ТромбонетВ аптеках Украины

• Международное название: Clopidogrel
• Фарм. группа: Антитромботические препараты
• ATС-код: B01AC04
• Условие продажи: по рецепту

Тромбонет
(TROMBONET)
Общая характеристика:
Международное название: clopidogrel, метил - (+) - (s) - альфа (о хлорфенил) -6,7- дигидротиено [3,2-с] пиридин-5 (4н) ацетат.
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой темного розового цвета с перламутровым оттенком, со специфическим запахом;
1 таблетка содержит клопидогреля гидросульфата в пересчете наклопидогрел 75 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (101), крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол - 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа оксид красный.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В 01А С 04.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антиагрегантный средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением звьязуванняаденозиндифосфату (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индукованогозвьязування фибриногена с комплексом гликопротеин IIb / IIIa. Препарат подавляет также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов, в связи с чем тромбоциты остаются функциональными течение всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 суток). Подавляя агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2:00 после однократного приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 суток после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика. При пероральном применении быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Биодоступность не зависит от приема антацидных средств и пищи. Является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит - тиольное производное - на настоящее время не идентифицирован, поэтому
фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита - фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме крови составляет 85% от исходного соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг / л, время его достижения - около часа. Время полувыведения - 8:00, выводится с мочой (50%) и калом (46%).
Показания. Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт), тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Способ применения и дозы. Взрослым по 1 таблетке (75 мгклопидогрелу) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
  Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента STпочаткова доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогреля) однократно, далее по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотоюу дозе 75-325 мг / сут.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочное действие. Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в конъюнктиву), пурпура, гематомы, редко (0,35%) геморрагический инсульт.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко - апластическая анемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, гастрит, запор, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке.
Редко - нарушение функции почек и изменения уровня креатинина.
Противопоказания. Острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепного кровоизлияния и др.), Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировки. Симптомы: при превышении рекомендуемых доз возможно усиление симптомов, описанных в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения -переливання тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.
Особенности применения. У больных острым инфарктом миокарда лечение следует начинать через несколько суток. Не следует применять препарат при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.
С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечения вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, при нарушении функции почек и печени.
При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).
Опыт применения клопидогрелудля лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (с ризикомгеморагичного диатеза) ограничен. Тромбонет следует применять с осторожностью при лечении этих пациентов.
Нет доказательств влияния клопидогрелуна частоту врожденных аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.
При необходимости призначенняТромбонету в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогреля у детей.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами установлен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с варфариномантиагрегантна усиливается и растет продолжительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем показателей свертывания крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном застосуванниклопидогрелу с нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.
Не выявлено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении клопидогреля с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, диуретиками, β-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, снижающими содержание холестерина в крови, гипогликемическими, против эпилептическими препаратами.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.
Срок годности - 2 года.