ВазилипВ аптеках Украины

  • Международное название: Simvastatin
  • Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
  • ATС-код: C10AA01
  • Условие продажи: по рецепту
Вазилип в аптеках

ВАЗИЛИП
(Vasilip)
действующее вещество: симвастатин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг симвастатина;
вспомогательные вещества:
лактоза, крахмал преже латинизированный, бутилгидроксианизол (Е 320), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Препараты, снижающие концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Код АТС С 10А А 01.
Клинические характеристики.
Показания.
1. Ишемическая болезнь сердца.
Ишемическая болезнь сердца и высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторный ишемический приступ). Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) у больных ишемической болезнью сердца и, таким образом, замедляет прогрессирования коронарного атеросклероза, уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летальных исходов. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и через кожный транслюминальная ангиопластика).
2. Гиперхолестеринемия.
Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) являются недостаточными.
Лечение гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой холестерин понижательной терапии (например, аферез ЛПНП).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к симвастатина или любого другого неактивного компонента препарата заболевания печени в активной фазе; устойчивое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза беременность и период кормления грудью, комбинированное применение мощных ингибиторов активности цитохрома Р450 3А 4 (CYP3A4), например, итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая суточная доза составляет от 10 до 80 мг при пероральном применении одной дозы вечером. В случае необходимости дозу можно менять через каждые 4 недели лечения до достижения максимальной дозы 80 мг в сутки при ее введении в виде одной дозы вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется применять только при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (независимо от наличия или отсутствия гиперлипидемии) рекомендуемая доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг в сутки при однократном применении вечером. Лекарственную терапию следует начинать вместе с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы в случае необхиднносты следует проводить таким образом, как указано выше.
Гиперхолестеринемия. Пациент должен придерживаться стандартной диеты снижение уровня холестерина и должен придерживаться этой диеты во время лечения симв астатин. Начальная доза составляет 10 -20 мг в сутки при применении один раз вечером. Пациентам, которым требуется значительное снижение уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%), необходимо начать лечение с помощью дозы 20 - 40 мг в сутки один раз вечером. Коррекцию дозы при необходимости следует делать таким образом, как указано выше.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. На основании результатов контролируемого клинического исследования рекомендованная доза симвастатина является 40 мг 1 раз вечером или 80 мг в сутки при применении в три приема - 20 мг утром, 20 мг - в обед и 40 мг - вечером. У таких пациентов симвастатин следует применять, как вспомогательное средство к другим способам лечения для снижения уровня липидов (например, ЛПНП) или в случае отсутствия возможности проведения другого лечения.
Сопутствующее лечение: симвастатин оказывает эффективное действие как при самостоятельном применении, так и в комбинации с секвестр антами желчных кислот (холестирамин, колестипол).
Препарат необходимо принимать или более чем за 2:00 до применения секвестр анта желчных кислот, или более чем через 4:00 после применения. У пациентов, которые вместе с симв астатин принимают циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты или ниацин в гиполипидемические дозе (> 1 г в сутки), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, которые вместе с симв астатин принимают амиодарон или верапамил, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Почечная недостаточность: для пациентов с умеренным снижением функции почек нужно менять дозу. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.) Дозы выше 10 мг можно применять только в случае крайней необходимости и под тщательным медицинским наблюдением.
Побочные реакции.
Данные о частоте развития побочных реакций, о которых сообщали в течение клинических исследований и / или в пост маркетинговом применении, опираются на наблюдение за большими, долговременными плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями, включая HPS и 4S. По HPS, сообщалось только о серьезных побочных реакциях, а также о миалгия, повышение в сыворотке трансаминаз и КФК. По 4S, сообщалось о всех побочных реакциях, перечисленные ниже. Если в этих исследованиях процент частоты появления при приеме симвастатина был ниже или подобным тому, который был при приеме плацебо, и были подобные спонтанные сообщения о явлениях, имевших соответствующий причинная взаимосвязь, то такие побочные явления относили к категории "редко".
