ПениграВ аптеках Украины

• Международное название: Sildenafil
• Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
• ATС-код: G04BE03
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

П Е Н И Г Р А

(P E N E G R A)

Общая характеристика:

Международное название: силденафил, 1 {[6,7 дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1, Н-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфаніл}-4-метил пиперазин цитирует;

основные физико-химические свойства: светло-розового цвета, ромбовидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом «Z» на одной стороне и тиснением "50" (на таблетках по 50 мг) или «100» (в таблетках по 100 мг ) - на другой стороне

1 таблетка Пенигры содержит силденафила 50 мг или 100 мг

целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, полисорбат 80 (твин-80), повидон К-30, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид красный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции.

Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Силденафил (активное вещество Пенигры) является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за расщепление цГМФ (циклогуанозинмоно фосфата) в кавернозных телах пениса. цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел, благодаря чему сосуды пениса расширяются, что обеспечивает его кровенаполнения, и возникает эрекция. Во время сексуального возбуждения в пещеристые тела пениса высвобождается закись азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к росту уровня цГМФ. Благодаря тому что силденафил блокирует ФДЭ-5, уровень цГМФ в кавернозных телах повышается, что обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и приток к ним крови. Силденафил не имеет прямой релаксирующей действия на мускулатуру кавернозных тел, но усиливает эффект закиси азота (NO) путем ингибирования ФДЭ-5, также силденафил бездействует при отсутствии сексуального стимулирования.

У здоровых добровольцев при однократном применении силденафила в дозе 100 мг не отмечались клинически значимые изменения на ЭКГ. Применение силденафила вызывало незначительное или умеренное снижение артериального давления (АД), в среднем систолическое на 8,4 мм рт. ст. и на 5,5 мм рт. ст. - Диастолическое, что не влияло на терапевтический эффект. Более значительное снижение АД наблюдалось у пациентов, одновременно принимающих нитраты.

Фармакокинетика. Силденафила цитрат быстро абсорбируется после перорального применения с биодоступностью, которая составляет почти 40%. Его фармакокинетика дозопропорцийною в пределах рекомендованного диапазона доз. Максимум концентрации в плазме крови достигается в течение от 30-120 минут (в среднем 60 минут) после перорального применения натощак. Когда силденафила цитрат принимается с жирной пищей, степень абсорбции снижается, поэтому для достижения максимальной концентрации в плазме крови необходимо в среднем на 60 минут больше времени. Средний объем распределения в состоянии равновесия для силденафила равна 105 л. Он метаболизируется изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, превращается в печени в активный метаболит N-десметилсилденафил, со свойствами, подобными силденафила. Концентрация этого метаболита в плазме - примерно 40% от такой, которая наблюдалась для силденафила, таким образом этот метаболит составляет почти 20% фармакологического действия силденафила. Силденафил, как и его главный циклический метаболит, приблизительно на 96% связываются с белками плазмы. Силденафил и указанный метаболит имеют период полураспада 4:00. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, период полувыведения - 3-5 часов. Силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% дозы, принимается перорально) и в меньшей степени - с мочой (13% дозы, принимается перорально). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение показателей клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его активного метаболита были приблизительно на 40% выше, чем у здоровых пациентов младшего возраста. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 100% и повышение максимальной концентрации в крови на 88% по сравнению с пациентами без нарушений функции почек. У пациентов с легкой и умеренно выраженным циррозом печени клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению показателя AUC (на 84%) и повышение максимальной концентрации в плазме крови (на 47%) по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

Показания. Нарушение эрекции у мужчин.

Способ применения и дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, что применяется при необходимости, примерно за час до сексуальной активности. Препарат можно принимать в пределах от 4:00 до 0,5 часа перед сексуальной активностью. На основе эффективности и переносимости дозировка может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 100 мг в день. При одновременном приеме пищи эффект Пенигры развивается медленнее, чем при приеме натощак. Для развития эффекта препарата необходимо сексуальное стимулирование.

Факторы, увеличивающие концентрацию силденафила в плазме возраст> 65, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / ХВН, 100%) и одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р4503А 4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир). Поскольку увеличение концентраций в плазме может как усиливать эффективность, так и увеличивать случаи побочного действия, таким пациентам следует применять начальную дозу 25 мг.

Побочное действие. Силденафила цитрат, конечно, хорошо переносится. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях процент прекращения приема из-за неблагоприятной действие силденафила (2,5%) не очень отличался от плацебо (2,3%). Случаи неблагоприятного воздействия преимущественно были временными и по форме были от легких до умеренных. Случаи побочного действия наблюдались менее чем у 2% пациентов, получавших терапию силденафилом, чаще при увеличении дозы и включали такие: головная боль (11%), гиперемия кожи (11%), диспепсия (3%), отеки слизистой оболочки носа (2 , 1%), нарушение зрения, повышенная чувствительность к свету (3%), хроматопсия (1,1%), диарея (3%), головокружение (3%) и сыпь (2%). В некоторых пациентов через час после применения дозы 100 мг было обнаружено легкое и временное нарушение восприятия цветов (синий / зеленый цвета), которое через 2:00 после приема проходило. В исследованиях с гибкой дозой, расстройства пищеварения (17%) встречались чаще при дозах 100 мг, чем при более низких дозах. В пост регистрационный период наблюдались нетипичные или одиночные реакции на фоне применения препарата: со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания), со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения; со стороны пищеварительной системы - рвота, со стороны органа зрения - боль в глазах, покраснение глаз. При дозах, превышающих предел рекомендованных доз, неблагоприятное воздействие была подобная описанным выше, но наблюдалась чаще. Долговременная эрекция (более 4:00) и приапизм (болезненные эрекции длительностью более 6:00) отмечены в единичных случаях при приеме силденафила.

