ЭгилокВ аптеках Украины

• Международное название: Metoprolol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AB02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭГИЛОК®
(EGILOK®)

Состав.
Действующее вещество: метопролол;
одна таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакологическая группа. Блокаторы бета-адренорецепторов. Селективные блокаторы бета-адреноблокаторов. Код АТС С 07А В 02.

Клинические характеристики.

Показания.
Артериальная гипертензия, или как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами; для уменьшения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний или заболеваний коронарной артерии у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия. Препарат может применяться как монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами.
С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта миокарда (как вторичная профилактика).
Нарушение ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся учащенным сердцебиением

Профилактика мигрени.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к метопрололу или к любому другому компоненту препарата или к другим β-блокаторов, блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда , если ЧСС ниже 45 / мин., интервал PQ - более 240 мс, систолическое артериальное давление - ниже 100 мм рт. ст., пациенты, которые нуждаются в длительном и непрерывного лечения инотропным β-агонистов.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают независимо от приема пищи. При необходимости таблетки можно делить.
Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее, чтобы избежать чрезмерной брадикардии.
Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 мг или 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до 100 мг два раза в сутки или применить другие антигипертензивные средства в комбинации с Егилоком®.
Стенокардия: начальная доза 25 мг или 50 мг 2 - 3 раза в сутки, которую при необходимости можно постепенно увеличивать до 200 мг в сутки, или комбинировать препарат с другими антиангинальными средствами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: обычная доза - 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
Аритмия: начальная доза - 25-50 мг 2 или 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до 200 мг, или применить другие антиаритмические средства в комбинации с Егилоком®.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся учащенным сердцебиением рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая, при необходимости, может быть увеличена до 100 мг 2 раза в сутки.
Профилактика мигрени: обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая, при необходимости, может быть увеличена до 100 мг 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.
Обычно нет необходимости изменять дозу пациентам с циррозом печени, поскольку связывание метопролола с белками плазмы низкое (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы метопролола.
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Побочные реакции.
Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, которые возникают, как правило незначительны и преходящи. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто> 10%, часто: 1-9.9%, нечасто 0.1-0.9%, редко 0.01-0.09%, очень редко <0.01%.
Со стороны нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - головокружение, головная боль не часто - парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания,
сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; редко - нервозность, напряженное состояние, сексуальные расстройства; очень редко - амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная гипотензия (очень редко с потерей сознания), холодные конечности, тахикардия; нечасто - обострение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отек, боль в области сердца; редко - аритмии, нарушения проводимости очень редко - гангрена, вызванная ранее существовавшим нарушением периферического кровообращения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор нечасто - рвота редко - сухость во рту, изменение показателей функции печени, очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко - кожные высыпания (крапивница, псориазоподобные и дистрофические поражения кожи), повышенная потливость, редко - алопеция очень редко - фото чувствительность, прогрессирования псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; не часто - бронхоспазм (даже при отсутствии видимого обструктивного заболевания легких)
редко - ринит.
Сенсорная система: редко - нарушение зрения, ксерофтальмия и / или раздражение глаз, конъюнктивит очень редко - звон в ушах, нарушение вкуса.
Метаболини нарушения: часто - увеличение массы тела.
Со стороны крови: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия.

Применение Егилоку® следует прекратить, если любой из вышеуказанных эффектов развивается с клинически значимой интенсивностью и трудно установить причину этого явления.

Передозировки.
Что такое артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, остановка сердца, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания и кома.
Эти симптомы могут усилиться при одновременном употреблении алкоголя, применении антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются в течение 20 мин. - 2:00 после приема препарата.
Лечение передозировки включает интенсивные мероприятия и тщательный контроль за пациентом (параметры кровообращения, дыхания, функция почек, уровень глюкозы, электролитов в сыворотке крови).
Если препарат принят недавно - промывание желудка и прием активированного угля может уменьшить дальнейшее всасывание препарата. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности вводят бета-адреностимуляторы с интервалом 2 - 5 мин. внутривенно или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта вводят внутривенно атропин или допамин. Если эффект не удовлетворительное, применяют другие симпатомиметики (добутамин или норэпинефрин). Для устранения симптомов передозировки может быть также эффективным назначение глюкагона в дозах 1-10 мг.
При тяжелой брадикардии, не поддающейся к фармакотерапии, может потребоваться внедрения электрокардиостимулятора.
При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов (например, тербуталин). Антидоты можно назначать в более высоких дозах, чем их терапевтический диапазон. Гемодиализ не эффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лечение в период беременности требует тщательной оценки соотношения риск / польза. Если применение препарата необходимо, после его приема по плодам или новорожденным следует установить строгий контроль в течение нескольких дней (48-72 часа), так как уменьшение маточно-плацентарного кровообращения может повлиять на рост плода, а препарат, попав в кровоток плода, может привести к брадикардии, угнетение дыхания, артериальной гипотензии и гипогликемии.
При применении в терапевтических дозах метопролол плохо проникает в грудное молоко, поэтому не может оказать β-блокирующее действие на младенца, однако за младенцем следует установить тщательный контроль (может развиться брадикардия).

