КонтролокВ аптеках Украины

• Международное название: Pantoprazole
• Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
• ATС-код: A02BC02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

 

по медицинскому применению препарата

 

КОНТРОЛОК®

 

(CONTROLOC®)

 

Общая характеристика:

 

Международное название: пантопразол; замещен бензимидазол, натрій-5-дифлуорометокси-2-[(3,4-диметокси-2-піридилметил)-сульфініл]-1H-бензимідазолу сесквигидрата;

 

основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, овальные, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, резистентной к действию желудочного сока, с ядрами белого или почти белого цвета; маркировки коричневыми чернилами на одной стороне: "Р 20";

 

1 таблетка содержит 22,6 мг пантопразола натрия сесквигидрата, что соответствует 20 мг пантопразола;

 

вспомогательные вещества: Д-маннитол, натрия карбонат, кросповидон, повидон К 90, кальция стеарат, вода очищенная, метилгидроксипропил целлюлоза, повидон К 25, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакриловая кислота-етакрилат -кополимер (1: 1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат, чернила коричневые.

 

Форма выпуска. Таблетки, резистентные к желудочному соку.

 

Фармакологическая группа. Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы. Код АТС 02В С 02.

 

Фармакологические свойства.

 

Фармакологические. Пантопразол - действующее вещество препарата - подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

 

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H + / K + -ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым.

 

При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев увеличиваются вдвое. Чрезмерное их увеличение наблюдалось редко. Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия).

 

Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем максимальная концентрация 1,0-

 

1,5 мкг / мл достигается через 2,0-2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л / кг, его клиренс - около

 

0,1 л / ч / кг. Период полувыведения - 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

 

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

 

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

 

Биодоступность.

 

Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой "концентрация-время"), максимальную концентрацию и биодоступность.

 

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, период на полжизни препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период на полжизни главного метаболита увеличивается (2-3 ч), он быстро выводится, и таким образом, не накапливается.

 

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В) период на полжизни пантопразола увеличивается до 3 -6 часов и соответственно этому в 3-5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,3 раза по сравнению с увеличением такой концентрации в здоровых субъектов.

 

Небольшое увеличение AUC и максимальной концентрации (Cmax) у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не является клинически значимым.

 

Показания.

 

Контролок® таблетки, резистентные к желудочному соку, по 20 мг применяется:

 

для лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании)

 

для длительного лечения и профилактики рецидива рефлюкс-эзофагит;

 

для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП длительное время.

 

Способ применения и дозы.

 

Лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании).

 

Рекомендуемая доза составляет 20 мг Контролок® в день (1 таблетка). Симптоматика, как правило, проходит через 2 - 4 недели лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4 - 8 недель.

 

Длительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагит.

 

Для долговременного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг Контролок® в день (1 таблетка), при ожидаемом обострении возможно увеличение дозы до 40 мг в день. В таком случае рекомендуется прием таблеток Контролок® 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг пантопразола в день.

 

При продолжительности лечения более 1 года необходимо учитывать риск и выгоду такого лечения, поскольку безопасность приема препарата в течение нескольких лет не подтверждена.

 

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП длительное время.

 

Рекомендуемая доза составляет 20 мг Контролок® в день (1 таблетка).

 

Таблетки Контролок® 20 мг следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

 

Побочные действия.

 

Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В редких случаях сообщалось о тошноте.

 

Со стороны ЦНС: иногда может возникать головная боль. В редких случаях сообщалось о головокружении и расстройства зрения (нечеткость зрения).

 

Со стороны кожи и прилегающих тканей: иногда отмечались аллергические реакции в виде зуда и кожных высыпаний. В редких случаях крапивница, эритема мультиформная, синдром Луэлла, синдром Стивена-Джонсона, фото чувствительность и ангионевротический отек.

 

Со стороны желчевыводящей системы: очень редко отмечалось повреждение клеток печени, что приводило к развитию желтухи с или без печеночной недостаточности.

 

Со стороны костно-мышечного аппарата: в единичных случаях отмечалась миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.

 

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях наблюдалось интерстициальный нефрит.

 

Расстройства психики: редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация и смущение, особенно у пациентов, имеющих склонность к этому, а также ухудшение этих симптомов в случае их наличия.

 

Организм в целом: в единичных случаях отмечалось повышение температуры и периферические отеки, проходящие после отмены препарата. Лечение препаратом Контролок® 20 мг иногда приводило к развитию анафилактических реакций, включая анафилактический шок.

 

Расстройства метаболизма: очень редко отмечалось повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, которое проходило после отмены препарата.

 

Противопоказания. Препарат Контролок® противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пантопразола или к любому компоненту таблетки. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром.

 

Передозировки. Симптомы передозировки у человека не известны.

 

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 мин хорошо переносились.

 

В случае передозировки с признаками интоксикации употребляют общих дезинтоксикационных мероприятий.

 

Особенности применения. При тяжелых нарушениях функции печени во время лечения, особенно при длительном применении, необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. В случае увеличения уровня лечение необходимо прекратить.

 

Суточную дозу 20 мг пантопразола не следует превышать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

 

Нет необходимости в уменьшении дозы пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушенной функцией почек.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

 

До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной болезни пищевода или желудка, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных болезней и может таким образом отсрочить установление диагноза.

 

Пациенты, которые после 4 недель терапии не поддаются лечению, должны быть дополнительно исследовании.

 

Беременность и кормление грудью. Опыт применения препарата беременными ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбрио- токсичность в дозах более 5 мг / кг. Таблетки пантопразола могут быть использованы только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

 

Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат Контролок® может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от кислотности желудка (например, кетоконазола).

 

Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируется через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами.

 

Взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми антацидами не обнаружено.

 

Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритона веру 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывания атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, могут быть разных применяться вместе с атазанавиром.

 

Условия хранения.

 

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 ° С.

 

Срок годности - 3 года.

 

Условия отпуска. По рецепту.

 

Упаковка. По 14 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

 

Производитель. Никомед Ораниенбург ГмбХ, Германия для Никомед ГмбХ, Германия.

 

                   Nycomed Oranienburg GmbH, Germany for Nycomed GmbH, Germany.