ОмепразидВ аптеках Украины

• Международное название: Omeprazole
• Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
• ATС-код: A02BC01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОМЕПРАЗИД

(OMEPRAZID)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:omeprazole;

основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули №2 з зеленою кришечкою та жовтим корпусом, що містять білі або майже білі сферичні мікропелети;

склад:1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: нейтральні мікропелети (№26, сахароза та крохмаль кукурудзяний), натрію крохмальгліколят тип А, натріюлаурилсульфат, повідон, гіпромелози фталат, сахароза, гідроксипропілм етилцелюлоза 603, маніт, діацетильовані моно гліцериди, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02B C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором про тонового насоса пристінкових клітин. Омепразол належить до проти виразкових анти секреторнихпрепаратів, які зменшують спонтанну та активовану шлункову секрецію внаслідокінгібування ферменту Н+/ К+ - АТФази (протонного насоса), необхідного для транспорту Н+-іонів із парієтальних клітин слизової оболонки шлункав його просвіт. Омепразол пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Омепразол є слабким лугом, який перетворюється на активну форму в сильно кислому середовищі внутрішньоклітинних поздовжніх улоговинок пристінкових клітин.

Вплив на кінцевий етап утворення кислоти єдозозалежним і забезпечує високоефективне зниження кислотності шлункового соку, незалежно від типу стимулу.

Пероральний прийом 1 раз на добу омепразолуспричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, такі вночі. Максимальний ефект отримують протягом 4 днів лікування.

У хворих на виразку дванадцяти палої кишки протягом 24 год досягається в середньому пригнічення 80% секреції кислоти. Через 24 год після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить приблизно 70%.

У хворих на виразку дванадцяти палої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньо шлункового рН до => 3 протягом 17 до 24 год.

В результаті зниження внутрішньо шлункової кислотності омепразолом у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс зменшується час дії кислоти в стравоході.

Інгібування секреції кислоти тісно пов’язанез AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжок часу.

Під час лікування омепразолом тахіфілаксіяне спостерігалась.

Оскільки 70 - 95% усіх хворих на пептичні виразки, включаючи виразку дванадцяти палої кишки та виразку шлунка, інфікованіHelicobacter pylori, ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу в комбінації з антибіотиками спричиняє швидке полегшення симптомів, високу частоту загоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу ремісію, а також знижує кількість ускладнень, таких як шлунково-кишкові кровотечі.

Фармакокінетика. Звичайно омепразолпоглинається в тонкому кишечнику протягом 3 - 6 год. Системна біодоступністьодноразової пероральної дози становить приблизно 35% і зростає до 60% після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає набіодоступність.

Зв’язування омепразолу білками плазми становить десь 95%. У здорових людей об’єм розподілу становить приблизно 0,3л/кг. Подібні величини були отримані для хворих з порушенням функції нирок. Ухворих похилого віку і таких, що мають дисфункцію печінки, об’єм розподілу дещо зменшений.

Омепразол метаболізується головним чином упечінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19(S-мефенітоїнгідроксил ази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу –основного метаболіту в плазмі крові. Завдяки тому, що омепразол конкурентноінгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Цей ризик підвищується улюдей, які мають низький рівень CYP2C19 (“мефенітоїновий поліморфізм”; 3 - 5% кавказців).

Жоден з метаболітів не впливає на секрецію кислоти.

Приблизно 70 - 80% введеної перорально дозиекскретується в метаболізованій формі з сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями.

Період напів виведення омепразолу з плазми звичайно становить менше однієї години і не змінюється протягом тривалого лікування.

Загальний кліренс з плазми коливається між 0,3 і 0,6 л/хв.

Кінетика у спеціальних клінічних ситуаціях

Діти

Виходячи із доступних даних, у межах рекомендованих доз фармакокінетика у дітей (від 12 місяців і старше) порівнянна з такою у дорослих.

Порушення функції нирок

Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється, виведення сповільнюється пропорційно зниженню кліренсу креатині ну.

Порушення функції печінки

У хворих з порушеннями функції печінки AUCзростає. Проте при режимі дозування один раз на день це не спричиняє акумуляціюомепразолу.

Показання для застосування.Пептичні виразки шлунка і дванадцяти палої кишки; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); ерадикація Helicobacterpylori (в комбінації з антибактеріальними засобами); виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, спричинені не стероїдними протизапальними препаратами; синдром Золлінгера-Еллісона; хронічний гастрит з підвищеною кисло утворюючоюфункцією шлунка в стадії загострення; не виразкова диспепсія.

Спосіб застосування та дози.Капсули найкраще приймати вранці, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Для хворих з утрудненим ковтанням капсулу слід розкрити і прийняти їївміст або безпосередньо, або змішавши його із слабко кислим напоєм (наприклад, із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягом короткого проміжку часу. Капсулу не можна жувати або розплющувати.

Дорослі та підлітки старше 12 років

Виразка дванадцяти палої кишки. 20 мг 2 рази на день або 40 мг (2капсули) 1 раз на день. Тривалість терапії – 2 - 4 тижні.

