ДиабрексВ аптеках Украины

• Международное название: Glimepiride
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BB12
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ДИАБРЕКС

(DIABREX)

Общая характеристика:

Международное название: glimepiride; 1 - [[п-[2- (3-этил-4-метил-2-оксо-3-пиролин-1-карбоксамид) этил] фенил] сульфонил] -3- (транс-4-метилциклогексил) мочевина;

основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, с насечкой на обеих сторонах;

таблетки 1 мг - розового цвета

таблетки 2 мг - зеленого цвета

таблетки 3 мг - светло-желтого цвета;

таблетки 4 мг - светло-голубого цвета;

таблетки 6 мг - светло-оранжевого цвета;

1 таблетка содержит глимепирида 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг или 6 мг

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K30, магния стеарат, красители: таблетки 1 мг - железа оксид красный (E172) таблетки 2 мг - железа оксид желтый (E172), индиго (E132) таблетки 3 мг - железа оксид желтый (E172) таблетки 4 мг - индиго (E132) таблетки 6 мг - желтый "закат" (E110).

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Пероральные сахароснижающие средства. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС 10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Глимепирид - это пероральный гипогликемизирующий средство, относится к группе производных сульфонилмочевины третьего поколения. Его гипогликемическое действие основывается на стимуляции высвобождения инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Связываясь со специфическими рецепторами на мембране бета-клеток поджелудочной железы, глимепирид вызывает закрытие АТФ-зависимых К + -каналов, повышение соотношения АТФ / АДФ в цитоплазме, что вызывает деполяризацию мембран. Вследствие этого происходит открытие потенциал зависимых Са2 + -каналов, стимулируется Са 2+ -зависимый экзоцитоз секреторных гранул и увеличивается выход инсулина в кровь. В отличие от лекарственных средств первого и второго поколения глимепирид связывается с другой субъединицей рецептора сульфонилмочевины с молекулярной массой 65 кДа, что позволяет уменьшить влияние препарата на сердечно-сосудистую систему и защищать бета-клетки от потери чувствительности и преждевременного истощения. Кроме сахароснижающего эффекта, препарат проявляет вне панкреатический действие - повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, подавляет глюконеогенез.

Эффект лекарственного средства является дозозависимым, а круглосуточный контроль за уровнем гликемии у больных сахарным диабетом II типа достигается при однократном применении глимепирида.

Фармакокинетика.

Всасывания. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность (100%). При приеме внутрь 100% дозы всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, только может его несколько замедлить. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается через 2 - 3 ч после применения.

Распределение. Объем дистрибуции незначительный и составляет 8,8 л (113 мл / кг), общий клиренс 47,8 мл / мин. Связывание с белками - более 99,5%.

Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительного биотрансформации. Основными метаболитами являются: циклогексил-гидрокси метильных производное (М 1) и карбоксильное производное (м 2). В процессе биотрансформации глимепирида к М1-производного участвует цитохром P450 ИИ C9. Далее с участием одного или нескольких цитозольных ферментов М1 метаболизируется с образованием М 2-производного.

Выведение (вывод). Период полувыведения лекарственного средства составляет 5 - 8 ч, а метаболитов М 1 и М 2 - 3 - 6 и 5 - 6 ч, соответственно. При применении препарата в высоких дозах этот показатель может увеличиваться. Через почки элиминирует 58% принятой дозы лекарственного средства, а 35% - с желчью в виде метаболитов.

Сравнение фармакокинетики при одно- и многократном применении не показало существенных отличий. Глимепирид не проявляет способности к кумуляции.

Фармакокинетические параметры не отличались у мужчин и женщин, а также у лиц молодого и старшего возраста (старше 65 лет).

У лиц с низким клиренсом креатинина выявлена ??тенденция к увеличению клиренса глимепирида, снижение его концентрации в плазме крови. Однако замедляется элиминация метаболитов. Хотя у таких пациентов нельзя допускать кумуляции препарата.

Показания. Лечение сахарного диабета II типа, при неэффективности диеты и дозированных физических нагрузок.

Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, непосредственно перед или во время завтрака или основного первого приема пищи, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки.

Доза лекарственного средства устанавливается индивидуально на основе данных об уровне гликемии и глюкозурии.

Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг Диабрексу в сутки.

В случае неудовлетворительного контроля за уровнем гликемии дозу постепенно увеличивают до 4 - 6 мг глимепирида в сутки, добавляя по 1 мг с интервалом в 1 - 2 недели.

Максимальная суточная доза глимепирида составляет 8 мг.

