НифекардВ аптеках Украины

• Международное название: Nifedipine
• Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
• ATС-код: C08CA05
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Нифекард XL
(NIFECARD XL)

Состав
действующее вещество: nifedipine;
1 таблетка содержит нифедипина 30 мг или 60 мг
вспомогательные вещества:, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), Людипрес (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидон), тальк, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) фталат, триэтилцитрат, гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина.
Код АТС С 08С А 05.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической стабильной стенокардии (стенокардии напряжения).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к нифедипина или к вспомогательным веществам. Кардиогенный шок или тяжелая артериальная гипотензия различной этиологии, острый инфаркт миокарда в течение первой недели после проявления, клинически значимый стеноз аорты с нарушением гемодинамики, обструктивная кардиомиопатия, установленные побочные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов, порфирия. Период беременности (до 20 недели) и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Дозу препарата и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.
В зависимости от клинической картины в каждом отдельном случае подбор дозы осуществляется постепенно, с интервалом 7 - 14 дней. Рекомендуемая доза Нифекарда XL для взрослых составляет 30 мг или 60 мг в сутки однократно. Лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу нифедипина можно постепенно увеличить до максимальной - 90 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с препаратом.
Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
В случае необходимости отмены препарата дозу постепенно снижают до полной отмены.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: аллергический / ангионевротический отек (включая отек гортани), зуд, крапивница, сыпь, анафилактические / анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: нарушения сна, тревожность.
Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, парестезии, дизестезия, судороги в руках и ногах.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, артериальная гипотензия, потеря сознания, отек голеней, вазодилатация. Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, эпиг астральный или боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника.
Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности ферментов печени, холестаз.
Со стороны кожи: эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, отеки суставов.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, гинекомастия (у пожилых мужчин).
Общие нарушения: недомогание, усталости, неспецифическая боль, лихорадка.
Передозировки.
Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, падение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в комбинации с промывкой тонкого кишечника.
Выведения препарата из организма должно быть как можно полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением, чтобы предотвратить абсорбции действующего вещества.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардии можно устранить β-симпатомиме тиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10 - 20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводится внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение нифедипина противопоказано во время беременности в 20 недели. Данные по безопасности и эффективности применения препарата на основании хорошо контролируемых исследований у беременных женщин отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять Нифекард XL в период беременности.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью применение препарата Нифекард XL следует прекратить.
Дети.
Нифедипин не следует применять детям, поскольку эффективность и безопасность для этой категории пациентов не установлены.
Особенности применения.
Нифекард XL с осторожностью применять пациентам с низким артериальным давлением. Если систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить.
Осторожность необходима для пациентов с проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями систолической функции или левого желудочка. Применение антагонистов кальциевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30%.
Нифекард XL не следует применять при кардиогенном шоке и стенокардии в состоянии покоя (поскольку он может ускорить инфаркт миокарда).
У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ишемическая болезнь сердца (даже в редких случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма).
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим строгий контроль. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Следует с осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к значительному падению артериального давления.
Необходима осторожность при применении нифедипина у пациентов с имеющимся сильным сужением пищеварительного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В редких случаях были описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны пищеварительного тракта.
Нифедипин нельзя применять у пациентов с илеостомой после проктоколэктомия.
Применение препарата Нифекард XL может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А 4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут влиять на скорость метаболизма нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А 4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир),
азольные антимикотики (кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.
При одновременном применении Нифекарда XL с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшает способность последних к оплодотворению.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А 4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять скорость метаболизма или клиренс нифедипина. При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия.
Рифампицин
Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А 4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность ослабевает. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А 4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А 4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3А 4.
Ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А 4. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения его концентрации в плазме крови вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение выведения из организма.
Азольные антимикотики (кетоконазол)
Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А 4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Флуоксетин
Флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А 4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нефазодон
Нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А 4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Хинупристин / дальфопристин
Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота
Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипина блокатора кальциевых каналов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Циметидин
Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А 4 повышает концентрацию нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект.
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Против эпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А 4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал
Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А 4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность действия ослабляется. Карбамазепин и фенобарбитал снижают концентрации в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипина блокатора кальциевых каналов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности его действия.
Антигипертензивные препараты
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект диуретиков, β-блокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов АТ1-рецепторов ангиотензина II и других кальциевых антагонистов, α-адренергических блокаторов, ФДE5 ингибиторов, α-метилдопы.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг состояния пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
Дигоксин
При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться его концентрация в плазме крови. Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксином и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида.
Хинидин
При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - внезапное увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, корректировать дозу хинидина. Были сообщения об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов, поэтому следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином и снизить дозу нифедипина в случае необходимости.
Такролимус
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А 4. При одновременном применении этих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А 4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижение клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока. Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению ложно повышенных результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилил-миндального кислоты в моче (однако при применении метода высоко эффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Нифедипин представляет собой кальциевый антагонист 1,4-дигидропиридинового типа. Механизм его действия заключается в торможении трансмембранного поступления ионов кальция в мышечные клетки артериальных сосудов и миокарда.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. К тому же препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма.
Фармакокинетика. После приема внутрь нифедипин почти полностью абсорбируется. Примерно 94 - 99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Биодоступность нифедипина составляет около 86%. Нифекард XL обеспечивает контролируемое увеличение концентрации нифедипина в плазме крови за счет его постепенного высвобождения. Концентрация активного ингредиента достигает Платовых значений через 6:00 после приема первой дозы и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 часов.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2:00. 60 - 80% принятой дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% выводится с желчью и калом.
Кумуляции для нифедипина не характерна. В незначительном количестве нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневая то-желтого цвета, с маркировкой «NDP 30" на одной стороне
таблетки по 60 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневая то-желтого цвета, с маркировкой «NDP 60» с одной стороны.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 (3 × 10) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Лек фармацевтическая компания д. Д., Словения, предприятие компании Сандоз.