УромаксВ аптеках Украины

• Международное название: Doxazosin
• Фарм. группа: Антиадренергические средства с периферийным механизмом...
• ATС-код: C02CA04
• Условие продажи: по рецепту

УРОМАКС
(UROMAX)
Общая характеристика:
Международное название: dохаzоsиn; 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4бензодіоксан-2-ілкарбоніл) пиперазина монометансульфонат;
основные физико-химические свойства:
таблетки 1 мг - белого цвета, округлые, на одной стороне имеют пометку "DOXA", на другом - логотип "Р";
таблетки 2 мг - белого цвета продолговатые, на одной стороне имеют пометку "DOXA", на другом - логотип "Р", цифру "2" и разделительную черту;
таблетки 4 мг - белого цвета, ромбовидные, на одной стороне имеют пометку "DOXA", на другом - логотип "Р", цифру "4" и разделительную черту;
1 таблетка содержит доксазозина мезилат в количествах, эквивалентных 1 мг, 2 мг, 4 мг доксазозина;
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, эфир крохмалюкарбоксиметилового натриевая соль, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Анти адренергические средства с периферическим механизмом действия.
Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТС С 02С А 04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. По своему механизму действия доксазозин представляет собой блокаторпостсинаптичних рецепторов подтипа альфа1.
Артериальная гипертензия.
Применение доксазозина у больных с АГ приводит к системному снижению сосудистого сопротивления. Как правило, максимальное снижение давления отмечается через 2 - 6:00 после приема препарата. У больных с АГ величина сердечного выброса изменяется незначительно. Доксазозин всего влияет на величину артериального давления и частоту сердечных сокращений в положении стоя. Систолическое и диастолическое давление снижаются, как в положении лежа, так и в положении стоя. Длительное применение препарата не сопровождается развитием толерантности к нему. При приеме препарата видзначалосьнезначне, но статистически достоверное снижение содержания как суммарного холестерина (2,7%), так и холестерина фракции липопротеинов низкой плотности (4,3%). При этом соотношение холестерин фракции липопротеинов высокой плотности / суммарный холестерин растет на 4,3%. Каких-либо достоверных различий в содержимом фракции липопротеинов высокой плотности и содержании триглицеридов при этом отмечено не было.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Динамический компонент нарушений уродинамики при ДГПЖ связан с увеличением тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Мышечный тонус этих структур опосередковуются альфа1адренорецепторамы, плотность которых в строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря очень высока. Блокада альфа1 рецепторов снижает сопротивление мочеиспускательного канала, может облегчать симптомы его обструкции при ДГПЖ. Эффекты доксазозина при ДГПЖ, очевидно, связаны с селективной блокадой альфа1 адренорецепторов, расположенных на мочевыводящих клетках мышечной стромы предстательной железы, ее капсуле и шейке мочевого пузыря. С этим связано уменьшение выраженности симптомов обструкции мочеиспускательного канала при применении препарата.
При применении доксазозина у больных ДГПЖ эффект наступает быстро. За 1-2 недели улучшаются показатели скорости выделения мочи и наступает облегчение симптомов обструкции мочеиспускательного канала. Статистически достоверное улучшение при ДГПЖ наблюдалось как у больных с АГ, так и у больных с нормальным давлением.
Фармакокинетика. После приема препарата в терапевтических дозах он хорошо всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет примерно 65% и не зависит от приема пищи.
Примерно 98% в крови связывается с белками плазмы. Выведение препарата является двухфазным, период полувыведения - около 22 ч. Параметры фармакокинетики препарата у пациентов пожилого возраста с АГ, аналогичные таковым у молодых пациентов с гипертензией и у здоровых лиц пожилого возраста, принимавших препарат однократно. Доксазозин может применяться один раз в сутки утром или вечером, так как параметры его фармакокинетики и безопасности практически не отличаются при утреннем и вечернем приеме. Доксазозин в организме метаболизируется, главным образом реакцией О-деметилюванняхиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксанового фрагмента молекулы. Выведение осуществляется, главным образом, с калом; 9% от дозы, поступившей выводится с мочой, менее 5% - в неизмененном виде. Параметры вывода у пациентов с почечной недостаточностью практически не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Уромакс может применяться как монотерапия, так и в комбинации с другими средствами (те аридных диуретиками, бета-адрено блокаторами, антагонистами кальция или ингибиторами АПФ).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Уромакс можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. В последнем случае изменение артериального давления незначительна.
Способ применения и дозы. Доза Уромаксу подбирается индивидуально. Препарат принимается один раз в сутки, утром или вечером. Прием пищи не влияет на всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. В тех случаях, когда препарат добавляется к уже принятой схемы антигипертензивной терапии, необходимо тщательно контролировать уровень артериального давления, чтобы избежать его чрезмерного снижения. Если в схему лечения с применением Уромаксу вводитьсядиуретик или другой антигипертензивный агент, может возникнуть необходимость в снижении его дозы и подбирать их нужно индивидуально. Если прием препарата прекращен на несколько дней, при возобновлении терапии необходимо использовать начальную схему дозирования.
Артериальная гипертензия.
