ЦипронатВ аптеках Украины

• Международное название: Ciprofloxacin
• Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
• ATС-код: J01MA02
• Условие продажи: по рецепту

Ц И П Р О Н А Т
(С I Р R В N А Т)
состав
Действующее вещество: сiprofloxacin;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлокса олово гидрохлорида, что эквивалентно 250 мг ципрофлокса олово;
вспомогательные вещества:
лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия крахмала;
оболочка:
гипромеллоза (Е 464), тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A02.
Клинические характеристики.
Показания.
взрослые
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлокса олово;
инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмоний, вызванных пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
инфекции глаз
инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, желчевыводящих путей, а также перитонит,
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (аднексит, простатит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис
профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе - при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
выборочная деконтаминация кишечника при лечении иммунодепрессантами.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлокса олово или любого компонента препарата, а также к другим препаратам группы фторхинолонов.
Одновременное применение ципрофлокса олово и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.
Способ применения и дозы.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от вида и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при гонорее, Ципронат® назначают внутрь по 125 мг дважды в сутки. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей доза составляет 250-500 мг дважды в сутки. При других инфекциях препарат назначают по 500 мг дважды в сутки. При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 750 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг.
При лечении амбулаторных больных пневмонией, вызванной Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует назначать как препарат первого выбора.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять независимо от приема пищи, однако прием натощак прискоюе усвоения ципрофлокса олово.
Если состояние пациента не позволяет принимать таблетки, рекомендуется проводить парентеральную терапию др фузионные раствором ципрофлокса олово, а после улучшения состояния перейти к лечению таблетированной формой препарата.
В случае необходимости применения препарата в дозе 125 мг следует использовать соответствующее дозирования.
Режим дозирования у пожилых пациентов
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлокса олово, исходя из степени тяжести заболевания и клиренса креатинина (например, при клиренсе креатинина 30-50 мл / мин рекомендуемая доза ципрофлокса олово составляет 250-500 мг каждые 12 ч).
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени у взрослых
1. Нарушение функции почек.
    При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл / мин / 1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 1000 мг в сутки.
    При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки.
2. Нарушение функции + гемодиализ.
    При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрации в плазме крови от
2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.
3. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов.
2 таблетки по 250 мг ципрофлокса олово (2х 250 мг).
4. Нарушение функции печени.
    В коррекции дозы нет необходимости.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере трех суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет одни сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения - достигает 7 суток. При остеомиелите курс лечения может быть продлен до двух месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее - 10 суток.
Побочные реакции.
Часто частота от ≥1% <10%
Редко: частота от ≥0,1% <1%
Редко частота от ≥0,01% <0,1%
Очень редко: частота от <0,01%
Инфекции и инвазии:
Кандидоз - не часто.
Антибиотико ассоциированный колит - редко, очень редко с возможным летальным исходом.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
Эозинофилия - не часто.
Лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцит оз - редко.
Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни) и угнетение костного мозга (угрожающая жизни) - очень редко.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, диарея - часто.
Рвота, боль в области желудка и кишечника, диспепсические расстройства, метеоризм - не часто.
Панкретит - очень редко.
Со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек - редко.
Анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни) и реакции, подобные сывороточной болезни - очень редко.
Нарушение обмена веществ:
Анорексия - не часто.
Гипергликемия - редко.
Психические расстройства:
Психомоторная возбудимость / тревожность - не часто.
Cплутанисть сознания и дезориентация, беспокойство, повышенная сонливость, депрессия, галлюцинации -
редко.
Психозы - очень редко.
Со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса - не часто.
Парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, головокружение - редко.
Мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гиперестезия и внутренне черепная гипертензия - очень редко.
Со стороны органов зрения:
Нарушение зрения - редко.
Нарушение цветового восприятия - очень редко.
Со стороны органов чувств и лабиринт ни расстройства:
Звон в ушах, временная глухота - редко.
Стойкие нарушения слуха - очень редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия - редко.