Процент прекращении участия через побочные явления был сравнительным (4,8% у пациентов, принимавших 40 мг симвастатина и 5,1% у пациентов, принимавших плацебо). У пациентов, принимавших 40 мг симвастатина, частота появления миопатии составляла <0,1%. Повышенные уровни трансаминаз (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, подтвержденные повторным анализом) имели место в 0,21% (n = 21) пациентов, принимавших 40 мг симвастатина, по сравнению с 0,09% (n = 9) пациентов, принимавших плацебо.
Побочные эффекты классифицированы в следующие группы согласно их частоте: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10,000, <1/1000), очень редко (<1 / 10,000), включая отдельные случаи.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем
Редко анемия.
Со стороны нервной системы
Редко: головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, нарушения памяти, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны органа зрения
Очень редко: помутнение хрусталика.
психические нарушения
Очень редко депрессия, расстройства либидо.
Со стороны печени и желчного пузыря
Редко гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко сыпь, зуд, алопеция.
Очень редко дерматомиозит.
Со стороны костно-мышечного аппарата, соединительной ткани и костей
Редко миопатия, рабдомиолиз, миалгия, спазм мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции почек, протеинурия.
общие нарушения
Редко астения.
Редко сообщалось о явном синдром повышенной чувствительности, который включал некоторые из следующих проявлений: ангионевротический отек, синдром, подобный волчанка, ревматоидный полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фото чувствительность, лихорадку, приливы жара, одышку и дискомфорт.
лабораторные показатели
Редко: повышение уровня трансаминаз в сыворотке (аланин аминотрансфер азы (ALT), аспартатаминотрансфер азы (AST) и g-глутамилтранспептидазы (GGT), повышенные уровни алкалинфосфатазы и повышенные уровни КФК в сыворотке.
Передозировки. На данный момент описано только несколько случаев передозировки. Максимальная доза была принята, составила 3,6 г. Все пациенты вылечились без последствий. В случае передозировки пациентов лечат симптоматически.
Применение в перид беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста рекомендуют применять симвастатин только при условии, что вероятность беременности будет полностью исключена.
Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет.
Особенности применения.
Миопатия и рабдомиолиз
Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иногда вызывает миопатии, которая проявляется болью в мышцах, спазмом или слабостью с повышением уровня КФК в крови более чем в 10 раз по сравнению с нормой. Иногда миопатия принимает форму рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью или без нее, что является вторичной к миоглобинурии и очень редко может вызвать летальный исход. Риск возникновения миопатии увеличивается вследствие высоких уровней ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы в плазме.
Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза зависит от дозы. Частота их появления в клинических исследованиях пациентов, не получавших сопутствующей терапии и перебуалы под тщательным наблюдением, составила примерно 0,03% для дозирования 20 мг, 0,08% для дозирования 40 мг и 0,4% для дозирования 80 мг.
Определение уровня КФК
Уровень КФК не следует определять после интенсивных физических упражнений или при наличии любой возможной альтернативной причины повышения КФК, поскольку это усложнит толкования результата. Если уровни КФК значительно повышены в начале (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), для подтверждения результатов следует повторно измерить уровне в течение 5-7 дней после этого.
перед лечением
Всем пациентам, которые начинают терапию симв астатин, или каким увеличивают дозу симвастатина, следует сообщить о риске появления миопатии и предупредить о необходимости немедленного сообщения о любой неожиданный боль в мышцах, спазмы или слабость.
Следует быть осторожными пациентам с факторами риска в рабдомиолиза. С целью установления контрольного значения на этапе отбора следует определить уровень КФК перед началом лечения в следующих ситуациях:у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет),
при нарушении функции почек,
при неконтролируемом гипотериоз,
при наличии в анамнезе лица или семьи наследственных нарушений со стороны мышц,
при наличии в анамнезе токсичности к статина или фибратов со стороны мышц,
при злоупотреблении алкоголем.
В таких ситуациях следует учитывать риск лечения относительно возможной пользы, и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если у пациента уже была миопатия через фибраты или статин, то лечение другим препаратом того же класса следует начинать с осторожностью. Если уровни КФК значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), препарат не следует назначать.
