СимваколВ аптеках Украины

• Международное название: Simvastatin
• Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
• ATС-код: C10AA01
• Условие продажи: Нет в продаже

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СІмвакол

(simvacol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S,8?R)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8?-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “5” на одному боці;

таблетки 10 мг: світло-рожевого кольору, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “10” на одному боці;

таблетки 20 мг: бежевого кольору, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “20” на одному боці;

таблетки 40 мг: рожеві, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “40” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кислота аскорбінова, кислоти лимонної моногідрат, бутилгідроксіанізол (Е 320), магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза Е 464, титану діоксид Е 171, лактози моногідрат, макрогол 3000, триацетин, заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемичні засоби. Код АТС С 10A А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Симвастатин -препарат, що знижує вміст ліпідів укрові. Це препарат, який одержують синтетично з ферментативних продуктівAspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт інгібує 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, який каталізуєпочаткову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину вплазмі крові, ЛПНЩ (ліпопроетїни низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності) ізменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ і загальний холестерин/ЛПВЩ; знижує вміст уплазмі три гліцеридів. Фармакокінетика. Симвастатин піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку , що є також первинною мішенню дії препарату. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальний кровоток у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і його ?-гідроксиацидні метаболіти на 95% зв’язуються з білками плазми крові. Екскретуються вони, головним чином, через кишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Пиблизно 10 - 15% виділяється нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 1З%). Період напів виведення активного метаболіту становить майже 3 год.

Після приймання внутрішньо концентраціясимвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 год і знижується на 90% через 12 год.

Показання. Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВступеня), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту , атеросклероз.

Показаний у поєднанні з дієтою та іншими не медикаментозними методами для зниження підвищеного рівня холестерину.

Спосіб застосування та дози. ДозаСімваколу повинна бути ретельно відкоригована залежно від індивідуальної потреби і реактивності.

Таблетки Сімвакол приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістю рідини.

Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1раз на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). Уразі необхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтервалом не менше 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимального дозування 80 мг на добу. Якщо рівень холестерину у сироватці крові знизився нижче очікуваного рівня, дозу препарату необхідно знизити.

Гіперліпідемія. Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг надобу (ввечері).

Гіперхолестеринемія. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, визначених лікарем, прийомів.

Доза Сімваколудля геріатричних пацієнтів звичайно становить 20 мг та менше щоденно. Максимальна добова доза - 80 мг.

Досвіду застосування препарату дітьми немає.

Побічна дія. З боку кишково-шлункового тракту: нудота, блювання, епігастральні болі, пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, жовтуха. У деяких випадках можливе тимчасове підвищення рівня трансаміназ.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферичні невропатії.

Алергічні таімунопатологічні реакції: рідко - ангіо невротичний набряк, вовчак, ревматичнаполіміалгія, васкуліт, тромбоцит опенія, підвищення ШОЕ, артрит, кропив’янка, світлочутливість.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, алопеція.

Інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.

Таблетки містять незначну кількість Е 320 (бутилгідроксианізол), який виявляє подразнювальну діюна очі, шкіру і слизові оболонки.

Протипоказання.Гіпер чутливість до препарату , захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у 3 рази), вагітність, період лактації. Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції.

Передозування. При прийманні великих доз (450 мг) препарату не відмічалося яких-небудь клінічних значних симптомів.

Лікування. Слід викликати блювання, призначити внутрішньо активоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванні Сімваколом. Тому лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду лікування необхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки (слід постійно контролю вати її функції); при підвищенні активності АСТі АЛТ більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат. Останнє обов’язкове при розвитку міопатії (або навіть підозри на неї).

Під час лікування слід уникати великих дозгрейпфрутового соку (більш 1 л на день), можливий вплив на ефективність препарату (можно 1 склянку (240 мг) на день).

Препарат не призначають дітям, оскільки безпечність та ефективність препарату у дітей невстановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Сімваколу іциклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливий розвиток міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.

При одночасному застосуванні Сімваколу з ритонавіромможливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.

При застосуванні разом з варфарином можливе посилення дії останнього на зсідання крові, що призводить до збільшення ризику кровотечі.

При прийманні разом з дигоксином можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати під контролем лікаря).

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (нижче 25? С), оригінальній упаковці. Термін придатності - 2роки.