ГлиридВ аптеках Украины

• Международное название: Glimepiride
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BB12
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Глирида

(GLIRID)

Общая характеристика:

Международное название: glimepiride; 3-этил-2,5 дигидро-4-метил-N- [2- [4 - [[[[(4-метилциклогексил) аміно]карбоніл]аміно]сульфаніл]феніл]етил]-2-оксо-1H-пірол-1-карбоксамід;

основные физико-химические свойства: таблетки по 1 мг - розовые, с вкраплениями, продолговатые, плоские, со скошенными краями, с насечками с обеих сторон таблетки;

таблетки по 2 мг - зеленые, с вкраплениями, продолговатые, плоские, со скошенными краями, с рисками с обеих сторон таблетки;

таблетки по 3 мг - светло-желтые, с вкраплениями, продолговатые, плоские, со скошенными краями, с насечками с обеих сторон таблетки;

таблетки по 4 мг - светло-голубые, с вкраплениями, продолговатые, плоские, со скошенными краями, с рисками с обеих сторон таблетки;

Состав

1 таблетка Глирида 1 мг 1 мг глимепирида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К 30, железа оксид красный (Е 172), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

1 таблетка Глирида 2 мг 2 мг глимепирида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К 30, железа оксид желтый (Е 172), индиго (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

1 таблетка Глирида 3 мг содержит 3 мг глимепирида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К 30, железа оксид желтый (Е 172), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

1 таблетка Глирида 4 мг содержит 4 мг глимепирида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К 30 индиго (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Пероральные гипогликемические средства. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС 10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Глимепирид представляет собой пероральный гипогликемизирующий препарат - производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигается через 2,5 ч. После приема препарата многократно в суточной дозе 4 мг устанавливается концентрация 309 нг / мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин). В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 5 - 8 ч. После приема высоких доз период полувыведения увеличивается. После однократного приема внутрь глимепирида, меченного радио активным изотопом, 58% радио активного вещества оказывалось в моче и 35% - в кале. Изменена вещество в моче не оказывалась. Два метаболиты, образующиеся при биотрансформации в печени, оказываются в моче и кале. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) фармакокинетические параметры аналогичны. Наблюдалась лишь тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, в данной категории пациентов нет дополнительного риска накопления препарата.

Показания. Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета типа II, при котором применение специальной диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела недостаточно.

Способ применения и дозы. Дозы Глирида определяются в зависимости от концентрации глюкозы в крови и моче.

Начальная доза и подбор дозы.

Начальная доза составляет 1 мг Глирида 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Коррекцию дозы проводят постепенно, через 1 - 2-недельные интервалы до 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг и (в исключительных случаях) - до 8 мг, под контролем уровня сахара в крови.

Вторичная коррекция дозы.

Во время курса лечения потребность в приеме глимепирида может снижаться, поскольку улучшение контроля уровня глюкозы при диабете ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину. Итак, чтобы избежать гипогликемии, необходимо своевременно проводить снижение дозы препарата или его отмене. Необходимо также учитывать возможность коррекции дозы, в частности при изменении массы тела, образа жизни пациента.

Рекомендованную дозу, как правило, принимают один раз в сутки. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время сытного завтрака. В случае отсутствия завтрака - непосредственно до или во время первого приема сытной пищи в течение дня. Очень важно не пропускать прием пищи после применения Глирида. Пропущенную дозу ни в коем случае нельзя компенсировать путем последующего приема более высокой дозы. Таблетки глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например 0,5 - 1 стаканом воды).

Применение в комбинации с метформином. У пациентов с недостаточным контролем уровня глюкозы после приема максимальной дозы метформина при необходимости может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. В условиях продолжения применения поддерживающей дозы метформина терапию глимепиридом начинают с введения низкой дозы - 1 мг и в зависимости от необходимого уровня регуляции метаболизма глюкозы титруют ее до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию можно начинать только при условии тщательного врачебного контроля.

Применение в комбинации с инсулином. В этом случае уже назначенная доза глимепирида остается неизменной. Лечение инсулином начинается с самой низкой рекомендованной дозы и повышается постепенно, в зависимости от уровня сахара в крови. Комбинированную терапию следует начинать под строгим контролем врача.

Перевод больного с другого перорального противодиабетических препаратов на Глирид.

При замене других препаратов на Глирид необходимо принимать во внимание силу действия предыдущего лекарственного средства и период его полувыведения. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических препаратов со значительным периодом полувыведения (например хлорпропамида), может возникнуть необходимость временно прекратить лечение в течение нескольких дней во избежание аддитивного эффекта, что повышает риск развития гипогликемии. Начальная доза глимепирида должна составлять 1 мг в сутки (даже в случае перевода пациента с максимальной другого препарата). Повышение дозы следует проводить постепенно, в соответствии с рекомендациями, приведенными выше (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

Переход от приема инсулина на прием Глирида.