Во время лечения
Если боль в мышцах, слабость или спазмы появляются во время лечения статинами, следует проверить уровне КФК. Если оказывается, что эти уровни, в отсутствии интенсивных нагрузок, значительно увеличенными (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить. Если симптомы со стороны мышц являются тяжкими и вызывают дискомфорт, даже если уровни КФК меньше чем в 5 раз выше верхней границы нормы, то может быть принято решение о прекращении лечения. Если подозревается миопатия, лечение следует прекратить независимо от причины.
Если симптомы исчезают и уровне КФК возвращаются к норме, позже можно принять решение о повторном введении препарата или введение альтернативного препарата того же класса в наименьшей клинически эффективной дозе и под тщательным наблюдением.
Терапия симв астатин должна быть временно приостановлена ??у пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде.
Повышенную активность КФК также следует учитывать при дифференциальной диагностике боли в грудине.
Мероприятия по снижению риска миопатии, вызванной через взаимодействие между лекарственными средствами
Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон), гемфиброзилом или циклоспорином. Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при одновременном приеме других фибратов и высоких доз ниацина (³ 1 г / сут), или при одновременном приеме амиодарона и верапамила с высокими дозами симвастатина. Также существует небольшое повышение риска при одновременном приеме дилтиазема с высокими дозами симвастатина (80 мг).
Поэтому прием симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицином, нефазодоном противопоказано. Если лечение перечисленными ингибиторов CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатина следует отложить. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, даназолом, фузидиновую кислотой, верапамилом и дилтиаземом. Следует избегать совместного применения грейпфрутового сока и симвастатина.
Суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг у пациентов, попутно принимают циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы ниацина (³ 1 г / день). Одновременного применения симвастатина и гемфиброзила следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск. Польза параллельного приема симвастатина 10 мг ежедневно с другими фибратами (за исключением фенофибрата), ниацина или циклоспорином следует тщательно взвешивать по сравнению с возможными рисками от таких комбинаций.
Следует с осторожностью назначать фенофибрат с симв астатин, поскольку каждый из этих препаратов может вызвать миопатии при назначении отдельно.
Одновременного применения симвастатина в дозах 20 мг в сутки с амиодароном или верапамилом следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск возникновения миопатии.
Влияние на печень
В клинических исследованиях стойкое повышение трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы) наблюдалось в нескольких взрослых пациентов, принимавших симвастатин. При прекращении приема симвастатина обычно уровни трансаминаз медленно снижались до уровней, которые были до лечения.
Тесты на функциональность печени рекомендуется проводить до начала лечения и после него при наличии клинических показаний. Пациентам, которым титрованием дозу увеличено до 80 мг, следует проводить дополнительный тест перед титрованием, через 3 месяца после титрования и периодически после того (например, один раз в полгода) в первый год лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с повышенными уровнями трансаминаз в сыворотке. У таких пациентов определения уровней обязательно следует повторить и затем проводить чаще, чем обычно. Если уровни трансаминаз свидетельствуют о прогрессирования, особенно если они увеличились к показателю более чем в 3 раза выше верхней границы нормы и являются устойчивыми, лечение следует прекратить.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные количества алкоголя.
Как и в других препаратов, снижающих липиды, также были сообщения об умеренных (менее чем в 3 раза выше верхней границы нормы) повышение трансаминаз в сыворотке крови после терапии симв астатин. Эти изменения, появились после начала терапии симв астатин, были часто временными и бессимптомными, и не нуждались прекращения лечения.
офтальмологическое обследование
При отсутствии любого медикаментозного лечения увеличение площади помутнения хрусталика считается следствием процесса старения. Известные на сегодня данные длительных клинических испытаний не указывают на существование вредного влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.
Применение у лиц пожилого возраста
Эффективность применения симвастатина для лечения больных старше 65 лет, получали его во время контролируемых клинических исследований, оценивалась относительно снижения уровней общего и холестерина ЛПНП, оказывалась такой же, как и для популяции в целом. Увеличение частоты побочных эффектов, которые оказывались клинически или лабораторными показателями, не отмечено.
грейпфрутовый сок.
Грейпфрутовый сок подавляет действие CYP3A4. Одновременное применение большого количества грейпфрутового сока (более 1 литра в день) и симвастатина приводит к 7-кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты. Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатина вечером приводит к 1,9- кратного увеличения. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время лечения симв астатин.
Особая информация о некоторых неактивные ингредиенты
Препарат содержит лактозу. Его не следует принимать пациентам, у которых диагностирован дефицит лактазы, галактоземией или глюкозо-галактозы нарушения всасывания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Симвастатин не влияет или почти не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует учитывать, что при проведении после маркетинговых исследований иногда сообщалось о появлении головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
фармакодинамические взаимодействия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, снижающими липиды, может привести к миопатии при назначении отдельно
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, увеличивается при одновременном засосування симвастатина с фибратами и ниацина (никотиновой кислотой), ≥ 1 г / сут. Если симвастатин применяется одновременно с гемфиброзилом, уровне симвастатина увеличиваются. При одновременном применении симвастатина и фенофибрата нет ни одного доказательства того, что риск миопатии превышает сумму личных рисков каждого препарата. Что касается других фибратов отсутствуют адекватные данные фармакоспостереження и фармакокинетики.
фармакокинетические взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на симвастатин
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
Симвастатин - это субстрат CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 или субстраты увеличивают риск миопатии и рабдомиолиза через увеличение ингибиторной активности гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазы в плазме во время лечения симв астатин. К этим веществам относятся итраконазол, кетоконазол, даназол, фузидиновую кислота, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон. Одновременное применение итраконазола и симвастатина приводит к более чем 10 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты (активный бета-гидро кислый метаболит). Телитромицин вызвал 11-кратное увеличение экспозиции активного метаболита симвастатина.
Прием симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицином, нефазодоном противопоказан. Если лечение вышеуказанными ингибиторов CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатина следует отложить в течение курса такого лечения. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4, например, циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.
циклоспорин
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении симвастатина с циклоспорином, особенно при высоких дозах симвастатина. Поэтому ежедневная доза симвастатина не должна превышать 10 мг у пациентов, попутно принимают циклоспорин. Хотя механизм взаимодействия не является полностью понятным, циклоспорин увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частичному подавлению CYP3A4.
даназол
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении даназол с симв астатин в высоких дозах.
гемфиброзил
Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза; возможно из-за торможения метаболического пути глюкуронизации.
Амиодарон и верапамил
Риск миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении симвастатина с амиодароном и верапамилом при высоких дозах симвастатина. В текущем клиническом исследовании о возникновении миопатии сообщили 6% пациентов, принимавших 80 мг симвастатина и амиодарон.
Анализ клинических исследований показал примерно 1% частоты возникновения миопатии у пациентов, принимавших 40 мг или 80 мг симвастатина и верапамил. В фармакокинетическом исследовании одновременный прием симвастатина и верапамила привел к 2,3 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частично подавлению CYP3A4. Поэтому суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг у пациентов, попутно принимают амиодарон или верапамил, если польза приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдомиолиза.
дилтиазем
Анализ результатов имеющихся клинических исследований показал примерно 1% частоты возникновения миопатии у пациентов, принимавших 80 мг симвастатина и дилтиазем. Риск возникновения миопатии у пациентов, принимавших 40 мг симвастатина, не увеличился при одновременном применении дилтиазема. В фармакокинетическом исследовании одновременный прием симвастатина и дилтиазема привел к 2,7- кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частично подавлению CYP3A4. Поэтому суточная доза симвастатина не должна превышать 40 мг у пациентов, попутно принимают дилтиазем, если польза приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдомиолиза.
фузидиновую кислота
Пациенты, получающие фузидиновую кислоту одновременно со статинами, включая симвастатин, могут иметь повышенный риск развития миопатии. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза при одновременном применении с симв астатин. Может быть рассмотрено временное вопрос о прекращении приема симвастатина. При необходимости следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих фузидиновую кислоту и симвастатин.