Дети.
Из-за отсутствия опыта применять детям не рекомендуется.
Особенности применения.
У пациентов, принимающих метопролол, анафилактический шок может быть более выраженным.
При применении препарата уже существующие умеренные нарушения AV-проводимости могут стать более выраженными и привести к развитию AV-блокады.
При развитии прогрессирующей брадикардии лечения следует продолжать ниже дозами или вообще прекратить.
Метопролол может ухудшить симптомы нарушения периферического кровообращения. Следует избегать внезапной отмены Егилоку®. Препарат следует отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение 14 дней. Внезапная отмена препарата может ухудшить симптомы стенокардии и увеличить риск развития нарушений со стороны коронарных артерий. Следует уделять особое внимание пациентам с заболеваниями коронарных артерий при прекращении терапии.
Хотя кардиоселективностью β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхания, чем неселективные β-адреноблокаторы, желательно, по возможности, избегать их применения у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Если метопролол назначается пациентам с бронхиальной астмой, может потребоваться одновременное применение β2-агонистов (таблетки и / или спрей) или коррекция дозы предварительно назначенного β2-агониста.
Хотя маловероятно, что кардиоселективностью β-адреноблокаторы влиять на метаболизм углеводов или маскировать определенные симптомы гипогликемии, при назначении Егилоку® пациентам с сахарным диабетом рекомендуется чаще контролировать метаболизм углеводов и, при необходимости, корректировать дозу инсулина и пероральных противодиабетических средств.

При лечении пациентов с феохромоцитомой метопролол следует комбинировать с альфа-адрено блокаторами.
Перед любым хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о применении Егилоку®, однако, прекращать лечение препаратом не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Метопролол влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами, особенно в начале лечения (иногда могут развиться головокружение и усталость), поэтому вопрос о возможности управления автотранспортом и работы с механизмами, должно определяться индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Во избежание развития артериальной гипотензии, следует соблюдать особую осторожность при применении Егилоку® одновременно с другими антигипертензивными средствами, поскольку их действие является аддитивной. Однако, в случае необходимости аддитивное действие антигипертензивных препаратов может обеспечить более эффективный контроль артериального давления.
Совместное применение метопролола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема может привести к усилению негативных инотропных и хронотропные эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, которые лечатся бета-адрено блокаторами.

С осторожностью применяют Егилок® в комбинации с такими лекарственными средствами.
Пероральные антиаритмические средства (хинидин, амиодарон) и парасимпатомиметики (риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и AV блокады).
Сердечные гликозиды (риск развития брадикардии, нарушение проводимости.
Метопролол не влияет на положительный инотропный эффект гликозидов).
Другие антигипертензивные средства, главным образом гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин и гуанфацин (риск развития артериальной гипотензии и / или брадикардии).

При одновременном применении Егилоку® с клонидином, терапия должна всегда заканчиваться сначала отменой метопролола, а потом через несколько дней - отменой клонидина. Если первым отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.
Некоторые препараты, влияющие на центральную нервную систему (например, снотворные средства, транквилизаторы, трех- и тетрацикличные антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск развития артериальной гипотензии).
Наркотические средства (риск угнетения функции сердца).
α- и β-симпатомиметики (риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможна остановка сердца).
Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).
β-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин), антигипертензивный эффект может уменьшаться).
Эстрогены (антигипертензивный эффект метопролола может уменьшаться).
Пероральные анти диабетики и инсулин (метопролол может усиливать их гипогликемическое действие и маскировать симптомы гипогликемии).
Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).
Ингибиторы ферментов (например, циметидин, алкоголь, гидралазин, SSRI (пароксетин, флуоксетин, сертралин)) (эффекты метопролола увеличиваются вследствие более высокой концентрации в плазме).
Индукторы ферментов (рифампицин, барбитураты) могут уменьшать эффекты метопролола, вследствие увеличенного метаболизма в печени.
Совместное применение Егилоку® и блокаторов симпатических ганглиев или других β-блокаторов (например, глазные капли) или ингибиторов MAO требует тщательного медицинского контроля.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.
Метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующей действия и не имеет ВСА.
Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, в значительной мере уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Долгое антигипертензивный эффект препарата
связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшение диастолической функции левого желудочка.
У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает смертность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего, частоту случаев внезапной смерти, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).
Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца, метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает
перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.
Кроме того, препарат уменьшает число, длительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность путем уменьшения риска внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение смертности наблюдается независимо от того, предназначался метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.
При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.
При застойной сердечной недостаточности, которая развилась на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначен сначала в низкой дозе (2 x 5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал число повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и нуждаются в трансплантации сердца.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает желудочковая частоту и число экстравентрикулярно ударов.

В терапевтических дозах периферическое судино- и бронхозвужувальний эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными β-адрено блокаторами, метопролол значительно меньшей степени влияет на выработку инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь незначительно изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или продлевает гипогликемический нападения.

В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня ХС-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако, в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейные в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после однократного приема и почти 70% - после повторного применения.

Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий кажущийся объем распределения (5.6 л / кг).

Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения (t1 / 2) - 3,5 часа, в среднем (он варьирует в пределах 1 - 9:00).

Общий клиренс - около 1 л / мин.

Более 95% принятой дозы может проявляться в моче, 5% - выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.

У пожилых пациентов фармакокинетику метопролола существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако, в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации - 5 мл / мин). Однако, накопление метаболитов не увеличивает степень β-блокады.

Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако, при тяжелом циррозе печени и после операции на портокавальному анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальному анастомозе общий клиренс из организма уменьшался примерно до 0,3 л / мин, а площадь под кривой концентрация-время увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с хрестовинною чертой и со срезанной фаской и с гравировкой "E" на одной стороне и "435" на другой стороне, без или почти без запаха

50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с насечкой и гравировкой "E" на одной стороне и "434" на другой стороне, без или почти без запаха

100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с фаской, риской и с гравировкой "E" на одной стороне и "432" на другой стороне, без или почти без запаха.

Несовместимость.

Неизвестна.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25º С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 таблеток (25 мг и 50 мг), 60 или 30 таблеток (100 мг) в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.