Виразка шлунка. 20 мг 2 рази на день або 40 мг (2 капсули) 1 раз надень. Тривалість терапії –4 - 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у хворих на виразку шлунка рекомендується приймати 20 мг Омепразиду 1 раз на день. У разі необхідності доза може бути збільшена до 40 мг (2 капсули) 1 раз на день.

ГЕРХ – 20 мг 2 рази або 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу протягом 4 - 8тижнів. Дозу можна збільшити до 60 мг на добу. Підтримуюча терапія при ГЕРХ –20 мг 1 раз на день до 12 місяців.

Виразки шлунка або дванадцяти палої кишки, спричинені не стероїднимипротизапальними препаратами: 20 мг 1 раз на день протягом 4 - 8 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori препарат застосовують за однією зтаких схем: 2 рази на день: 20 мг омепразолу в комбінації з 1 г амоксициліну і 500 мг кларитроміцину. Тривалість лікування: 1 тиждень. Або 2 рази на день: 20мг омепразолу в поєднанні з 500 мг кларитроміцину і 500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу). Тривалість лікування – 1 тиждень або за іншою схемою.

Синдром Золлінгера-Еллісона. Дозу необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз на день. Лікування слід продовжувати стільки, скільки це необхідно клінічно.

Не виразкова диспепсія. 20 мг 1 - 2 рази на день протягом 2 - 3 тижнів.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка: 20 -40 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів.

Побічна дія.Іноді застосування омепразолу може спричинити висипання на шкірі (висипання/кропив’янка), свербіж шкіри, біль у м’язах ізв’язках, м’язову слабкість, міастенію, артралгію.

Центральна і периферична нервова система: іноді спостерігається головний біль; зрідка спостерігаються запаморочення, втрата чутливості, безсоння, порушення сну, парестезії, випадки нечіткості зору, оборотні стани дезорієнтації, стани неспокою, агресивності, депресії та галюцинації. Ці побічні ефекти спостерігались головним чином у тяжкохворих.

Шлунково-кишковий тракт: у поодиноких випадках – діарея, запори, біль у животі, нудота, блювання і метеоризм, порушення смакових відчуттів; дуже рідко спостерігалась сухість у роті, стоматит і шлунково-кишковий кандидоз.

Печінка: зрідка спостерігається підвищення активності печінкових ферментів.

Є окремі повідомлення про гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою, печінковою недостатністю, а ухворих з відомими порушеннями функції печінки –енцефалопатією.

Cистеми кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинофілі я, тромбоцит опенія.

Протипоказання.Підвищена чутливість до омепразолу або інших інгредієнтів. Дитячий вік до 12 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, біль у животі, діарея, головний біль, сухість у роті, потливість, тахікардія, інертність, депресія, сплутаність свідомості. Всі симптоми, що спостерігаються в контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер. Швидкість виведення залишається незмінною при перевищенні дозування (кінетика першого порядку) і не потребує спеціального лікування.

Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування.Пацієнтам літнього віку та особам з порушеннями функцій печінки доза не повинна перевищувати 20 мг на добу (через збільшеннябіодоступності та періоду напів виведення).

Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного процесу в шлунку та дванадцяти палій кишці, оскільки лікування препаратом може замаскувати симптоматику та утруднити діагностику.

При застосуванні Омепразиду можливе перекручування результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину вплазмі крові.

Вагітність і лактація.

Репродуктивні дослідження на тваринах показали відсутність ризику для плода, але препарат може застосовуватися вперіоди вагітності та лактації лише у разі, якщо потенційна користь переважає ризик для плода.

Омепразол проникає в грудне молоко, тому підчас лікування слід припинити годування груддю.

Омепразол не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.На поглинання деяких ліків може впливати знижена кислотність шлунка.

Як і при застосуванні інших препаратів, які знижують кислотність шлункового соку та антацидів, при лікуванні омепразолом знижується поглинаннякетоконазолу та ітраконазолу. AUC i Cmaxітраконазолу достовірно знижується до майже 60% при одночасному застосуванні омепразолу.

Взаємодій з антацидами при супутньому введенні не спостерігалось. Такожне відмічено ніякої взаємодії з їжею.

Омепразол може спричиняти затримку виведення діазепаму, варфарину таліків, які інтенсивно метаболізуються окисленням в печінці (цитохром Р4502С 19). Хоча стала концентрація фенітоїну в дослідженні при застосуванніомепразолу в дозі 20 мг один раз на день не змінювалась, рекомендуєтьсяконтролю вати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.

Супутнє лікування не впливає на час коагуляції при безперервному введенні варфарину.

У випадку одночасного застосування омепразолу і кларитроміцинузростають їх концентрації у плазмі крові.

Омепразол може зменшувати абсорбцію ампіциліну, препаратів заліза.

Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялось. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для знищення H.pylori.

Результати досліджень різних взаємодій міжомепразолом та іншими ліками показали, що омепразол у дозах 20 - 40 мг невпливає на релевантні ізоформи цитохрому Р450.

Омепразол не взаємодіє з CYP1A2 (кофеїн, фенацетин, теофілін), CYP2C9(S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (етанол), CYP3A (циклоспорин, лідокаїн, квінідин, естрадіол, еритроміцин, буденозид).

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 2 роки.