КорвитолВ аптеках Украины

• Международное название: Metoprolol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AB02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Корвитол 50

(Corvitol 50)

Общая характеристика:

Международное название: метопролол; бис [(2RS) -1- [4- (2-метоксиэтил) фенокси] -3 - [(1-метилэтил) амино] пропан-2-ол] (2R, 3R) -2,3-дигидроксибутанедиоат;

основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоско параллельные таблетки со скошенными краями и с насечкой для деления с одной стороны;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (значение К = 30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид высокодисперсный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Cелективни блокаторы b1-адренорецепторов. Код АТС С 07А В 02.

Фармакологические свойства. Метопролол это слаболипофильний блокатор b-адренорецепторов, который имеет относительную селективность по отношению b1-адренорецепторов, слабую мембраностабилизирующим активность и не имеет ВСА. Метопролол снижает, в зависимости от выраженности симпатомиметическими тонуса, частоту и силу сокращений сердца, скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел и активность ренина плазмы крови. Способен повышать тонус гладких мышц.

Фармакокинетика. После приема внутрь метопролол почти полностью (около 95%) всасывается в пищеварительном тракте. В связи с тем, что метопролол имеет четко выраженный метаболизм первого прохождения, системная доступность его достигает 50%. Максимальное содержание метопролола в плазме крови достигается в течение 1,5 - 2:00. Связывается с белками плазмы примерно на 12%. Период полувыведения составляет 3 - 5:00, выводится из организма главным образом почками (95%).

Показания. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; нарушения со стороны сердца функционального характера (функциональная тахикардия и гипертензия); тахикардитични формы аритмий; лечение острого инфаркта миокарда и длительное лечение после него (профилактика ре инфаркта) профилактическое лечение мигрени.

Способ применения и дозы. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозу препарата рекомендуют устанавливать в индивидуальном порядке. Ориентировочными могут быть следующие дозы: при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нейроциркуляторнийтонии, тахиаритмиях и для профилактики мигрени принимают от 100 мг (начальная доза) до 200 мг (максимальная доза) препарата в сутки. Лечение в острой стадии инфаркта миокарда и профилактика ре инфаркта. Препарат назначают больным, у которых нет противопоказаний для назначения блокаторов b-адренорецепторов. Лечение в острой стадии начинают сразу после госпитализации больного под постоянным ЭКГ контролем и контролем артериального давления. Лечение начинают с 5 мг метопролола внутривенно. В зависимости от переносимости препарата, продолжают вводить разово по 5 мг метопролола с интервалами в 2 мин. до суммарной дозы 15 мг. При переносимости полной дозы 15 мг, которую ввели внутривенно, через 15 мин. после инъекции назначают 50 мг метопролола перорально. Следующие 48 часов препарат назначают по 50 мг каждые 6:00. Больным, которым было введено внутривенно менее 15 мг метопролола, что связано с меньшей переносимостью, пероральную терапию следует начинать с 25 мг метопролола. По окончании острой стадии препарат назначают по 100 мг дважды в сутки. При внезапной отмене метопролола возможно развитие "синдрома отмены", поэтому в случае необходимости его отмены нужно постепенно уменьшать дозу препарата.

Побочные действия. В редких случаях лечение корвитол 50 может приводить к значительной гипотензии, обмороки, ощущение усиленного сердцебиения, брадикардии, нарушение AV проводимости или усиления сердечной недостаточности с периферическими отеками или одышкой при нагрузке. В отдельных случаях у больных со стенокардией не исключается усиление приступов. Могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы: утомляемость, депрессия, головокружение, спутанность сознания, головная боль, ужасные или более частые и более яркие сновидения, нарушения сна и галлюцинации. Иногда могут наблюдаться жалобы со стороны пищеварительного тракта, как: тошнота, рвота, боль в желудке, запоры или поносы. Иногда могут возникать аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, экзантемы, фотосенсибилизация). Иногда могут наблюдаться парестезии и ощущение похолодания в конечностях, в редких случаях - мышечная слабость или судороги. Наблюдались также жалобы у больных расстройствами периферического кровообращения включая синдром Рейно. Вследствие возможного повышения сопротивления в дыхательных путях у больных со склонностью к бронхоспазм реакций, при обструктивных заболеваниях, в том числе может развиться приступ удушья. В редких случаях наблюдается сухость во рту, конъюнктивит или понижение слезотечение, это следует учитывать при ношении контактных линз, а иногда - нарушение зрения. Корвитол 50 может маскировать симптомы тиреотоксикоза. В редких случаях может проявиться латентный диабет или течение манифестного диабета принимает более тяжелый характер. После длительной строгой диеты, голодании или при тяжелом физическом нагрузке при одновременной терапии корвитол 50 могут развиваться гипогликемические состояния. Симптомы-предвестники гипогликемии (тахикардия, тремор) могут быть скрытыми. В отдельных случаях наблюдалось нарушение либидо и потенции. В условиях терапии корвитол 50 могут развиваться нарушения жирового обмена. При нормальном в большинстве случаев значении общего холестерина наблюдалось понижение содержания холестерина высокой плотности и повышения триглицеридов в плазме. При длительной терапии метопрололом в отдельных случаях наблюдалась артропатия (моно- или полиартрит). В отдельных случаях могут иметь место повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке или появление гепатита. В отдельных случаях наблюдались: выпадение волос; нарушение слуха или звон в ушах увеличение массы тела; изменение личности, например эмоциональная лабильность; кратковременная амнезия, появление тромбоцитопении или лейкопении; аллергический ринит появление induration penis plastica (Peyronie`s disease). Блокаторы b-адренорецепторов в отдельных случаях могут вызвать псориаз, усилить его симптоматику или привести к появлению псориазоформные экзантем.

