КларитрогексалВ аптеках Украины

• Международное название: Clarithromycin
• Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
• ATС-код: J01FA09
• Условие продажи: по рецепту

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КларитроГЕКСАЛ

(ClarithroHEXAL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: clarithromycin;

(основні фізико-хімічні властивості: білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза у вигляді порошку, кремнію діоксид колоїдний безводний, опадрі білий, що містить лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол 4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. КларитроГЕКСАЛ – напівсинтетичний   антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія зумовлена пригніченням білкового синтезу за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом чутливих бактерій. Препарат проявляє високу специфічну активність щодо широкого спектра аеробів і анаеробних грам позитивних і грам негативних мікро організмів. Мінімальні концентрації (МІСs) кларитроміцину, що інгібують зазвичай, вдвічі нижчі, ніж для еритроміцину.

Кларитроміцин активний щодо таких мікро організмів:

грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;

грам негативні мікро організми: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. i Helicobacter pylori;

анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;

внутрішньоклітинні мікро організми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii,  Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae і всі мікобактерії, крім M.tuberculosis.

Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний щодо атипових мікобактерій.

Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко і ефективно абсорбується із шлунково-кишкового тракту, головним чином у тонкій кишці; зберігає активність у присутності шлункового соку; застосування разом з їжею злегка уповільнює абсорбцію, але не впливає на ступінь всмоктування. Біодоступність препарату – приблизно 55%.

Метаболізується в печінці трьома основними способами (диметилюванням, гідроксилюванням і гідролізом) до 8 метаболітів. Антимікробна активність основного метаболіту – 14-гідроксикларитроміцину – порівняна з такою еритроміцину.

Кларитроміцин та його метаболіт широко розподіляються в тканинах і біологічних рідинах організму. Високі концентрації спостерігаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і тканинах легенів. Концентрації у тканинах вищі, ніж в циркулюючій крові за рахунок високих внутрішньоклітинних концентрацій; легко проникає в лейкоцити та макрофаги; також проникає в слизову шлунка.

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається в межах 2 год після застосування. Стабільні концентрації в крові спостерігаються протягом 2 - 3 днів й становлять 1 - 2 мкг/мл після застосування в дозі 250 мг двічі на день та приблизно 3 мкг/мл після застосування 500 мг двічі на день.

При введенні в терапевтичних концентраціях 65 - 75% препарату зв’язується з білками плазми. Період напів виведення зростає від 2 - 4 год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день до 5 год після введення 500 мг препарату двічі на день. Період напів виведення активного 14-оксиметаболіту коливається від 5 до 6 год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день.

На 70 - 80% виводиться з фекаліями, приблизно 20 - 30%  – з   сечею в незміненому вигляді. Ця частка збільшується при підвищенні дози препарату. При нирковій недостатності концентрації кларитроміцину в плазмі підвищується, якщо доза при цьому не знижується.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікро організмами:

- ЛОР-органів (стрептококовий фарингіт, гострий середній отит, гострий синусит, гайморит);

- дихальних шляхів (пневмонія, у тому числі атипова, гострий та хронічний бронхіт);

- інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранові інфекції);

- як комплексна терапія для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та 12-палої кишки;

- дисеміновані інфекції, спричинені Mycobacterium avium соmplex, у комбінації з іншими антимікобактеріальними засобами;

- мікоплазмоз, уреаплазмоз, хламідіоз, лепра, токсоплазмоз.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 12 років зазвичай призначають по 250 мг КларитроГЕКСАЛу 2 рази на добу; при тяжких інфекціях дозу можна підвищити до 500 мг 2 рази на добу.

Курс лікування становить 7 - 14 днів. Лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення основних симптомів захворювання.

Максимальна добова доза – 2 г кларитроміцину.

Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) загальна добова доза повинна бути зменшена наполовину, тобто до 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при тяжких інфекціях.

Побічна дія. Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, розлади травлення, біль у шлунку); головний біль. Можуть з’явитися стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипання на шкірі, анафілаксія, дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, жахливі сновидіння).

У дуже поодиноких випадках відзначали підвищення активності ферментів печінки та холестатичну жовтуху.

Із застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов’язували появу шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину, інших макролідів або до будь-якого компонента препарату; пацієнти з гіпокаліємією (через розвиток ризику подовження інтервалу QT); одночасне застосування з похідними ріжків, цизапридом, пімозидом, терфенадином; тяжкі захворювання печінки; порфірія; вагітність і лактація; діти до 12 років.

Передозування.

Симптоми: шлунково-кишкові розлади, головний біль, зміна ментального (психічного статусу), гіпокаліємія, гіпоксія.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих функцій органів і систем.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати КларитроГЕКСАЛ пацієнтам з порушеннями функції печінки/нирок; для лікування пацієнтів з тяжкими захворюваненями серця і порушеннями електролітного балансу в анамнезі.

Якщо під час лікування з’явилася виражена діарея необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

Тривале або повторне застосування кларитроміцину може призвести до розвитку суперінфекції, спричиненої нечутливими до препарату мікро організмами.

Препарат не можна приймати пацієнтам із рідкісними формами спадкової непереносимості галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози – галактози.

Вагітність і   лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Годування груддю слід припинити.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

Препарат може змінювати реакції організму, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування або при зміні дозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування КларитроГЕКСАЛу

з терфенадином, цизапридом, пімозидом та алкалоїдами ріжків (наприклад дигідроерготамін, ерготамін) може призвести до збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові.

При одночасному застосуванні КларитроГЕКСАЛу з теофіліном можуть відмічатися підвищення рівня останнього в сироватці крові та проявів токсичності.

Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватися при одночасному застосуванні з КларитроГЕКСАЛом.

Сумісне застосування КларитроГЕКСАЛУ із зидовудином ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину.

Кларитроміцин може потенціювати ефекти карбамазепіну за рахунок зниження його екскреції.

Застосування КларитроГЕКСАЛУ у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам, дизопірамід, лов астатин, фенітоїн, циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів.

За умови одночасного застосування КларитроГЕКСАЛУ з терфенадином або астемізолом необхідно контролю вати артеріальний тиск.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру (1 ? 10) у картонній коробці.

Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.

Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.