пероральные коагулянты
В двух клинических исследованиях, одно с участием здоровых добровольцев и один с участием пациентов с гиперхолестеринемией, 20-40 мг симвастатина в сутки умеренно усилили эффект антикоагулянтов кумарина, а именно: протромби новое время, в виде Между народного нормализованного соотношения, увеличился с первоначального 1, 7 до 1,8 и от 2,6 до 3,4 соответственно у добровольцев и пациентов. Сообщалось о редких случаях повышенного Между народного нормализованного соотношения. У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина, протромбинового новое время следует проверять перед началом приема симвастатина и достаточно часто проверять в течение начального периода для выявления и предупреждения каких-либо значительных отклонений. При стабильных значениях протромбинового нового времени, его можно проверять через интервалы, которые, как правило, рекомендованные для пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина. При изменении или прекращении дозирования симвастатина процедуру следует повторить. Терапия симв астатин НЕ ассоциировалась с кровотечениями или другими изменениями протромбинового нового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Эффекты симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств
Симвастатин не оказывает ингибиторного влияния на CYP3A4; поэтому не ожидается влияния на концентрации в плазме веществ, которые метаболизируются благодаря CYP3A4.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролиза ется в бета-гидроксикислоты, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза катализирует одну из ранних стадий биосинтеза холестерина, а именно: превращение ГМГ-КоА-редуктазы в мевалонат.
Симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации холестерина ЛПНП в плазме крови. Холестерин ЛПНП образуется из холестерина белка очень низкой плотности и распадается, главным образом, благодаря рецептору высокой родства ЛПНП. Механизм эффекта снижения ЛПНП симвастатина может включать как снижение концентрации холестерина белка очень низкой плотности, так и стимулирования рецептора ЛПНП, приводя к снижению производства и повышение распада холестерина ЛПНП. Симвастатин также значительно снижает концентрацию аполипопротеина B, умеренно увеличивает холестерин ЛПВП и уменьшает концентрации триглицеридов в плазме. В результате этих эффектов симвастатина, соотношение общего холестерина к холестерину ЛПВП и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП уменьшаются.
Фармакокинетика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролиза ется in vivo в активную бета-гидроксикислоты, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз, главными образом, в печени; скорость гидролиза в плазме очень медленная.
абсорбция
Симвастатин хорошо всасывается и проходит перед системное преобразование в печени. Преобразование в печени зависит от кровообращения в печени. Печень - это основное место действия активной формы. Выявлено, что после введения пероральной дозы симвастатина биодоступность составляет менее 5% дозы. Максимальные концентрации активных ингибиторов в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема внутрь симвастатина.
Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию.
Исследование однократных и многократных доз симвастатина показали, что не происходит ни накопления препарата после многократного дозирования.
распределение
Связывание симвастатина и его основного активного метаболита с белками составляет более 95%.
Симвастатин - это субстрат CYP3A4 (см. Разделы 4.3 и 4.5). Основными метаболитами симвастатина, представленных в плазме человека, является бета-гидроксикислоты и четыре дополнительные активные метаболиты. После введения пероральной дозы радио активного симвастатина мужчине, 13% радио активности было выведено с мочой и 60% с фекалиями в течение 96 часов. Количество, восстановлена ??с фекалиями, представляет собой эквиваленты препарата всосавшихся и выделились с желчью, а также часть препарата, всосалась. После внутривенной инъекции бета-гидроксикислого метаболита, его средний период полувыведения составляет 1,9 часа. В среднем только 0,3% внутривенной дозы выводилась с мочой в форме активных ингибиторов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг и 20 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем;
таблетки по 40 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем и с насечкой с одной стороны;
таблетки по 80 мг - овальные, двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 80 мг 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ / ПЭ / ПВХ или 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ;
таблетки по 40 мг 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ / ПЭ / ПВХ;
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: по 2 или по 4 блистера в картонной коробке
таблетки по 80 мг по 4 или по 8 или по 12 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Симвасандоз Показания: Гиперхолестеринемией: снижает в плазме крови содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип II а) и у больных комбинированной гипертры глицеридемиею (тип II b) в сочетании с соблюдением диеты, когда только соблюдение диеты и другие методы нефармакологические лечения оказались недостаточно эффективными (например физические упражнения и снижение веса). Ишемическая болезнь сердца: для вторичной профилактики ишемической болезни сердца у пациентов с высоким уровнем холестерина в плазме (> 5.5 ммоль / л). Профилактика симв астатином показана при условии, что концентрация общего холестерина составляет более 5.5 ммоль / л (212 мг / дл) несмотря на соблюдение липидоснижающей диеты…
    Симвасандоз в аптеках
  • Симвахол Показания: Ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается гиперхолестеринемией (для уменьшения риска внезапной коронарной смерти и уменьшения риска развития инфаркта миокарда). Первичная гиперхолестеринемия (для снижения концентрации общего холестерина и холестерина во фракции липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), если диета и другие методы лечения не дали удовлетворительных результатов).