Противопоказания. Корвитол 50 запрещается назначать при: прогрессирующей сердечной недостаточности шоковом состоянии; синдроме слабости синусового узла (sick sinus syndrome) синоатриальной блокаде; атриовентрикулярной блокаде II - III степени брадикардии (при пульсе в состоянии покоя перед началом лечения менее 50 ударов в минуту); гипотензии (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.) ацидозе; при наличии бронхоспазм синдрома; поздних стадиях нарушения периферического кровообращения; одновременном применении ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селегилин) повышенной чувствительности к метопрололу или другим блокаторов b-адренорецепторов.

Передозировки. Клиническая картина зависит от степени интоксикации и характеризуется в основном сердечно-сосудистыми симптомами и симптомами со стороны нервной системы. Передозировка может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии, даже к остановке сердца, сердечной недостаточности и кардиогенного шока. Дополнительно могут наблюдаться затрудненное дыхание, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, а иногда генерализованные судороги. Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Проводят общие мероприятия по выводу метопролола из организма (промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства). Назначают при необходимости атропин по 0,5 - 2 мг внутривенно, глюкагон: начальная доза 1 - 10 мг внутривенно, а далее по 2 - 2,5 мг / час. в виде длительной инфузии. В зависимости от массы тела и эффекта - симпатомиметики (допамин, изопреналин, адреналин и другие). При значительной брадикардии, которая рефрактерная к медикаментозной терапии, применяют искусственный водитель ритма. При бронхоспазме можно назначить b2-симпатомиметики в виде аэрозоля или внутривенно. При генерализованных судорогах назначают диазепам внутривенно.

Особенности применения. При отсутствии достаточного клинического опыта применения, назначать метопролол детям не рекомендуется. Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо по следующим категориям пациентов: с AV блокадой I степени; с сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови (возможны тяжелые гипогликемические состояния); при длительной строгой диете или голодании и значительной физической нагрузке (возможны тяжелые гипогликемические состояния); при наличии феохромоцитомы (применять только после предварительной блокады a-адренорецепторов) при ограниченной функции печени (при циррозе печени может повышаться уровень метопролола в плазме) при тяжелых нарушениях функции почек в отдельных случаях сообщали об ухудшении функции почек, поэтому должна проводиться регулярный контроль функции почек. Во время беременности (особенно в первом триместре) назначают корвитол 50 только при условии строгих показаний и только после того, как врач обратил соотношение между пользой и возможным риском для плода. Есть данные о том, что метопролол снижает кровообращение в плаценте, в результате чего могут возникать расстройства роста плода. После назначений других блокаторов b-рецепторов наблюдались выкидыши, преждевременные роды или гибель плода в утробе матери. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии и гипогликемии терапию метопрололом следует прекратить за 48 - 72 часа до расчетного срока родов. Если это невозможно, то новорожденный в течение 48 - 72 часов после родов должен находиться под наблюдением врача. С материнским молоком метопролол выводится из организма в концентрированной форме, поэтому младенцы, которых кормят таким молоком, должны быть под контролем на предмет развития блокады b-рецепторов. Количество препарата, который поступает в молоко, можно уменьшить - следует принимать его за 3 - 4:00 до кормления. После внезапной отмены клонидина при одновременном приеме метопролола может иметь место чрезмерное повышение артериального давления. Поэтому прекращать прием клонидина можно только после того, как за несколько дней до этого был прекращен прием метопролола. Далее постепенно можно отменить прием клонидина. Больным с псориазом в личном или семейном анамнезе назначать блокаторы b-адренорецепторов следует только после того, как тщательно взвешены "риск / польза". Блокаторы b-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам, а также увеличивать тяжесть анафилактических реакций. Поэтому больным с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и каким проводится курс десенсибилизации препараты этой группы следует назначать строго по показаниям (возможность развития тяжелых анафилактических реакций). Метопролол может приводить к усилению или продления действия инсулина или пероральных сахароснижающих средств при одновременном применении, при этом симптомы гипогликемии, в частности тахикардия и тремор, могут маскироваться или исчезать, поэтому необходимо проводить регулярный контроль уровня сахара в крови. В результате различных индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность к активному участию в уличном движении, обслуживании механизмов или к проведению работ без страховки. Особенно это касается периода начала лечения, изменения дозы или замены препарата, а также его использование одновременно с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении корвитол 50 и:

трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться гипотензия

антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность

антагонистов кальция (типа верапамила, дилтиазема) или других анти аритмичных средств (например, дизопирамид) может развиться гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность внутривенное введение вышеупомянутых препаратов больным, которые принимают метопролол. противопоказано (исключение - проведение интенсивной терапии);

одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата

сердечных гликозидов, резерпина, a-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и / или замедление внутренне сердечной проводимости

норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;

адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабляться терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;

ингибиторов моноаминов оксидазы (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения избыточной гипертензии;

циметидина может привести к ужесточению действия метопролола;

метопролол может понижать выведение из организма лидокаина;

индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие меопрололу;

наркотических средств - усиливает гипотензивный эффект. При этом отрицательное инотропное действие обоих средств суммируется;

периферических мио релаксантов (например, суксаметоний, тубо курарин) может вызвать усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, которая сопровождается наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной применяет корвитол 50;

алкоголя - возможно усиление тормозящего действия.

данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод - нет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Блистера по 10 таблеток. В сложной картонной коробочке содержится 3 или 5 блистеров.

Производитель. БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп).