ЭрасмоВ аптеках Украины

• Международное название: Sildenafil
• Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
• ATС-код: G04BE03
• Условие продажи: по рецепту

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕРАСМО - 25

ЕРАСМО - 50

Cклад:

діюча речовина: силденафілу цитрат;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 35,47 мг або 70,93 мг силденафілу цитрату (еквівалентно 25 мг або 50 мг силденафілу);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кальцію гідро фосфат безводний, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, діоксид титану (E171), тальк, макрогол 6000, індигокармін – алюмінієвий лак (E132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при еректильній дисфункції. Код ATC G04B E03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування чоловіків з порушенням еректильних функцій, а саме: з нездатністю досягнення або підтримання ерекції пеніса, необхідної для забезпечення задовільної статевої діяльності.

Для досягнення необхідного ефекту препарату потрібна сексуальна стимуляція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини та будь-яких інших компонентів препарату.

Оскільки силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, протипоказане одночасне застосування препарату разом із препаратами нітратів та донорами оксиду азоту.

При наявності протипоказань для сексуальної активності як такої (наприклад, серйозні захворювання серцево-судинної системи).

Серйозні порушення функцій печінки, гіпотензія, нещодавно перенесений інфаркт міокарда або інсульт, уроджені дегенеративні ушкодження сітківки (пігментований ретиніт (retinitis pigmentosa).

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза препарату Ерасмо-50 мг, приймається за необхідністю приблизно за одну годину до початку сексуальної активності. Враховуючи індивідуальну ефективність та переносимість препарату, дозу можна зменшити до 25 мг або збільшити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза препарату становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування препарату – один раз на добу. Якщо Ерасмо приймають одночасно з їжею, дія препарату починається пізніше ніж при його прийомі натще.

Побічні реакції. При проведенні досліджень застосування препарату Ерасмо частота побічних ефектів становила 1%, причому переважна більшість побічних реакцій перебігала у легкій або помірній формі. При підвищенні дози препарату частота та ступінь тяжкості побічних ефектів також підвищувались. При застосуванні дози 100 мг най поширенішими побічними ефектами були диспепсія (12 %) та порушення гостроти зору (11 %). При частішому застосуванні Ерасмо, ніж це рекомендується, також спостерігався біль у м’язах. При застосуванні інших доз най поширенішими побічними ефектами були головний біль та гіперемія. При проведенні клінічних та пост маркетингових досліджень відмічались наступні побічні ефекти.

Серцево-судинна система:

гіперемія;

відчуття серцебиття;

тахікардія, вентрикулярна аритмія, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця;

гіпотензія, гіпертензія, носова кровотеча, втрата свідомості, мозковий крововилив, тимчасовий ішемічний напад.

Органи чуття (зір):

вплив на гостроту зору (підвищення світлочутливості та нечіткість зору);

хроматопсія (у легкій та тимчасовій формі, що переважно виражається у зміні кольору об’єктів);

біль в очах, почервоніння/прилив крові до очей, неартеріальна ішемічна невропатія переднього відділу ока (NAION), закупорка судин сітківки.

Центральна нервова система:

головний біль, запаморочення.

Травний тракт:

диспепсія;

блювання.

Респіраторна та медіастинальна система:

закупорка носового каналу.

Імунна система:

реакції гіпер чутливості (включаючи висип на шкірі).

Репродуктивна система:

тривала ерекція, пріапізм.

Передозування. При застосуванні доз препарату, вищих за 100 мг, його ефективність не підвищується. Однак таке підвищення дози може призвести до посилення небажаних побічних ефектів. У разі передозування препарату необхідно вжити стандартних заходів щодо надання медичної допомоги. Проведення діалізу не прискорює кліренс препарату, оскільки силденафіл значною мірою зв’язується білками плазми крові та не виводиться сечею.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ерасмо не призначений для застосування у жінок.

Діти.

Ерасмо не призначений для лікування дітей віком до 18 років.

Особливості застосування. Перед початком лікування слід провести фізичне обстеження пацієнтів для діагностування порушень еректильної функції та встановлення потенційних причин цих розладів.

Крім того, до призначення будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар зобов’язаний оцінити стан серцево-судинної системи пацієнтів. Оскільки силденафіл має судинно розширювальні властивості, лікар повинен оцінити, наскільки ці властивості можуть зумовити небажані ефекти у пацієнтів з певними порушеннями, особливо у поєднанні з сексуальною активністю. До пацієнтів з підвищеною чутливістю до судинно розширювальних препаратів відносяться особи, які мають обструкцію відтоку з лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз, гіпертрофована обструктивна кардіоміопатія), а також синдром множинної системної атрофії.

