ДженаграВ аптеках Украины

• Международное название: Sildenafil
• Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
• ATС-код: G04BE03
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

Дженагра 25

(GENAGRA 25)

Дженагра 50

(GENAGRA 50)

Дженагра 100

     (GENAGRA 100)

 

Общая характеристика:

Международное название: sildenafil; 1 - ((3 - (4,7 - дигидро - 1-метил - 7 - оксо - 3 - пропил - 1H - пиразол (4, 3 - d) пиримидин 5 - ил) 4 - этоксифенил) сульфонил) -4-метил пиперазин;

основные физико-химические свойства: таблетки серо-синего с зеленым оттенком цвета, в форме продолговатого шестиугольника, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "GENOM" на одной стороне и цифрами "25", "50" или "100" - на другой ;

1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 25 мг, 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кальция гидро фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон К-30), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат, тальк; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, краситель лак индиго, лак хинолиновый желтый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции.

Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Препарат восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Дженагра - представитель группы препаратов - ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 Средство помогает достичь эрекции только в случае сексуального возбуждения. Физиологический механизм эрекции включает выделение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальном возбуждении. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, который приводит к увеличению уровня циклического гуанозинмоно фосфата (цГМФ), что способствует расслаблению гладких мышц в кавернозном теле и обеспечивает приток крови в пенис. Силденафил не оказывает прямого релаксирующей действия на изолированное кавернозное тело пениса, но усиливает действие оксида азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5, которая ответственна за распад гуанозина моно фосфата в кавернозном теле. Сексуальное возбуждение вызывает местное выделение оксида азота, который подавляет активность фосфодиэстеразы типа 5, в результате чего увеличивается концентрация гуанозина моно фосфата в кавернозном теле, происходит релаксация гладкой мышцы, приток крови в кавернозных тело. Дженагра в рекомендуемых дозах не действует при отсутствии сексуального возбуждения.

Фармакокинетика. Силденафила цитрат быстро абсорбируется после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме достигает максимума в течение 30 - 120 мин (в среднем 60 мин) после приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 41%. Фармакокинетика в пределах рекомендованного диапазона доз (25 - 100 мг) является линейно зависимой. При приеме силденафила с очень жирной пищей степень абсорбции снижается. Распределение силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Метаболизируется изоферментами печени и превращается в активный метаболит N-десметил силденафил, который по активности составляет 50% от такой же препарата. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от такой силденафила. Силденафил и его метаболит на 96% связываются с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4 часа. Силденафил выводится в виде метаболитов. в основном с калом (80% от введенной дозы), в меньшей степени - с мочой (13% от введенной дозы). Общий клиренс составляет 41 л / ч, конечный период полувыведения - 35 ч. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила и его метаболита снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме крови на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18 - 45 лет). У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30 - 49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в разовой дозе 50 мг не изменялись. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила уменьшался, что приводило к увеличению AUC (на 100%) и повышение максимальной концентрации в крови (на 88%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. У добровольцев с легким и умеренно выраженным циррозом печени (функциональный класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила уменьшался, что приводило к увеличению AUC (на 84%) и повышение максимальной концентрации в плазме крови (на 47%) по сравнению с такими у добровольцев аналогичного возраста без печеночной недостаточности. Возможно повышение концентрации силденафила в плазме крови вследствие снижения клиренса у пациентов старше 65 лет (на 40%), при печеночной недостаточности (цирроз на 80%), при почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин на 100%), при одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А 4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин - на 182%, саквинавиром - на 210%). Увеличение концентрации в плазме может усиливать эффективность и при этом увеличивать частоту побочных эффектов.

Показания. Нарушение эрекции, которые определяются как недостаточность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для совершения полового акта.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1 час до полового акта. Препарат можно принимать в пределах от 0,5 ч - 4 ч перед половым актом. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы - 100 мг или снижена до 25 мг. Рекомендуется применять не чаще одного раза в сутки. Эффект действия препарата при одновременном приеме пищи развивается позднее, чем при приеме натощак. Пациентам старше 65 лет следует применять начальную дозу

25 мг.