    Симвахол в аптеках
  • Симвастатин алкалоид Показания: Гиперхолестеринемия: с целью снижения повышенного уровня общего Хс таХс / ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других не медикаментозных методов коррекции не было эффективным.
    Симвастатин алкалоид в аптеках
  • Симвалимит Показания: Первичная, наследственная гетерозиготная или наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия или комбинированная гиперлипидемия, которая не поддается коррекции с помощью диеты или других соответствующих мер. При ишемической болезни сердца с проявлениями гиперхолестеринемией, для снижения риска коронарной смерти, не фатального инфаркта миокарда, инсульта, риска в случае процедуры реваскуляризации миокарда, замедление развития коронарного атеросклероза.
    Симвалимит в аптеках
  • Симвакол Показания: Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (ПА-ИИВступеня), ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
    Симвакол в аптеках
  • Симва тад Показания: Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии; как дополнение к диетотерапии у больных первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготную, гомозиготной семейной и комбинированной гиперхолестеринемией и гипертрыглицеридемию (ПА-ИИВ типы); ИБС с целью снижения риска возникновения внезапной смерти и инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования коронарного атеросклероза.
    Симва тад в аптеках
  • Зоста Показания: Препарат применяют для снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, апол протеина В и три глицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb), гетерозиготной семейной холестеринемию или комбинированную (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда диета и другие не медикаментозные методы неэффективны. Симвастатин показан в сочетании с диетой и другими не медикаментозными методами для снижения повышенного уровня общего холестерина и апол протеина В у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертро глицеридемию.
    Зоста в аптеках
  • Зоватин Показания: Ишемическая болезнь сердца. Пациентам с ИБС при уровне холестерина в плазме крови 5,5 ммоль / л и выше Зоватин назначают для вторичной профилактики осложнений (снижение риска коронарной смерти и не фатального инфаркта миокарда, снижение риска необходимости выполнения реваскуляризации миокарда; замедление прогресса ния коронарного атеросклероза). Гиперлипидемия. Зоватин показан в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и три глицеридов (ТГ) у пациентов с первичной гиперхолесте-ринемиею, гетерозиготной сімейноюгіперхолестеринемією или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда применение одной только диеты недостаточно . Зоватин также показан как дополнение к диете и других не медикаментозных методов лечения больных…
    Зоватин в аптеках
  • Вастатин Показания: Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или высокий риск развития ишемической болезни сердца Вастатин применяют пациентам с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, больным сахарным диабетом, пациентам с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентам с заболеваниями периферических сосудов или пациентам с ишемической болезнью сердца. Вастатин способствует уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, включающий не роковой инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость проведения реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других не коронарных сосудов; уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев , включающий не роковой инфаркт миокарда или коронарную смертность)…
    Вастатин в аптеках
  • Атролип Показания: Гиперхолестеринемия Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные виды лечения (например, физические упражнения, снижение веса) не дают эффекта. Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других терапевтических мероприятий, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или в случаях, когда другие виды лечения не применяются. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений при ишемической болезни сердца (ИБС) Снижения риска сердечно-сосудистых летальных случаев и осложнений у пациентов с выраженным сердечно-сосудистые заболевания атеросклеротического характера или сахарным диабетом, имеющих нормальные или повышенные уровни холестерина в дополнение к коррекции других факторов риска и другой кардиопротекторное терапии…
    Атролип в аптеках
  • Аллеста Показания: Гиперхолестеринемия: с целью снижения повышенного уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других не медикаментозных методов коррекции не было эффективным; ишемическая болезнь сердца: вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов с повышенным уровнем ХС.