Начальная доза - 1 мг в сутки. Эту дозу следует превышать, она необходима для сведения к минимуму возможных постуральных гипотензивных эффектов. Как правило, максимальное снижение давления отмечается от 2 до 6 ч после приема препарата. Затем доза может постепенно увеличиваться до достижения необходимого эффекта. Как правило, эффективная доза составляет от 1 до 8 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 16 мг в сутки. Дозы выше 4 мг повышают вероятность развития постуральных эффектов, включая обмороки, головокружения и ортостатическое снижения давления. При дозе в 16 мг в сутки вероятность развития таких эффектов составляет почти 12% по сравнению с 3% при приеме плацебо.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Начальная доза - 1 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной уродинамикипациента и от выраженности симптомов ДГПЖ доза может быть повышена до 2 мг, а затем - до 4 мг и 8 мг в сутки. Рекомендуемый интервал, в течение которого подбирается индивидуальная доза от 1 до 2 недель. В процессе лечения больных следует контролировать артериальное давление. Препарат отменяют в случаях, если увеличение дозы Уромаксу до максимальной не привел к увеличению скорости истечения мочи более чем на 25%, или если побочные эффекты препарата беспокоят больного больше, чем симптомы ДГПЖ. Препарат отменяют и в случаях развития осложнений ДГПЖ.
Побочное действие. Наиболее частыми побочными явлениями были ортостатические реакции или неспецифические побочные реакции, вызванные:
- Астению, утомляемость, недомогание;
- Головная боль, головокружение, обморочное состояние, сонливость
- Тошноту, рвоту, диарею;
- Ринит
- Неспецифические кожные реакции (зуд, кожные высыпания)
- Анорексию, повышение аппетита, запоры, повышение диуреза, недержание мочи.
Имеются сообщения о желтухе, холестаз и гепатит.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к доксазозина или хиназолина. Противопоказаниями являются также артериальная, период беременности и лактации, детский возраст.
Передозировки. Данные о передозировке Уромаксу у людей отсутствуют. Но учитывая, что доксазозин относится к альфа-адреноблокаторов, то передозировка может вызвать артериальную гипотонию. Существенное снижение артериального давления может сопровождаться головокружением. В таком случае больного необходимо уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию (введение вазопрессорных средств). Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ не показан.
Особенности применения. Уромакс может значительно снижать давление, особенно это касается постуральной гипотензии, при приеме первой дозы препарата или в течение нескольких первых дней терапии. Снижение давления может привести к обмороку. Подобный же эффект может наблюдаться и в том случае, когда терапия возобновляется после перерыва. Постуральные эффекты чаще развиваются в период от 2 до 6 ч после приема препарата. Вероятность значительного падения давления может быть сведена к минимуму, если начальная доза составляет 1 мг. При этом повышение дозы и введение в схему лечения додатковихантигипертензивних препаратов должно проводиться с осторожностью. Пациенты должны быть информированы о возможности появления ортостатических симптомов. Повышение риска ортостатических реакций возможно на фоне повышения физической активности, в условиях жаркого климата, феохромоцитомы и хирургических вмешательств. В течение 24 часов после приема первой дозы (а также при повышении дозы или при возобновлении терапии после перерыва) препарата не следует садиться за руль или работать с механизмами.
В случае обморока пациента следует положить на спину, опустив голову вниз. Если этого недостаточно, необходимо провести внутренне веннуинфузию с целью увеличения объема жидкости в организме или применить вазопрессорные препараты. Кратковременный эпизод гипотензии не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата.
Особую осторожность следует проявлять в тех пациентов, у якихортостатични эффекты могут повлиять на выполнение их профессиональных обязанностей.
Применение Уромаксу не влияет на сам процесс развития ДГПЖ. Препарат задерживает и не останавливает прогрессии этого процесса. Он не повышает скорости истечения мочи такой степени, чтобы это существенно отражалось и на уменьшении обьемурезидуальнои мочи. Однако у пациентов с базальным уровнем объема резидуальноисечи 50 мл отмечено достоверное снижение этого показателя. Вместе с тем, следует иметь в виду, что именно применение доксазозина не снижает риска развития задержки мочи и других осложнений ДГПЖ.
Уромакс не следует применять больным с ДГПЖ при наличии у них таких сопутствующих состояний: хроническая задержка мочи, обьемрезидуальнои мочи более 200 мл, максимальная скорость истечения мочи не превышает 5 мл / с, ранее проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, хронический фиброзный или гранулематозный простатит, стриктура мочевыводящих путей, облучение участка таза в анамнезе, наличие камней в предстательной железе, увеличена медиальная доля предстательной железы, наличие камней в мочевом пузыре, недавно перенесенный эпидидимит, гематурия, нейрогенные дисфункции мочевого пузыря (при сахарном диабете, паркинсонизме и др .), гидронефроз, рак предстательной железы. Препарат не следует назначать больным, которые в течение последних 6 месяцев перенесли инфаркт миокарда, а также больным, у которых имели место нападения ишемической болезни сердца или нарушения мозгового кровообращения.
Подобно другим препаратам, которые метаболизируются в печени, Уромаксварто применять с осторожностью при наличии данных, свидетельствующих о нарушении функции этого органа, а также у пациентов, получающих другие препараты, влияющие на процессы метаболизма в печени.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек требует тщательного мониторинга. Хотя данные клинических исследований свидетельствуют о том, что существенных отклонений в параметрах фармакокинетики у больных с почечной недостаточностью отмечается, при регулярном поступлении препарата нельзя исключить его возможного накопления.
Применение у детей.
Эффективность и безопасность препарата у детей не изучалась, поэтому назначение препарата детям не рекомендуется.
Применение у лиц пожилого возраста.
Лицам пожилого возраста Уромакс следует назначать с осторожностью, с осмотра на возможность развития постуральной гипотензии. Отмечено, что с увеличением возраста вероятность развития постуральной гипотензии у лиц пожилого возраста немного повышается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Данные исследования in vitro не выявили существенного эффекта Уромаксу на связывание с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, циметидина или индометацина. Уромакс применяли у больных, получавших, кроме этого препарата, тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы и нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с те аридных диуретиками и бета-адрено блокаторами был отмечен аддитивный гипотензивный эффект.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30 ° С. Срок годности - 5 лет.