Препарати силденафілу слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, з ангуляцією, кавернозним фіброзом або хворобою Пейроні), а також пацієнтів зі схильністю до розвитку пріапізму (наприклад, тих, що страждають на серпоклітинну анемію, множинну мієлому або лейкемію). Оскільки безпека та ефективність застосування силденафілу в поєднанні з іншими видами терапії еректильної дисфункції не досліджувалась, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Застосування препаратів-інгібіторів ФДЕ 5 не рекомендується пацієнтам, які перенесли епізод неартеріальної ішемічної нейропатії переднього відділу ока (NAION).

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, які регулярно приймають препарати альфа-блокаторів, оскільки таке поєднання у деяких осіб може викликати симптоматичну гіпотензію: найчастіше це відбувається протягом 4 год після застосування Ерасмо. Для зменшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії перед початком застосування Ерасмо слід стабілізувати гемодинамічний стан пацієнтів за допомогою курсу терапії препаратами альфа-блокаторів, та починати прийом препарату з мінімальних доз – 25 мг. Крім того, лікар повинен проконсультувати пацієнтів на випадок розвитку симптомів ортостатичної гіпотензії.

Оскільки в умовах in vitro силденафіл потенціює протиагрегаційний ефект нітропрусиду натрію, а окремі дослідження застосування препарату пацієнтами з порушеннями згортання крові або загостренням виразки шлунка та дванадцяти палої кишки не проводились, призначати препарат таким пацієнтам слід лише після ретельної оцінки ризику такого застосування.

Оскільки таблетки Ерасмо містять лактозу, їх не слід застосовувати чоловікам з рідкими спадковими формами непереносимості лактози, дефіциту лактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Застосування у пацієнтів літнього віку

Лікування пацієнтів літнього віку проводять без коригування дози.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості (кліренс креатині ну становить 30-80 мл/хв) рекомендується застосовувати звичайні дози препарату.

При серйозних ураженнях нирок (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) лікарю слід розглянути можливість застосування меншої дози препарату (25 мг) з подальшим можливим підвищенням дози до 50 мг.

Застосування у пацієнтів з порушенням печінкової функції

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки (наприклад, цироз) лікарю слід розглянути можливість застосування меншої дози препарату (25 мг) з подальшим можливим підвищенням дози до 50 мг.

Застосування у пацієнтів, які приймають інші лікарські препарати.

Не рекомендується застосування препаратів силденафілу одночасно з препаратами ритона віру.

Для пацієнтів, які паралельно проходять курс лікування іншими препаратами - інгібіторами CYP3A4 (наприклад, саквінавір, кетоконазол, еритроміцин, циметидин), слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу до 25 мг.

Для зменшення ймовірності розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів, які проходять курс лікування із застосовуванням препаратів альфа-блокаторів, перед початком застосування Ерасмо слід встановити щоденну регулярну дозу препаратів альфа-блокаторів. Після цього в якості початкової дози можна застосовувати Ерасмо - 25.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Оскільки Ерасмо може спричинити запаморочення та порушення зору, перед тим, як розпочати керування автомобілем або працювати з механізмами, пацієнтам слід встановити, як вони реагують на застосування Ерасмо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії. Оскільки метаболізм силденафілу відбувається головним чином за участю ізоформ 3A4 (основний шлях) і 2C9 цитохрому P450 (CYP), інгібітори цих ізоферментів здатні знижувати кліренс силденафілу.

Застосування разових доз антацидів (гідроксид магнію/гідроксид алюмінію) не впливає на біодоступність силденафілу.

При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу була показана відсутність впливу на фармакокінетику силденафілу при одночасній терапії такими препаратами: інгібіторами CYP2C9 (тол бутамід, варфарин, фенітоїн), інгібіторами CYP2D6 (селективні інгібітори захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидами та тіазидоподібними діуретиками, петльовими та калій-зберігаючи ми діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючих ферментів, блокаторами кальцієвих каналів, антагоністами бета-адренорецепторів або індукторами метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати).

Оскільки нікорандил являє собою поєднання індуктора калієвих каналів та нітрату, він може істотно впливати на фармакокінетику силденафілу.

Дані про взаємодію силденафілу з неспецифічними інгібіторами фосфодіестерази, такими як теофілін та дипіридамол, відсутні.

Враховуючи вплив силденафілу на механізм обміну оксиду азоту і цГМФ (розділ «Фармакодинаміка») було встановлено, що препарат посилює гіпотензивний ефект нітратів, тому одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

При застосуванні препарату деякими чутливими пацієнтами, які проходять курс лікування препаратами альфа-блокаторів (наприклад, доксазозину), може розвинутись симтоматична гіпотензія. Звичайно це відбувається протягом 4 год після прийому дози силденафілу.