Противопоказания. Согласно известной действия на основной путь оксида азота / сGMP препарат Пенигра усиливает гипотензивное действие нитратов и амилнитрита, поэтому его применение противопоказано тем пациентам, которые применяют эти препараты и нитраты органического происхождения в любой форме, как регулярно, так и в другом режиме. Препарат Пенигра также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам таблеток. Не следует назначать Пенигру пациентам, для которых сексуальная активность является не желательным (например пациентам с тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы, такими как нестабильная стенокардия и выраженная сердечная недостаточность).

Передозировки. В исследованиях на здоровых добровольцах при разовых дозах до 800 мг случаи неблагоприятного воздействия были подобны, наблюдавшиеся при более низких дозах, но количество случаев, степень их проявления были большими. В случае передозировки необходимо применять стандартные поддерживающие действия. Почечный диализ не ускоряет элиминацию препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения. Существует риск кардиальных нарушений при сексуальной активности у пациентов, которые ранее имели сердечно-сосудистые заболевания.

Силденафила цитрат имеет системные сосудорасширяющие свойства, которые приводили к временным снижений кровяного давления у здоровых добровольцев (среднее максимальное снижение 8,4 / 5,5 мм рт. Ст). Несмотря на то, что обычно это не является значительным следствием приема препарата для большинства пациентов, следует тщательно взвешивать польза / риск перед назначением силденафила цитрата, могут пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться воздействию неблагоприятного воздействия препарата, особенно во время сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров отмечается у больных с обструкцией пути оттока из левого желудочка (стеноз артерии, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) и с синдромом системной атрофии с выявленными нарушениями автономного контроля АД.

Препарат Пенигра должен с осторожностью назначаться таким группам пациентов: перенесших инфаркт миокарда, приступ или опасную для жизни аритмии в течение последних шести месяцев; с остаточной гипотензии (артериальное давление <90/50) или гипертензией (АД> 170/110) с сердечной недостаточностью или с заболеванием коронарных артерий, которые вызывают нестабильную стенокардию, потому что испытаний, которые подтверждают безопасность такого применения, не проводилось.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с анатомическими деформациями полового члена (например с ангуляцией, кавернозным фиброзом, болезнью Пейрони) или пациентам с болезнями, которые могут привести к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная анемия или лейкоз).

Долговременная эрекция (более 4:00) и приапизм (болезненные эрекции длительностью более 6:00) отмечались нечасто при приеме силденафила. В случае эрекции, которая длится более 4:00, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если не начать лечение приапизма сразу, это может привести к повреждению ткани полового члена и долго длительной потери потенции

С осторожностью следует применять Пенигру больным пигментный ретинит с генетически обусловленным дефектом ФДЭ-сетчатки. Безопасность силденафила цитрата не установлена ??для пациентов с нарушениями, что, возможно, оказываются кровотечениями, и для больных пептической язвой в фазе обострения.

Безопасность и эффективность комбинаций силденафила цитрата с другими видами терапии эректильной дисфункции изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Препарат Пенигра не предназначен для детей и женщин.

Поскольку у некоторых пациентов, принимавших препарат Пенигра, наблюдалось временное нарушение зрения и головокружение, особенно при дозировке 100 мг, пациенты должны знать свою реакцию на прием Пенигры, перед тем, как управлять автомобилем или механизмами, и проконсультироваться с врачом о возможности применения этого препарата .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Если силденафил применяется одновременно со специфическими ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, эритромицин или итраконазол, и с неспецифическими ингибиторами CYP, такими как циметидин, происходит изменение его фармакокинетических параметров (снижение клиренса). Можно ожидать, что одновременное применение с индукторами CYP3А 4, такими как рифампицин, будет снижать концентрации силденафила в плазме. Также максимальная концентрация силденафила в плазме крови повышается при одновременном приеме с саквинавиром, который является ингибитором CYP3A4. Не рекомендуется назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила. Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, может незначительно повысить концентрацию силденафила в плазме крови. Разовые дозы антацидных средств (гидроксида магния / гидроксида алюминия) не влияют на биодоступность силденафила. Никаких существенных взаимодействий не наблюдалось с тол бутамидом или варфарином. Силденафил в дозе 50 мг не увеличивает время кровотечения при применении с ацетилсалициловой кислотой в дозе 150 мг. Силденафила цитрат не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев. Возможно снижение АД при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг с амлодипином на 8 и 7 мм рт. ст. систолическое и диастолическое соответственно. АО может снижаться при одновременном применении силденафила в дозе 25 мг с блокиратором α-адренорецепторов доксазозином в дозе 4 мг у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В течение 4:00 после приема препаратов наблюдались редкие случаи постуральной гипотензии.

Условия хранения. Хранить при температуре до 25 ° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности. ПЕНИГРА ПО 100 мг 3 года; ПЕНИГРА ПО 50 мг 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Коробка из картона на 1 блистер по 1 или 4 таблетки по 50 мг или 100 мг. Каждый блистер - в отдельной коробке из картона.

Производитель. Кадила Хелткер Лтд.