АмлосандозВ аптеках Украины

• Международное название: Amlodipine
• Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
• ATС-код: C08CA01
• Условие продажи: по рецепту

АМЛОСАНДОЗ
(Mlo Sandoz)
Общая характеристика:
Международное название amlodipine besylate; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат;
основные физико-химические свойства: круглые таблетки, от белого до светло-желтого цвета, с насечкой с одной стороны таблетки;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат в количестве, соответствующем 5 мг или 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин имеет антиангинальные и антигипертензивные свойства. Препарат является блокатором кальциевых каналов из группы дигидропиридина (блокаторы медленных каналов или антагонисты кальция), он нарушает трансмембранный транспорт ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Амлодипин имеет выраженную селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, и как следствие - обуславливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальная действие амлодипина связано с уменьшением сердечного после нагрузки (благодаря системной вазодилатации) и, как результат, потребности миокарда в кислороде. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца; предотвращает развитие ангиоспазма.
У пациентов с АГ ежедневное однократное применение амлодипина сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение 24 часов.
У пациентов, страдающих стенокардией, ежедневный однократный прием амлодипина повышает физическую выносливость, а также уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерин.
Амлодипин не вызывает изменений липидного состава крови и может быть применен у пациентов с бронхиальной астмой, диабетом и подагрой. Существуют сведения, что длительное применение препарата несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
Фармакокинетика. После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи практически не влияет на процесс абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 - 12 часов. Биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения составляет 21 л / кг. Примерно 97% введенного амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения амлодипина составляет 35 - 50 ч, что позволяет назначать его один раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. До 60% введенной дозы амлодипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Состояние стабильной (равновесной) концентрации достигается после регулярного применения препарата в течение 7 - 8 дней.
Показания. Артериальная гипертензия. Хронические формы ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принц метала).
Способ применения и дозы. Начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки при необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки в один прием.
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: отеки голеней (не связанные с задержкой в ??организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются / исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Имеются сообщения о единичных случаях инфаркта миокарда.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: тошнота, боль в животе не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Нервная система, органы чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость); редко - парестезии, бессонница, депрессия нарушения зрения (включая диплопии), конъюнктивит, звон в ушах очень редко - тремор.
Система кроветворения: очень редко - агранулоцитоз; в единичных случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Кожа: сыпь, аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема) редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
Костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридинового ряда, к амлодипина или любого компонента препарата острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания) кардиогенный шок нестабильная стенокардия выраженный аортальный стеноз; артериальная гипотензия (АД <90 мм рт. ст.) период беременности и лактации дети до 18 лет.
Передозировки.
Симптомы: пролонгированная системная гипотензия и нарушения перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого терапевтического эффекта. Брадикардии можно устранить применением симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Несмотря на то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, применение гемодиализа нецелесообразно.
Особенности применения. Больные пожилого возраста могут проявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обычного дозирования; рекомендуемая доза для таких больных составляет 2,5 мг в сутки.
При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, гемодинамически значимых аортальном и митрального стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии применение препарата требует особой осторожности и постоянного клинического контроля. При нарушениях функции печени удлиняется период полувыведения амлодипина, что требует коррекции режима дозирования и постоянного клинического наблюдения, следует избегать назначения максимальных доз препарата.
Амлодипин в стандартных дозах может назначаться пациентам с нарушениями функции почек. С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления. Амлодипин не выводится шляхорм диализа.
Учитывая, что препарат содержит лактозу, его не следует применять у пациентов, страдающих врожденной галактоземией, синдромами мальабсорбции глюкозы или галактозы, дефицитом лактазы.
Амлодипин - метаболически нейтральное средство, он не меняет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена), может применяться у пациентов с дислипидемией, сахарным диабетом, подагрой, а также бронхиальной астмой.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Как правило, применение амлодипина не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Однако существует опасность развития индивидуальных психосоматических реакций на применение препарата требует осторожности при работе с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, в условиях изменения дозировки, назначения комбинированной терапии.
Употребление алкоголя противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае комбинации амлодипина с антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта. Назначения с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Однако, назначение препарата с бета-адрено блокаторами у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной гипотензии и соответствующей симптоматики сердечной недостаточности.
Учитывая недостаточность информации относительно взаимодействия амлодипина и анти аритмиям средств (амиодарон, хинидин и др.) Необходима осторожность при их одновременном назначении.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие. Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vivo с применением плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не изменяет влияния последнего на протромбиновое новое время.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. До момента применения препарат следует хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 30 таблеток в упаковке. По 3 блистера (3 × 10) в картонной коробке.