Силденафіл у дозі 50 мг не спричиняв збільшення часу кровотечі, викликаної застосуванням ацетил саліцилової кислоти (150 мг).

Силденафіл у дозі 50 мг не посилював гіпотензивний ефект алкоголю у здорових добровольців, у яких максимальний рівень алкоголю в крові в середньому становив 80 мг/дл.

При аналізі наступних класів антигіпертензивних лікарських засобів: діуретиків, бета-блокаторів, інгібіторов АПФ, антагоністів ангіотензину II, вазодилататорів, а також антигіпертензивних лікарських засобів центральної дії, адреноблокаторів нейронів, блокаторів кальцієвих каналів, блокаторів альфа-адренорецепторів не було виявлено відмінностей щодо побічних ефектів, які спостерігались у пацієнтів, що приймали силденафіл та плацебо.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Ерасмо, діючою речовиною якого є силденафіл, застосовується для лікування еректильної дисфункції. За нормальних умов, тобто при сексуальній стимуляції, препарат поновлює порушені еректильні функції шляхом посилення кровопостачання до статевого члена.

Фізіологічний механізм, який спричиняє стан ерекції статевого члена, залучає процес вивільнення оксиду азоту в тканинах печеристого тіла під час сексуальної стимуляції. Після цього оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмоно фосфату (цГМФ), який розслаблює гладку мускулатуру печеристого тіла і покращує його кровозабезпечення.

Силденафіл діє як сильний та селективний інгібітор фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), специфічної до цГМФ печеристого тіла, де ФДЕ 5 розщеплює цГМФ. Під час ерекції силденафіл діє периферично; він не чинить прямої розслаблюючої дії на тканини печеристого тіла людини, а сильно потенціює дію оксиду азоту на ці тканини. Під час активації взаємодії оксид азоту/цГМФ, що відбувається одночасно із сексуальною стимуляцією, силденафіл інгібує ФДЕ 5, що призводить до підвищення рівня цГМФ у тканинах печеристого тіла. Таким чином, для досягнення необхідного фармакологічного ефекту препарату необхідна сексуальна стимуляція.

Дослідження in vitro показали селективність силденафілу відносно ФДЕ 5, яка залучається до процесу ерекції. Ефект препарату відносно ФДЕ 5 є сильнішим, ніж відносно інших відомих фосфодіестераз. Так, при застосуванні максимальної рекомендованої дози препарату його селективність до ФДЕ 5 у 80 разів вища, ніж до ФДЕ 1, і в 700 разів вища, ніж до інших відомих фосфодіестераз. Важливим є те, що силденафіл у 4000 разів більш селективний до ФДЕ 5, ніж до ФДЕ 3 – ізоферменту фосфодіестерази, яка специфічна до цАМФ і бере участь у механізмі серцевих скорочень.

Фармакокінетика. Після перорального застосування силденафіл швидко абсорбується, причому його максимальні концентрації в плазмі крові досягаються протягом 30 – 120 хв (в середньому – через 60 хв) після прийому препарату натще. Середня абсолютна біодоступність силденафілу становить 41 % (діапазон: 25 – 63). При застосуванні препарату з їжею швидкість його абсорбції знижується з одночасним збільшенням часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmax) на 60 хв і зниженням максимальної концентрації в плазмі крові ( Cmax) на 29 %.

Середній рівноважний об’єм розподілу силденафілу становить 105 л, що свідчить про його розподіл у тканинах організму. Силденафіл та його основний N-дезм етильований метаболіт значною мірою зв’язується з білками плазми крові (96 %), середня максимальна концентрація силденафілу в плазмі крові становить 18 нг/мл.

Метаболізм силденафілу здійснюється переважно мікросомальними ізоферментами печінки CYP3A4 і, меншою мірою, CYP2C9, причому концентрація його основного N-дезметильованого метаболіту становить 40 % відносно концентрації силденафілу.

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, а період кінцевого напів виведення – 3-5 год. Після перорального або внутрішньо венного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом (майже 80 %) та сечею (майже 13 % від введеної дози).

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

- сині таблетки видовженої форми, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском «25» на одному боці та «mp» - на іншому боці;

- сині таблетки видовженої форми, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском «50» на одному боці та «mp» - на іншому боці.

Термін зберігання.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

Ерасмо-25: по 1 або 4 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в блістері, упаковують в картонну коробку.

Ерасмо-50: по 1 або 4 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в блістері, упаковують в картонну коробку.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Назва та адреса виробника.

NPI Co., Расейл, Оман для Мефа Лтд., Еш-Базель, Швейцарія.

Назва та адреса власника реєстраційного посвідчення.

Мефа Лтд., Швейцарія

Дорнахерштрассе 114, СН-4147 Еш-Базель, Швейцарія