ГлипомарВ аптеках Украины

• Международное название: Glimepiride
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BB12
• Условие продажи: по рецепту

Фармакологические свойства

Глипомар является гипогликемизирующим средством, применяемым для лечения сахарного диабета II типа. Принадлежит к классу производных сульфонилмочевины. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы и повышает его высвобождение. Терапия глимепиридом улучшает постпрандиальные реакции инсулина/С-пептида и общий гликемический контроль, не вызывая значимого повышения уровня инсулина/С-пептида натощак. Гипогликемизирующий эффект достигает максимума через 2–3 ч, длится более 24 ч и стабилизируется на протяжении 2 нед.
После перорального приема глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2–3 ч и составляет 309 нг/мл. Для глимепирида характерна линейная зависимость между дозой препарата и Сmax, а также между дозой и AUC. Глимепирид имеет практически 100% биодоступность. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата в ЖКТ. Глимепирид имеет низкий объем распределения —113 мл/кг, связь с белками плазмы крови — 99,5%, общий клиренс — 47,8 мл/ч. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с образованием неактивных метаболитов, которые являются гидро- и карбоксилированными производными глимепирида. Период полувыведения для глимепирида — 5–8 ч, после приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Период полувыведения гидро- и карбоксилированного метаболитов составляет соответственно 3–6 ч и 5–7 ч. После одноразового приема препарата перорально 60% глимепирида определяется в моче и 40% — в кале. У пациентов с нарушениями функции почек отмечают тенденцию к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Это свидетельствует об отсутствии риска кумуляции препарата у этой категории пациентов. Глимепирид может проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (монотерапия или в составе комбинированной терапии с инсулином или метформином).

Применение

Глипомар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки перед или во время завтрака (или первого приема пищи). Таблетку принимают целой не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости (1/2 стакана). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 1 мг/сут, при необходимости доза может быть повышена до 4–6 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают постепенно, добавляя по 1 мг на протяжении 1–2 нед. Максимальная суточная доза — 6 мг. При переведении пациента с другого перорального гипогликемизирующего препарата на глимепирид или при добавлении к терапии другими гипогликемизирующими средствами глимепирида начальная доза последнего — 1 мг/сут.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; инсулинзависимый сахарный диабет (I тип); диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

гипогликемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, обратимые нарушения зрения, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции (зуд, эритема, крапивница), поздняя кожная порфирия, аллергический васкулит.

Особые указания

в первые недели лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повышаться риск развития гипогликемии, что требует наблюдения больного врачом. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относят нерегулярное неполноценное питание, изменения обычной диеты, употребление алкоголя, одновременное применение других лекарственных средств. С осторожностью назначать глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, влияющими на углеводный обмен (нарушение функции щитовидной железы, аденогипофизарную или адренокортикальную недостаточность). В стрессовых ситуациях (травма, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания с лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переведении больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены или отсутствуют при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или при одновременном лечении блокаторами ?-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, поэтому необходимо своевременно снизить дозу глимепирида или отменить его для предотвращения развития гликемии. Коррекцию дозы препарата проводить при изменении массы тела пациента или при действии других факторов, которые приводят к развитию гипо- и гипергликемии. При комбинированном применении инсулина и глимепирида дозу последнего не изменяют, а инсулин вводят сначала в минимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости от уровня глюкозы. Пропуск приема препарата нельзя компенсировать следующим приемом препарата в повышенной дозе. При планировании беременности или при ее наступлении необходимо отменить глимепирид и перевести женщину на инсулин. В период кормления грудью следует прекратить применение глимепирида, перевести женщину на прием инсулина или отказаться от грудного кормления.
Применение глимепирида детям не рекомендуется.
В начале лечения глимепиридом, при нерегулярном применении препарата или при переходе с одного гипогликемизирующего средства на другое необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

гипогликемизирующее действие глимепирида может быть потенцировано при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими препаратами, метформином, ингибиторами АПФ, блокаторами ?-адренорецепторов, салицилатами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фибратами, пробенецидом, миконазолом, аллопуринолом, хлорамфениколом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, гуанетидином, ПАСК, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, хинолонами, сульфапиразолом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом. Ослабление гипогликемизирующего действия возможно при одновременном применении глимепирида и ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксида, диуретиков, эпинефрина и других симпатомиметических средств, глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозах), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин способны как ослаблять, так и усиливать гипогликемизирующее действие глимепирида. Прием глимепирида может привести к усилению или ослаблению действия производных кумарина.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, гипогликемия.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.