Амлокор в аптеках -
Амлодин
Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала).
Амлодин в аптеках -
Амлодекс
Показания: Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала).
Амлодекс в аптеках -
Амлоген
Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Амлоген в аптеках -
Амловел
Показания: Артериальная гипертензия; стабильная стенокардия напряжения; вазоспастическая стенокардия (в том числе и стенокардия Принц метала).
Амловел в аптеках -
Амлоприл
Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия).
Амлоприл в аптеках -
Эмлодин
Показания: АГ как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами; стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) как монотерапия или сочетанно с другими антиангинальными средствами.
Эмлодин в аптеках -
Стамло
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Стамло в аптеках -
Нормодипин
Показания: Артериальная гипертензия. АГ как моно терапия или, при необходимости, в комбинации с те азиднимы диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ. Ишемическая болезнь сердца. Ишемия миокарда, обусловлена ??как органической непроходимость (хроническая стабильная стенокардия) так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардии Принц метала или вариантная стенокардия). Нормодипин можно назначать как средство моно терапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным, рефрактерным к лечению нитратами и / или бета-блокаторами.
Нормодипин в аптеках -
Норваск
Показания: Артериальная гипертензия. АГ как средство первого ряда. Препарат может использоваться для моно терапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с те азиднимы диуретиками, ?-адрено блокаторами, ?-адрено блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Для снижения риска фатальных форм ишемической болезни сердца, не фатального инфаркта миокарда и инсульта. Ишемическая болезнь сердца. Уменьшения риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС. Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия) так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия). Препарат…
Норваск в аптеках -
Дуактин
Показания: Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца, а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принц метала (вариантной стенокардии).
Дуактин в аптеках -
Амлосандоз
АГ, хронические формы ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия/стенокардия Принц металла).
Амлосандоз в аптеках -
Амлонг
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия).
Амлонг в аптеках -
Амлокард Сановель
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, в том числе вазоспастическая (стенокардия Принц метала).
Амлокард Сановель в аптеках -
Амлодипин
Артериальная гипертензия. Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда. Препарат может использоваться для монотерапии АГ у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с те азиднимы диуретиками, a-адрено блокаторами, ?-адрено блокаторами и ингибиторами АПФ. Ишемическая болезнь сердца. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ишемической болезнью сердца. Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия). Амлодипин можно применять для уменьшения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта…
Амлодипин в аптеках -
Амлодил Босналек
Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Амлодил Босналек в аптеках -
Амловас
Артериальная гипертензия у виглядимоно терапии и в комбинации с теазиднимы диуретиками, ингибиторами АПФ или a-иb-адрено блокаторами. Стабильная, в том числе вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принц металла или вариантная стенокардия).
Амловас в аптеках -
Амло
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная, а также вариантная вазоспастическая стенокардия.
Амло в аптеках -
Азомекс
Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принц метала).
Азомекс в аптеках -
Аген
АГ, стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.
Аген в аптеках