Вазодилатация, снижение артериального давления, потеря сознания - редко.
Васкулит - очень редко.
Со стороны дыхательной системы:
Одышка (включая астматические состояния) - редко.
Со стороны печени и желчных путей:
Быстро преходящее повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия - не часто.
Быстро преходящее нарушение функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный) - редко.
Некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни) -
Очень редко.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Сыпь, зуд, крапивница - не часто.
Реакции фото чувствительности, появление неспецифических пузырей - редко.
Петехии, имела мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некроз - очень редко.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Артралгии - не часто.
Миалгии, артриты, повышение мышечного тонуса и судороги мышц - редко.
Мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении - очень редко.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нарушение функции почек - не часто.
Тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия - редко.
Со стороны организма в целом:
Неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка - не часто.
Отеки, потливость (гипергидроз) - редко.
Нарушение походки - очень редко.
Отклонение лабораторных показателей:
Быстро преходящее повышение уровня щелочной фосфатазы в крови - не часто.
Отклонение от нормы уровня протромбина и повышение уровня амилазы - редко.
Передозировки.
Вследствие передозировки при пероральном применении в ряде случаев отмечалась оборотная токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение средств, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлокса олово. С помощью гемодиализа выводится только небольшое количество ципрофлокса олово (<10%).
Применение в период беременности и кормления грудью.
Ципрофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью, из-за отсутствия опыта его применения этой категорией пациентов.
Опираясь на данные испытаний на животных, нельзя полностью исключить вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных, тогда как возможность тератогенных эффектов (мальформаций) не подтверждена.
Дети.
Ципрофлоксацин не рекомендуется применять детям до 18 лет.
Особенности применения.
Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципронат® следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелых и длительных поносов следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При лечении Ципронатом® пациентам следует ограничить деятельность, которая требует концентрации внимания и быстрой реакции. В течение лечения ципрофлоксацином возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентраций мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия или гематурия изменение показателей протромбина. У больных с нарушениями функции печени и / или почек рекомендуется контролировать концентрации ципрофлокса олово в плазме крови.
Ципронат® не показан для лечения острого тонзиллита (тонзиллярной ангины).
Специальные меры безопасности при применении
Желудочно-кишечный тракт.
Возникновение в течение и после лечения тяжелой и устойчивой диареи может быть проявлением тяжелого желудочно-кишечного заболевания (например псевдомембранозного колита с возможным летальным исходом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлокса олово необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Может наблюдаться преходящее повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с предшествующим заболеванием печени.
Нервная система.
Эпилептики и пациенты, имеющие в анамнезе нарушения функции центральной нервной системы (например снижение судорожного порога, судороги, снижение кровообращения в сосудах мозга, органические повреждения мозга и инсульт), могут принимать ципрофлоксацин лишь в случае преобладания ожидаемой пользы над возможным риском. В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В редких случаях могут прогрессировать депрессия или психоз. В таких случаях прием ципрофлокса олово необходимо прекратить.
Повышенная чувствительность к препарату.
В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В крайне редких случаях могут прогрессировать анафилактические / анафилактоидные реакции, вплоть до шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В этих случаях прием ципрофлокса олово необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение.
Костно-мышечная система.
При любых признаках тендинита (например, болезненная припухлость) необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином, избегать физической нагрузки.
Разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) наблюдался преимущественно при применении препарата у лиц пожилого возраста или в связи с предыдущим лечением ГКС.Кожа.
Было показано, что ципрофлоксацин вызывает возникновение реакций фоточувствительности. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны избегать интенсивного ультрафиолетового облучения. При возникновении реакций фото чувствительности (например подобных солнечных ожогов) терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить.
Цитохром Р450.
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором ферментов 1А 2 цитохрома Р450 Следует соблюдать осторожность при одновременном применяемые ципрофлокса олово и препаратов, метаболизирующихся этими ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин и другие, потому что увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови может вызвать специфические побочные эффекты.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Пациентам, принимающим Ципронат®, следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, а также от управления транспортными средствами.
