ПренесаВ аптеках Украины

  • Международное название: Perindopril
  • Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
  • ATС-код: C09AA04
  • Условие продажи: по рецепту

Международное название
Perindopril
код АТС
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09AИнгибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
C09AAИнгибиторы апф монокомпонентные
C09AA04Периндоприл
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы АПФ (АПФ), монокомпонентных. Периндоприл.
состав
действующее вещество: периндоприла терт-бутиламин;
1 таблетка содержит 2 мг, 4 мг, 8 мг периндоприла в виде соли терт-бутиламину;
вспомогательные вещества: кальция хлорид гексагидрат, лактоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, со скошенными краями таблетки по 4 мг: от белого до почти белого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны. таблетки 8 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ (АПФ). Периндоприл. Код АТХ С09А А04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Периндоприл является ингибитором АПФ (АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или киназа, является ексопептидазою, что дает возможность превращать ангиотензин I в ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептид. Торможение активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ блокирует брадикинин, торможение активности этого фермента приводит к увеличению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, а следовательно - к активации простагландинов. Такой механизм способствует действия ингибиторов АПФ по снижению артериального давления и частично отвечает за появление некоторых побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл в организме превращается в активный метаболит - периндоприлата. Другие метаболиты не демонстрируют активности в подавлении АПФ в экспериментальных условиях.
Артериальная гипертензия.
Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя.
Периндоприл снижает общее периферическое сопротивление, что приводит к уменьшению системного артериального давления. Увеличение периферического кровообращения происходит практически без изменения частоты сердечных сокращений. Как правило, происходит увеличение почечного кровотока, при этом скорость клубочковой фильтрации практически не меняется.
Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после однократного приема и сохраняется не менее 24 часов: соотношение Т / Р (максимальная эффективность / минимальная эффективность в течение суток) периндоприла составляет 87-100%. Артериальное давление снижается быстро. У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без тахифилаксии.
В случае отмены периндоприла эффекта отмены не возникает.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Клинические исследования доказали, что периндоприл обладает сосудорасширяющим свойствами. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение толщины стенки к просвету сосуда для малых артерий.
Комбинированная терапия с тиазидными диуретиками проявляет аддитивный синергийний эффект. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также уменьшает риск развития гипокалиемии, вызванной диуретиком.
Сердечная недостаточность.
В экспериментальных исследованиях застойную сердечную недостаточность было вызвано перевязкой коронарной артерии и доказано, что, Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда и избыточное количество субэндокардиального коллагена, восстанавливает соотношение миозина к изоэнзима, и снижает частоту возникновения реперфузионной аритмии.
Периндоприла тертбутиламин облегчает работу сердца путем уменьшения пред- и постнагрузки на сердце.
Исследование с участием пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали
уменьшение давления наполнения правого и левого желудочков,
снижение системного периферического сопротивления,
увеличение сердечного индекса и улучшения сердечного выброса,
увеличение регионального мышечного кровотока в миокарде.
В ходе сравнительных исследований первое назначение 2 мг периндоприла пациентам с сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не было связано с каким-либо достоверным снижением артериального давления по сравнению с таковым при применении плацебо.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
После приема периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полураспада периндоприла в плазме крови составляет 1:00.
Периндоприл является пролекарством. 27% от общего количества принятого периндоприла определяется в крови в виде активного метаболита - периндоприлата. Кроме активного метаболита - периндоприлата, препарат образует 5 метаболитов, которые являются неактивными. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема.
Прием пищи уменьшает преобразования периндоприла в периндоприлата, следовательно, уменьшается его биодоступность, поэтому суточную дозу периндоприла тертбутиламину рекомендуется принимать однократно утром перед едой.
Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.
Распределение.
Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Связывания периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, главным образом - с АПФ, но этот показатель является дозозависимым.
Вывод.
Периндоприлат выводится с мочой. Период окончательного полувыведения несвязанной фракции составляет примерно 17 часов. Стадия равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня от начала лечения.
Особые группы пациентов.
Вывод периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Рекомендовано подбирать дозу для пациентов с почечной недостаточностью, учитывая степень недостаточности (КК).
Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл / мин.
Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается вдвое. Однако количество периндоприлата, образующийся не уменьшается. Следовательно, таким больным не нужно корректировать дозу.
показания
Артериальная гипертензия.
Сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.
Предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документально подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца.
Длительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому ингредиенту препарата, а также к другим ингибиторам АПФ (АПФ).
Наличие ангионевротического отека в анамнезе, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ (АПФ).
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен пациентам больным сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м2) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Противопоказан женщинам, планирующим беременность и беременным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственные средства, которые вызывают гиперкалиемии.
Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут вызвать возникновение гиперкалиемии, а именно: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, иммуносупрессоры такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Одновременный прием указанных лекарственных средств повышает риск возникновения гиперкалиемии.
Противопоказано (см. Раздел «Противопоказания») одновременное применение периндоприла с алискиреном пациентам больным сахарным диабетом или пациентам с нарушенной функцией почек, учитывая повышенный риск возникновения гиперкалиемии, ухудшение функции почек, кардиоваскулярной заболеваемости и смертности но не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения ») всем другим группам пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина: по данным литературы известно, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и артериального давления.
Эстрамустин: повышение риска возникновения побочных реакции, таких как ангионевротический отек (ангионевротический отек).
Калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид), соли калия: возникновение гиперкалиемии (возможно летальной) особенно у пациентов с почечной недостаточностью (аддитивный гиперкалиемической эффект). Вышеупомянутые препараты не рекомендованы для одновременного применения с периндоприлом (см. Раздел «Особенности применения»). Однако, если одновременное назначение вышеупомянутых веществ необходимо, их следует применять с осторожностью и проводить частый мониторинг калия плазмы крови.
Литий. При применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме и, соответственно, повышение риска его токсического действия. Не рекомендуется применять периндоприл с препаратами лития. В случае доказанной необходимости такого назначения обязательно тщательно контролировать уровень лития в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Одновременное применение, что требует особого внимания.
Противодиабетические средства (инсулин, пероральные сахароснижающие средства). Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и сахароснижающих средств (инсулин, пероральные сахароснижающие средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Наиболее вероятно этот феномен может возникать в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Баклофен: усиление антигипертензивного эффекта. При необходимости следует контролировать артериальное давление и адаптировать дозу антигипертензивных средств.
Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, и особенно тех, у кого нарушен водно-электролитный обмен, возможно чрезмерное снижение артериального давления после начала лечения ингибиторами АПФ. Вероятность развития гипотензивного эффекта снижается благодаря отмене диуретика, повышению объема циркулирующей крови или потреблению соли перед началом терапии периндоприлом тертбутиламином. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно их увеличивать.
При артериальной гипертензии, когда предварительно назначен диуретик мог вызвать недостаточность воды / электролитов, его необходимо отменить перед началом лечения ингибитором АПФ (в таких случаях прием диуретика может быть возобновлено со временем), или необходимо назначить ингибитор АПФ в низкой дозе с постепенным ее повышением.
При застойной сердечной недостаточности на фоне приема диуретика прием ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, возможно после снижения дозы диуретика.
В любом случае, необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон). В случае одновременного применения эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в день с низкими дозами ингибитора АПФ необходимо:
в случае несоблюдения рекомендаций по назначению данной комбинации существует риск возникновения гиперкалиемии (возможно летальной) при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по NYHA и фракцией выброса <40%, которые предварительно лечились ингибиторами АПФ и петлевым диуретиком;
перед назначением такой комбинации следует убедиться в отсутствии гиперкалиемии и почечной недостаточности
рекомендуется проводить тщательный мониторинг калиемии и креатининемии еженедельно во время первого месяца лечения и ежемесячно в дальнейшем.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту ≥ 3 г / сут. Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов АПФ с НПВС такими как: ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2, неселективные НПВС. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, в том числе вероятности развития острой почечной недостаточности, повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, в частности у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует восстановить водный баланс, а также необходимо уделить внимание мониторинга функции почек сразу после назначения комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.
Одновременное применение, что требует некоторого внимания.
Антигипертензивные средства и вазодилататоры: одновременное применение антигипертензивных средств может повысить гипотензивный эффект периндоприла тертбутиламину. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами, или другими вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению артериального давления.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вильдаглиптин): у пациентов, которым назначена комбинацию глиптину и ингибитора АПФ возможно повышение риска возникновения ангиоэдемы вследствие того, что глиптин снижает активность дипептилпептидазы-IV (ДПП- iv).
Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотропних средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).
Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ.
Золото: нитратоподибна реакция (симптомами являются: покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) встречается редко у пациентов, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ, включая периндоприл, и инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат).
Эстрогены.
При одновременном применении возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата за счет задержки жидкости в организме.
Средства, подавляющие функцию костного мозга, вместе с ингибиторами АПФ повышают риск нейтропении и / или агранулоцитоза.
Алкоголь, диуретики, антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты потенцируют гипотензивное действие периндоприла и повышают риск развития ортостатической гипотензии.
особенности применения
Перед началом и во время применения препарата необходимо проводить мониторинг артериального давления, функции почек и калия в плазме крови.
Стабильная ишемическая болезнь сердца:
В случае, если в течение первого месяца лечения периндоприлом произошел эпизод нестабильной стенокардии (любой тяжести), необходимо тщательно взвесить соотношение польза / риск перед тем как решать вопрос о продолжении терапии.
Артериальная гипотензия.
Прием ингибиторов АПФ может привести к снижению артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается реже у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией и более вероятна у пациентов с гиповолемией, у тех, кто принимает диуретики, находится на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, у пациентов с диареей или рвотой, или у пациентов с тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Симптоматическая артериальная гипотензия более вероятна у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Возникновение симптоматической артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают большие дозы петлевых диуретиков, имеют гипонатриемию или почечную недостаточность функционального характера.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Категория отпуска
По рецепту.

  • Эрупнил Показания: Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Применяют для предотвращения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, а также для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное применение уменьшает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).
    Эрупнил в аптеках
  • Перистар Показания: Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями. Предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).
    Перистар в аптеках
  • Перинас Показания: Артериальная гипертензия (АГ), хроническая сердечная недостаточность.
    Перинас в аптеках
  • Коверекс Показания: Артериальная гипертензия, в том числе вазоренальная. Застойная сердечная недостаточность.
    Коверекс в аптеках
  • Престариум Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (в составе комплексной терапии с индапамидом); снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
    Престариум в аптеках
  • Периндоприл Показания: Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Предупреждения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документально подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное лечение уменьшает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности.
    Периндоприл в аптеках