Эффективность фармакотерапии оценивается на основе определения уровня гликозилированного гемоглобина (НbA1c) каждые 3 - 6 месяцев.

При переходе с других сахароснижающих средств начальная доза Диабрексу составляет 1 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта ее можно постепенно повышать, как описано выше.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от достигнутого контроля за уровнем гликемии.

Побочные действия. Преимущественно лекарственное средство переносится хорошо. Развитие гипогликемии части может быть вызван передозировкой лекарственного средства, неправильным питанием, тяжелыми физическими нагрузками, эндогенными нарушениями углеводного обмена, травмами, перекрестной взаимодействием с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, повышение активности трансаминаз, очень редко холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцит опения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, которые являются обратимыми, а картина крови постепенно нормализуется после отмены препарата.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Очень редко фотосенсибилизация, аллергический васкулит, одышка, снижение артериального давления, шок.

Другие реакции: нарушение зрения, которые в основном возникают в начале лечения, через изменение уровня глюкозы в крови и со временем исчезают. Гипонатриемия.

Противопоказания. Диабрекс не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к глимепирида или другим компонентам препарата, при сахарном диабете I типа, кето ацидоз, прекоме, коми, тяжелой недостаточности печени и / или почек (в том числе у больных, находящихся на диализе), в период беременности и лактации, при повышенной чувствительности к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидных препаратов. Детский возраст.

Передозировки.

Симптомы: гипогликемия, что сопровождается усиленным потоотделением, чувством тревоги, тахикардией, повышением артериального давления, сердцебиением, болями в области сердца, аритмией; головной болью, головокружением, булемией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, беспокойством, агрессивностью, нарушением концентрации внимания, депрессией, нарушением сознания, тремором, парезами, нарушением чувствительности, судорогами. Возможно развитие комы.

Лечение: назначают глюкозу внутрь или внутривенно, проводят коррекцию диеты. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать.

Особенности применения. В случае пропуска дозы Диабрексу ее нельзя увеличивать при следующем приеме.

Если при применении Диабрексу в дозе 1 мг в пациента возникли симптомы гипогликемии, то это свидетельствует о том, что контролировать уровень гликемии можно с помощью диеты и дозированных физических нагрузок.

Во время лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы Диабрексу, так как препарат также повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Коррекция дозы требуется и в случае изменения массы тела пациента или стиля жизни, или появления факторов, которые могут повышать риск возникновения гипо- или гипергликемии.

Диабрекс назначают с осторожностью пациентам с сопутствующими заболеваниями органов эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен (щитовидной железы, передней доли гипофиза, коры надпочечников).

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующий эффект лекарственного средства. Пациент должен знать, что лекарственное средство не заменяет соблюдения диеты и выполнения дозированных физических нагрузок.

Если при применении Диабрексу в максимальных дозах не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, то целесообразно назначить препарат в комбинации с метформином или препаратами инсулина. Комбинированную терапию начинают под наблюдением врача в условиях эндокринологического стационара.

Диабрекс - метформин

Дозу предварительно применяемого препарата не меняют, а дополнительное средство сначала назначают в минимальной дозе, в дальнейшем, при необходимости, увеличивая ее до максимальной.

Диабрекс - инсулинотерапия

У больных с недостаточным контролем уровня гликемии при применении максимальной дозы Диабрексу, в случае необходимости, можно одновременно начинать инсулинотерапию. Подбор дозы инсулина начинают с минимальной и, в зависимости от показателей уровня гликемии, постепенно увеличивают.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, требующие концентрации внимания.

В начале лечения, при нерегулярном приеме Диабрексу или при переходе с одной сахароснижающего препарата на другой возможно колебание уровня гликемии, что, в свою очередь, может влиять на внимание и скорость реакции. А это может повлиять на способность управлять транспортом и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемический эффект Диабрексу усиливают препараты инсулина, другие сахароснижающие средства, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамидом, ингибиторы МАО, ПАСК, миконазол, пентоксифиллин (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклин, тритоквалин, трофосфамиды.

Гипогликемический эффект Диабрексу ослабляют: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики (салуретики и тиазидные диуретики), эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), производные никотиновой кислоты, эстрогены и прогестины, гормоны щитовидной железы, рифампицин, фенотиазин, фенитоин.

Блокаторы H2-рецепторов, клонидин, бета-блокаторы и резерпин могут как усиливать так и ослаблять гипогликемизирующий эффект лекарственного средства.

Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в 1 блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке для таблеток по 2 мг и 4 мг по 3 блистера в картонной коробке для таблеток по 1 мг, 3 мг, 6 мг.

Производитель. БИОФАРМ Лтд.