Даже если препарат принимают точно по указаниям врача, он может влиять на скорость реакции. Это особенно характерно при комбинированном приеме препарата и употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение Ципронату®з препаратами железа, фосфат-связывающими полимерами (например, севеламер), сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлокса олово. В связи с этим Ципронат® следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов Н2-рецепторов.
Следует избегать одновременного приема таблеток и молочных или обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция не влияют на всасывание ципрофлокса олово.
При совместном применении ципрофлокса олово и омепразола может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение площади под кривой "концентрация - время".
Совместное применение Ципронату® и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развития побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу.
Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных
противовоспалительных препаратов (исключая ацетил салициловую кислоту) может провоцировать судороги. При одновременном применении Ципронату® и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому таким пациентам необходим частый контроль этого показателя (дважды в неделю). При одновременном применении Ципронату® и варфарина возможно усиление действия последнего.
Вследствие взаимодействия ципрофлокса олово и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Совместное применение Ципронату® и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлокса олово в плазме крови. При одновременном назначении ципрофлокса олово возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных явлений, вызванных метотрексатом. В связи с этим за пациентами, которые получают комбинированную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципронату®, в результате чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлокса олово в плазме крови (на биодоступность последнего не влияет).
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлокса олово и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение максимальной концентрации: в 7 раз, диапазон: 4 - 21 раз, увеличение показателя "площадь под кривой соотношения концентрация - время" (AUC ): в 10 раз, диапазон: 6 - 24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлокса олово и тизанидина противопоказано.
В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1A2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлокса олово и дулоксетина.
Ципронат®. может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях,
вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактам ними антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Урикозурические препараты (аллопуринол) способствуют замедлению элиминации ципрофлокса олово на 50% и увеличению его концентрации в плазме.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной где спирализации и спирализации хромосомы во время фазы размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма
бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться.
Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Проявляет высокую эффективность почти по всем грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К ципрофлокса олово чувствительны Е. соli, Shigella spp,
Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp, Еnterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индол положительные, так и индол отрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp.,
Corynebacterium, Chlamidia, а также плазмидные формы бактерий.
Как показано по данным исследований in vitro, так и путем применения суррогатное маркера ципрофлоксацин также активен против Bacillus athracis.
Различную чувствительность проявляют Neisseria spp., Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp.,
Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Мусоbacterium tuberculosis, Мусоbacterium fortuitum.
Анаэробные кокки (Peptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительные к ципрофлокса олово, а Bacteroides - устойчив. Ципронат® эффективен в отношении бактерий, производящих бета-лактамазы. Препарат активен также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В ряде случаев Ципронат®
активен относительно штаммов микрорганизмив, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Однако следует иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлокса олово развивается медленно и постепенно ( "многоступенчатый" тип).
Распространенность резистентных штаммов может изменяться в зависимости от географического региона, и, кроме того, изменяться со временем. Желательно использовать местную информацию чувствительности микроорганизмов к ципрофлокса олово, особенно в случаях лечения тяжелых инфекций. Предоставленная информация позволяет получить лишь приблизительные показатели чувствительности и резистентности тех или иных микроорганизмов к ципрофлокса олово.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки.
Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 60-120 минут. Биодоступность составляет около 70-80%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 2-3 л / кг.
Поскольку связывание ципрофлокса олово с белками незначительное (20-30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальной пространство. В связи с этим концентрации ципрофлокса олово в
некоторых жидкостях и тканях организма могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности отмечается высокая концентрация ципрофлокса олово в желчи).
Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (около 45% - в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов). Через кишечник выделяется остальные дозы (около 20% - в
неизмененном виде, примерно 5-6% - в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3-5 мл / мин / кг, общий клиренс - 8-10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 ч. В связи с
тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12 ч).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с тиснением "СРТ" на одной стороне и "250" на другой стороне.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.