ЗиртекВ аптеках Украины

• Международное название: Cetirizine
• Фарм. группа: Антигистаминные средства для системного применения
• ATС-код: R06AE07
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Зиртек
(Zyrtec®)


Состав лекарственного средства:
действующее вещество: cetirizine;
1 мл раствора содержит 10 мг цетиризина дигидро хлорида
вспомогательные вещества: глицерин (85%), пропиленгликоль, сахарин натрия, метилпарабен (Е 218), пропил парабен (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Лекарственная форма. Капли оральные.
Прозрачная бесцветная жидкость, сладковатая на вкус с горьковатым привкусом.
Фармакологические.
ЮСБ Фарма С. П. А, Италия.
Виа Праглиа 15 I-10044 Пианезза, Турин, Италия.
Фармакологическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е 07.
Цетиризин, метаболит гидроксизином у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг один или два раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутренне кожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.
Исследования в здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после однократного приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1:00 - у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3-х дней.
В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больными бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании назначения цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимого пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика. Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста после разового приема внутрь 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 ??человек пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.
Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 у детей 6-12 лет. У детей в возрасте до 7 лет и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до
3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек фармакокинетика препарата была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше
40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводится гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.
Пациенты с нарушением функции печени у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами . Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходимо только тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.
Показания к применению.
Симптоматическая терапия при назальных симптомах сезонного и постоянного аллергического ринита, таких как ринорея, зуд в носу, чихание, а также не назальных симптомов, связанных с конъюнктивитом. Зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, гидроксизином или к любым производных пиперазина в анамнезе. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин. Дети в возрасте до 1 года.
ОСОБЫЕ применении.
При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
Рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,25-0,9 от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.
В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и выполнения работ.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте старше 1 года.
Способ применения и дозы.
Применяется внутрь.
Дети в возрасте от 1 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).
Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг (10 капель), если ее достаточно для контроля симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень): дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл / мин. Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) по следующей формуле:

УК = [140 - возраст (в годах)] x масса тела (кг)
 72 x креатинин в сыворотке крови (мг / дл) (x 0,85 для женщин)
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек
Группа Клиренс креатинина (мл / мин) Дозировка и частота
Нормальная функция ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая стадия возбуждения 50-79 10 мг 1 раз в сутки
Умеренная стадия 30-49 5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая стадия <30 мая мг 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которым проводят диализ <10 Противопоказано
Детям с нарушением функции почек дозы корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента и массы тела.
Пациенты с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек рекомендуется корректировать дозу (см. Выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Передозировки.
Симптомы. Симптомы, которые наблюдались после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.
Побочные эффекты.
Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендуемых дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Метилпарабен и пропил парагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
В клинических исследованиях с показателем 1% и выше сообщалось о следующих побочных эффектов:
общие нарушения - утомляемость;
нарушения со стороны нервной системы - головокружение, головная боль
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота
нарушения психики - сонливость
нарушения со стороны дыхательной системы - фарингит.
Побочные эффекты, которые наблюдались с показателем 1% и выше в плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - диарея
нарушения психики - сонливость
нарушения со стороны дыхательной системы - ринит
общие нарушения - утомляемость.
Пост маркетинговые наблюдения
Побочные эффекты установлены согласно КСО (класса системы органов) по MedDRA и по частоте, с которой они наблюдались в течение пост маркетингового наблюдения.
Частота определена как следующая: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1,000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10,000 до <1 / 1,000) очень редко (<1 / 10,000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных).
Обследование редко - увеличение массы тела.
Со стороны сердца: редко - тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница очень редко - ангионевротический отек, местный медикаментозный сыпь.
Общие нарушения и связанные со способом применения препарата: часто - астения, недомогание; редко - отек.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны функции печени и билиарной системы: редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ- глутамилтрансфер азы и билирубина).
Нарушение психики: нечасто - тревожность; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница очень редко - тик.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдо эфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция тефлон не возбуждалось при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдо эфедрином не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдо эфедрином не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритона веру (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритона веру несколько нарушалась (11%) при одновременном приеме цетиризина .
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 мл во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.