Побочные действия. Дженагра обычно хорошо переносится. Случаи неблагоприятного воздействия были преимущественно временными и по форме - от легких до умеренных. Случаи побочного действия: головная боль, приливы крови к лицу, расстройства пищеварения, отеки слизистой оболочки носа, нарушения зрения, диарея, головокружение, сыпь. Другие реакции: инфекции дыхательных путей, боль в спине и артралгии. В исследованиях с гибкой дозой расстройства пищеварения чаще наблюдались при дозировке 100 мг, чем при меньших дозировках. При превышении рекомендуемых доз неблагоприятное воздействие подобная описанной выше, но отмечалась чаще. Долговременная эрекции более 4 ч и приапизм (болезненная эрекция более 6 ч) отмечены в единичных случаях применения препарата.

Противопоказания. При приеме лекарственных препаратов, содержащих нитраты в любой форме; повышенная чувствительность к компонентам препарата, женщины и дети.

Передозировки. При применении разовых доз до 800 мг случаи неблагоприятного воздействия были подобны, которые наблюдались при применении низких доз, но количество случаев было больше. При передозировке рекомендуется поддерживающая терапия. Почечный диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения. При сексуальной активности существует выраженный риск сердечных нарушений у пациентов, не имевших ранее сердечно-сосудистые заболевания. Не применяется у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна из-за состояния их сердечно-сосудистой системы. Препарат имеет системный сосудорасширяющий эффект, что приводит к временному снижению артериального давления, поэтому следует тщательно взвесить польза / риск при назначении Дженагра пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, приступ или опасную для жизни аритмии в течение последних 6 месяцев пациентам с остаточной гипотензией (АД <90/50) или гипертензией (АД> 170/110) пациентам с сердечной недостаточностью или заболеваниями коронарных артерий, вызывающих нестабильную стенокардию, поскольку отсутствуют контролируемые клинические исследования по безопасности препарата.

Силденафил необходимо с осторожностью назначать больным с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), пациентам с заболеваниями, которые вызывают склонность к развитию приапизма (серповидно клеточная анемия, многочисленная миелома или лейкемия).

Долговременная эрекция (более 4 ч) и приапизм (болезненные эрекции более 6 ч) наблюдались не часто. В случае эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться к врачу.

Если не начать лечение приапизма сразу, это может привести к повреждению полового члена и долго длительной потери потенции. У больных с пептической язвой в фазе обострения не установлена ??безопасность применения Дженагра. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами терапии эректильной дисфункции не изучалась. Применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. У некоторых пациентов, принимавших препарат, наблюдалось временное нарушение зрения и головокружение (при дозировке 100 мг), поэтому они должны быть знакомы с собственной реакцией на прием Дженагра перед тем, как управлять автомобилем, или работать с механизмами, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наблюдается снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА 4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) и неспецифическими ингибиторами цитохрома CYP (циметидин). Можно ожидать, что одновременное применение с индукторами CYP ЗА 4 (рифампицин) будет снижать концентрации препарата в плазме.

Одновременное применение саквинавира - ингибитора протеазы ВИЧ, который является ингибитором СУР 3А 4

(1200 мг 3 раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводит к повышению максимальной концентрации силденафила в сыворотке крови на 140% и увеличение AUC на 210%.

Одновременное применение ритона веру - ингибитора протеазы ВИЧ, который является высоко специфическим ингибитором Р450, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки) с Дженагра (100 мг однократно) приводит к повышению максимальной концентрации силденафила на 300%, а AUC - в 11 раз . Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла 200 нг / мл, тогда как в случае приема только силденафила - 5 нг / мл. Это обусловлено влиянием ритона веру в изоферменты Р450.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритона веру. С учетом этого не следует назначать Дженагра в комбинации с ритонавиром. Если подобную комбинацию все же применяют, доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 2 суток (48 часов).

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором СУР 3А 4, влияет на метаболизм силденафила в стенке кишечника и может способствовать повышению его уровня в плазме крови.

Разовые дозы антацидных средств (алюминия гидроксида) не влияют на биодоступность Дженагра. Препарат увеличивает время кровотечения при применении с аспирином. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при однократном и при длительном применении последних, в связи с чем применение Дженагра в сочетании с нитратами или дона торами оксида азота противопоказано. Препарат усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 или 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Производитель. Дженом Биотек ПВТ ЛТД.