НитроВ аптеках Украины

• Международное название: Glyceryl trinitrate
• Фарм. группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии
• ATС-код: C01DA02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

НИТРО

(NITRO)

Общая характеристика:

химическое название: глицерил тринитрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

1 мл содержит нитроглицерина 5 мг

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, пропиленгликоль для парентерального применения, вода для инъекций

Форма выпуска. Концентрат для инфузий.

Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С 01DА 02.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Нитроглицерин - антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и пре капиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальная действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения перед нагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и пост нагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения перед нагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин после начала инфузии глицерил тринитрата и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения глицерил тринитрата - 3,3 ± 1,2 л / кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг / л 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, в значительной разницей концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке и непостоянной "steady-state" концентрации в плазме. Плазменный клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл / мин / кг.

Показания.

Острый инфаркт миокарда, в частности осложненный острой левожелудочковой недостаточностью. Стенокардия, в частности нестабильная и постинфарктная. Отек легких. Гипертензия в связи с хирургическим вмешательством на открытом сердце и другими хирургическими операциями; индукция контролируемой гипотензии в случае хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента и гемодинамических показателей.

Во время инфузии следует проводить постоянный мониторинг систолического и диастолического артериального давления, ЧСС, ЭКГ, МОК, а также (по возможности) систолического и диастолического давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах.

Обычно применяют др фузионные раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовится путем разведения 5 ампул Нитро, концентрата для инфузий (= 50 мг нитроглицерина) в 500 мл физиологического раствора, 5% раствора глюкозы или физиологического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 0,1 мг / мл (не следует применять в комбинации с другими препаратами). Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг / кг.

Флаконы для инфузий должны быть изготовлены из стекла, так как нитроглицерин абсорбируется пластиковой поверхностью.

Дозировка Нитро, концентрата для инфузий
Внутренне венная инфузия может начинаться со скоростью 20-30 мкг / мин. В дальнейшем скорость можно увеличивать на 10-20 мкг / мин каждые 5-10 мин, в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект наблюдается при скорости введения 50-100 мкг / мин. Максимальная скорость составляет 400 мкг / мин. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 суток. При длительном введении больших доз через 8-24 ч возможно развитие толерантности и может потребоваться увеличение дозы или перерыв в введении препарата.
мкг / мин мг / ч мг / ч, при концентрации раствора 100 мкг / мл капли / мин, при концентрации раствора 100 мкг / мл
10 0,6 2 июня
20 1,2 4 декабря
30 1,8 18 июня
40 2,4 24 августа
50 3,0 30 октября
60 3,6 36 12
70 4,2 42 14
80 4,8 48 16
90 5,4 54 18
100 6,0 60 20
150 9,0 90 30
200 12,0 120 40
300 18,0 180 60
400 24,0 240 80
При внутривенном введении нитроглицерина наблюдаются выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должен падать более чем на 10-15 мм ртутного столба у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм ртутного столба у больных артериальной гипотензии или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд / мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Побочное действие.

В большинстве случаев побочные эффекты глицерил тринитрата связанные с чрезмерным снижением кровяного давления.

Со стороны ЦНС: «нитратный» головная боль, головокружение, очень редко - психотические реакции.

Со стороны ССС: цианоз, редко - тахикардия, очень редко - метгемоглобинемия, выраженное снижение АД и / или ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота и боль в животе.

Местные реакции: редко - гиперемия кожи, ощущение жара, очень редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к глицерил тринитрата и других нитросоединений; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт. ст.) неконтролируемая гиповолемия; повышенный внутренне черепной давление; сдавливающий перикардит; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тампонада сердца; токсический отек легких; закрыто глаукома с высоким внутри глазным давлением.

Силденафил. Одновременное применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 ч).

Передозировки.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может возникнуть астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота. При применении высоких доз (более 1-2 мг / кг массы тела) могут развиться метгемоглобинемия, цианоз, одышка и тахипноэ.

Лечение: при выраженном снижении АД и / или больным при шоке следует вводить жидкость. В исключительных случаях для улучшения кровообращения можно вводить норадреналин (норэпинефрин) и / или допамин. Введение адреналина (эпинефрина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты.

1. Витамин С 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора внутривенно.

3. Оксигенотерапия, гемодиализа, обменное переливание крови.

Особенности применения.

Назначение препарата больным анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальный или митрального стеноз, с легочным сердцем, острым инфарктом миокарда, при наличии почечной / печеночной недостаточности, при выраженной анемии, больным пожилого возраста, с геморрагическим инсультом / черепно-мозговой травмой в анамнезе должно проводиться с осторожностью.

Информация о применении препарата в период беременности и лактации ограничено, поэтому его следует применять только в том случае, когда ожидаемый результат превышает возможный вред для плода / новорожденного. В этих случаях должна применяться максимально низкая доза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адрено блокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и ингибиторами фосфодиэстеразы, этанолом и препаратами, содержащими этанол, усиливается гипотензивное действие нитроглицерина. Пациентам, ранее получавших терапию органическими нитратами, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться введение более высоких доз Нитро.

Алкоголь может вызывать развитие гипотензии и ощущение слабости при терапии нитроглицерином.

Сочетание с дигидроэрготамином нерационально, поскольку может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигидроерготамининдукованого коронарного спазма.

Совместное применение гепарина и нитроглицерина приводит к ослаблению действия гепарина. При регулярном контроле параметров свертывания крови доза гепарина должна быть соответственно подобрана. После прекращения терапии препаратом возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, которое может привести снижение дозы гепарина.

Силденафил повышает гипотензивное действие нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина и препаратов-ингибиторов фосфодиэстеразы противопоказано.

Условия хранения.

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Раствор должен быть использован сразу после разведения!

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка.

5 ампул по 2 мл в картонной коробке.