ПентоксифиллинВ аптеках Украины

• Международное название: Pentoxifylline
• Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
• ATС-код: C04AD03
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Пентоксифиллин-Дарница
(PENTOXIFYLLINE-DARNITSA)
Состав
действующее вещество: pentoxifylline;
1 таблетка содержит пентоксифиллина 200 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, повидон.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС C04A D03.
Клинические характеристики.
Показания.
Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других компонентов препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таких как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения)
кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
геморрагический диатез
острый инфаркт миокарда;
печеночная или почечная недостаточность
язва желудка и / или кишечные язвы
порфирия;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст.
Способ применения и дозы.
Пентоксифиллин-Дарница назначают по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) применяется снижена на 50-70% доза, согласно индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки согласно индивидуальной чувствительностью.
У пациентов с артериальной гипотонией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.
Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение к парентерального введения или как поддерживающая терапия после его введения.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Побочные реакции.
У некоторых больных возможно проявление побочного действия, а именно:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна; судороги асептический менингит, тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации
со стороны кожи: гиперемия кожи лица (приливы крови к коже лица) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, высыпания (в т.ч. везикульозни)
со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, атония кишечника, запор, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит, сухость в горле, жажда, ощущение давления в желудке, метеоризм
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления, повышение артериального давления, одышка
Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения, что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа;
аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона
другие: нарушение вкуса, слюнотечение, недомогание, увеличение и болезненность желез в горле и на шее, ларингит, заложенность носа, уменьшение / увеличение массы тела, лихорадка, гипертермичный синдром, гипогликемия, повышенная потливость;
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировки.
Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота, рвотные массы цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Если прием чрезмерных доз препарата только что произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать во время беременности.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить кормление грудью.
Дети. Опыт применения препарата Пентоксифиллин-Дарница детям отсутствует.
Особенности применения.
При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидной реакции лечения Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным с системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.
У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтической дозы через повышение биодоступности и снижение скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу)
пациентов с тяжелыми сердечными артимиямы;
пациентов с инфарктом миокарда
пациентов с артериальной гипотонией;
пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антациды: у больных с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбцию пентоксифиллина.
Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.
Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.
Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии.
Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно получающих антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. Пациентам, которые одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости снижать его дозу.
Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.
Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде некон'-югованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».