Переход на терапию Глиридjv может быть показан только в особых случаях для больных диабетом II типа, находящихся на регуляции метаболизма глюкозы инсулином. Этот переход необходимо осуществлять только при условии тщательного медицинского контроля.

Побочные действия.

Иммунная система: очень редко - реакции повышенной чувствительности с одышкой, снижением артериального давления; очень редко - аллергический васкулит (ангиитов, воспаление стенок кровеносных сосудов), перекрестные аллергические реакции с сульфонилмочевины, сульфанамиды или близкими им по структуре веществами.

Кровь и лимфатическая система: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцит опения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствие миелосупрессии) при отмене терапии они обратимы.

Гипогликемия: в отдельных случаях после применения глимепирида наблюдаются гипогликемические реакции. Как правило, такие реакции возникают немедленно. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, «волчий» аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение бдительности и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор , парезы, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут иметь место адренергические реакции: потливость, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии и аритмии сердца.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все перечисленные симптомы почти всегда исчезают после нормализации гликемического состояния.

Органы зрения: временные преходящие нарушения зрения, обусловленные изменением уровня сахара в крови (особенно в начале).

Желудочно-кишечный тракт: иногда - тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастрии, вздутие, боли в животе и диарея.

Печень и желчевыводящие пути: в отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к печеночной недостаточности.

Кожа и подкожные ткани: аллергические или псевдо аллергические реакции, например зуд, крапивница или сыпь, очень редко - повышенная чувствительность к свету.

Другие: очень редко - снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Противопоказания. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, кето ацидоз, диабетическая кома, тяжелая почечная и печеночная недостаточность; гиперчувствительность к глимепирида, а также других производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любой из вспомогательных веществ таблетки; период беременности и кормления грудью. В случаях тяжелой почечной или печеночной недостаточности необходимо перевести пациента на терапию инсулином.

Передозировки.

Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся головной болью, тошнотой, рвотой, эпигастральной болью, симптомами со стороны нервной системы, такими как ажитация, тремор, нарушение зрительной функции, проблемы при координации движений, гиперсомния и судороги.

Лечение: стимуляция рвоты, промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия. В тяжелых случаях - госпитализация в палату интенсивной терапии, назначение др фузионные терапии 50 мл 50% раствора глюкозы с последовательным снижением ее концентрации (до 10% раствора) для поддержания уровня глюкозы крови на уровне 100 мг / дл.

Особенности применения. Правильная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и при необходимости уменьшение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня сахара в крови (гипергликемия) является увеличение частоты мочеиспускания, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.

Терапия глимепиридом может приводить к гипогликемии в случаях нерегулярности приема пищи или, особенно, при его пропуска. В первые недели лечения у больного может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного сотрудничать с врачом недоедания, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов изменения в диете употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи нарушения функции почек тяжелое нарушение функции печени передозировки глимепирида определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен (например, нарушение функции щитовидной железы и аденогипофизарная или коры надпочечников) одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами »).

Почти всегда гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, подслащенного сахаром фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы. Искусственные сахарозаменители вещества неэффективны в лечении гипогликемии.

При терапии глимепиридом требуется проведение регулярного мониторинга концентраций глюкозы в крови и моче, а также рекомендуется определение доли глюкозолированный гемоглобина.

Во время проведения терапии глимепиридом необходим постоянный мониторинг совокупностей параметров крови (особенно лейкоцитов и тромбоцитов), являющиеся производными функции печени.

В стрессовых ситуациях (например, при травмах, экстренных хирургических операциях, инфекциях, сопровождающихся лихорадкой и т.п.) может быть целесообразным переход на терапию инсулином.

Опыт клинического применения глимепирида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или тех, кто находится на гемодиализе, отсутствует. Переход на терапию инсулином показан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

Применение в период беременности и лактации.

Прием глимепирида в период беременности противопоказано. В этих условиях необходимо применение инсулина. Пациентки при подозрении беременности должны информировать своих лечащих врачей.

Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, является результатом гипо- или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, таких как управление автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиление сахароснижающего эффекта и связанный с ним возможно развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как инсулин или пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид , фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамидом, ингибиторы МАО, миконазол, параамино салициловая кислота, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклин, тритоквалин, трофосфамиды.

Ослабление сахароснижающего эффекта и связано с ним повышение уровня сахара в крови может наблюдаться при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства ( после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и снижать гипогликемизирующий эффект глимепирида. Блокаторы адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом это может приводить к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы адренорецепторов могут усиливать тенденцию развития гипогликемии (вследствие нарушения контр регуляции). Под влиянием таких средств, как блокаторы адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие признаков адренергической контр гипогликемии.

Разовое или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемым образом усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Может наблюдаться усиление или ослабление эффекта производных кумарина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30º С, в оригинальной упаковке. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 30 таблеток в упаковке; по 3 (3 × 10) блистера в картонной коробке.

Производитель. "Лек С. А.", Польша, предприятие компании Сандоз.