МетопрололВ аптеках Украины

• Международное название: Metoprolol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AB02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕТОПРОЛОЛ
(МЕТОPROLOL)
Общая характеристика:
Международное название: мetoprolol; (±) -1- (Изопропил амино) -3 [пара (метоксиэтил) фенокси] -2-пропанола тартрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, форма таблеток округлая, плоские с обеих сторон, уво срезанными краями
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные блокаторы β-адреноблокаторов. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Код АТС С 07А В 02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Метопролол - селективный блокатор b1-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Имеет отрицательную хронотропную действие, снижает артериальное давление и сердечный выброс, активность ренина в плазме крови. Длительная терапия метопрололом при артериальной гипертензии уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает его диастолические функциональные показатели. Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде, имеет антинагинальну действие. При применении метопролола в средних терапевтических дозах действие на b2-адренорецепторы сосудов и бронхов значительно менее выражена, чем при применении неселективных блокаторов b-адренорецепторов.
Фармакокинетика. После перерального приема метопролол быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация метопролола в сыворотке крови устанавливается через почти 1 - 2 часа. Биодоступность после приема однократной дозы составляет примерно 50%. Прием пищи повышает биодоступность препарата.
Биологический период полувыведения составляет в среднем 3 - 5 ч (от 1 до 9 ч).
Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Вследствие выраженного эффекта "первого прохождения", биодоступность составляет 50%. Вывод осуществляется почками (95%), главным образом в виде метаболитов. Метопролол имеет липофильные свойства, проникает через гематоэнцефалический барьер, в незначительном количестве попадает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы - около 10%.
Терапевтическое действие препарата проявляется в течение 1 ч после приема. Максимальный терапевтический эффект зависит от дозы и после однократного применения препарата в дозе 20 мг, 50 мг или 100 мг проявляется соответственно через 3.3 ч, 5 ч и 6.4 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 12 часов.
При почечной недостаточности период полувыведения метопролола увеличивается до 16 - 27 ч; при печеночной недостаточности метопролол может кумулировать в организме.
Показания. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; предупреждения приступов стенокардии, инфаркт миокарда, тахиаритмии, профилактика приступов мигрени.
Способ применения и дозы. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально в зависимости от состояния больного. Лечение начинается с дозы 50 - 100 мг в сутки, которую по индивидуальным показаниям можно увеличивать под контролем врача на 50 - 100 мг в сутки с недельным перерывом. Суточная доза метопролола составляет от 100 до 400 мг в 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Иногда для поддержания адекватного клинического эффекта необходимо 3-разовое назначение препарата.
Метопролол следует принимать во время еды или непосредственно после еды. Срок лечения определяется индивидуально в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата.
При профилактике случаев мигрени суточная доза составляет 100 - 200 мг.
При нарушениях функции почек и печени препрарат назначают в меньших дозах.
При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 дней и более).
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии кинцвок (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидення, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Со стороны органов чувств: редко - ухудшение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); в единичных случаях - снижение сократительной способности миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и / или нижней части голени, одышка), нарушения ритма сердца, проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферчиного кровообращения, покалывание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда , кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, пожелтение склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожи: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фото дерматоз, усиленное потоотделение, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхзоспазм при назначении высоких доз (потеря селективности и / или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезалежний сахарный диабет), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидной состояние.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожные высыпания.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Другие: боль в спине или в суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и / или потенции, при рпизкому прекращении лечения - синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторов; кардиогенный шок, AV блокада II - III степени, SA блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 / мин), острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принц метала, артериальная гипотензия, бронхиальная астма; одновременное применение ингибиторов МАО. Лактация. Детский возраст.
Передозировки.
Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия редко - гиперкалиемия. Первые признаки передозировки возникают от 20 мин до 2 ч после приема препарата.
Лечение: постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, почек, электролитного баланса. Чтобы избежать дальнейшего всасывания препарата рекомендуется промыть желудок, назначить активированный уголь. По показаниям назначают симпатомиметики (норадреналин), атропин, допамни или добутамин. В случае развития AV-блокады применяют временный водитель ритма сердца. Внутривенно вводят глюкагон в дозе 1 - 10 мг. При бронхоспазме внутривенно вводят b2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию синдрома отмены. Препарат отменяют постепенно в течение 7 - 10 дней.
Прием препарата следует прекратить не позднее чем за 48 ч до оперативного вмешательства, за исключением случаев тиреотоксикоза и феохромоцитомы.
Анафилактический шок у пациентов, принимающих метопролол, может иметь более тяжелое течение.
При сердечной недостаточности применение метопролола может быть начато только после достижения компенсации.
Необходимо с осторожностью назначать пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Больным сахарным диабетом в период лечения метопрололом определения уровня глюкозы в крови следует проводить чаще, а в случае необходимости корректировать дозы инсулина и пероральных гипогликемических средств. При лечении больных с феохромоцитомой метопролол комбинируют с блокаторами a-адренорецепторов.
У пациентов с печеночной недостаточностью замедление метаболизма препарата может быть причиной повышения его концентрации в сыворотке крови, что требует коррекции дозы препарата.
Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает метопролол. Если решено прекратить лечение метопрололом, то это надо сделать за 48 ч до оперативного вмешательства.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости.
Во время беременности препарат назначают только по строгим показаниям из-за возможного возникновения у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение следует прекратить зха 48 - 72 ч до родов. В случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгий надзор за новорожденным в течение 48 - 72 ч после родов.
Поскольку опыта применения у детей нет, Метопролол не следует назначать детям до 16 лет.
Влияние на способность управлять механическими транспортными средствами, обслуживать машины и психофизическую активность.
Следует быть особенно осторожными при необходимости управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства, поскольку препарат может вызывать сонливость и нарушение зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аллергены, которые применяются для лечения иммунотерапии, или экстракты аллергенов для шкриних проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении метопролола с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгировать ся их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно увеличение частоты сердечных сокращений и дрожание) могут маскироваться или исчезать. Поэтому больным сахарным диабетом необходима коррекция гипогликемических средств и регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифилину) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, ГКС и эстрогены.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, верапамил, дилтиазем, амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановка сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может привести к значительному снижению артериального давления.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к значительному снижению артериального давления.
Увеличивает действие недеполяризующих мио релаксантов и антикоагулянт ный эффект кумаринов.
Трех- и тетрацикличные антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрировани алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки по 50 мг № 30 (15 × 2) или № 40 (20 × 2) в блистере.