    Аллеста в аптеках
  • Вазостат Показания: Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца Вазостат-Здоровье применяют пациентам с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, больным сахарным диабетом, пациентам с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентам с заболеваниями периферических сосудов или пациентам с ишемической болезнью сердца. Вазостат-Здоровье способствует: уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, включающий не роковой инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость выполнения операции реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других не коронарных сосудов; уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев, включающий не роковой инфаркт миокарда или…
    Вазостат в аптеках
  • Симгал ИБС как с проявлениями гиперхолестеринемии, так и с нормальными уровнями холестерина, для снижения риска ее осложнений (замедление развития коронарного атеросклероза, не фатального инфаркта миокарда, транзиторных ишемических атак, коронарной смерти). Первичная гиперхолестеринемия или смешанные дислипидемии - как дополнение к диетотерапии, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) неэффективны. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия - как дополнение к диетотерапии и других методов лечения, направленных на снижение уровня липидов, или когда эти методы неэффективны.
    Симгал в аптеках
  • Симвастатин Гиперхолестеринемия Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнительное средство к диете, когда реакция организма на диету и другие немедикаментозные способы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) является неэффективной. Лечение гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии как дополнительное средство лечения до диеты и других липид понижающих лекарственных средств (например, аферез ЛПНП ЛПНП) или если такие средства лечения не подходят. Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), сахарный диабет.
    Симвастатин в аптеках
  • Симвакор Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертры глицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддается коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия и гипертры глицеридемия (в сочетании с диетой и немедикаметознимы методами). Вторичная профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогресса ния коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
    Симвакор в аптеках
  • Симвакард Ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ИБС, связанной с выявленной гиперхолестеринемией, для уменьшения риска развития осложнений (снижение риска коронарной смерти и летального инфаркта миокарда). Гиперлипидемия. Как дополнительное средство к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, Аполо протеина Б и три глицеридов у пациентов Зпер виновным гиперхолестеринемией, гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, в случае недостаточного гиполипидемической эффекта от диеты и других нефармакологических мероприятий.
    Симвакард в аптеках
  • Симвагексал Симвагексал показан при ишемической болезни сердца для снижения риска коронарной смерти и инфаркта миокарда, развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, снижение вероятности операции по восстановлению коронарного кровообращения (аортокоронарное шунтирование и через кожный транслюминальная коронарная ангиопластика), замедление прогресса ния коронарного атеросклероза, в том числе предупреждения развития тотальной окклюзии сосудов и возникновения новых поражений. У больных первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированную гиперлипидемию симвагексал назначают как дополнение к диетотерапии с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и три глицеридов, в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.
    Симвагексал в аптеках
  • Зокор форте Показания: Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца Зокор ® Форте применяют пациентам с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов или пациентов с ишемической болезнью сердца. Зокор ® Форте способствует: уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, включающий не фатальный инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость выполнения операции реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других не коронарных сосудов; уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев , включающая…
    Зокор форте в аптеках
  • Зокор Показания: Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца Зокор применяется у пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов или пациентов с ишемической болезнью сердца. Зокор способствует: уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, включающий не фатальный инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость выполнения операции реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других не коронарных сосудов; уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев , включающая не фатальный инфаркт…
    Зокор в аптеках
  • Вабадин Гиперхолестеринемия. Смешанная дислипидемия. Гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия. Вторичная профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы вызванных атеросклерозом. Сахарный диабет с нормальным или повышенным уровнем холестерина.
    Вабадин в аптеках