АгапуринВ аптеках Украины

• Международное название: Pentoxifylline
• Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
• ATС-код: C04AD03
• Условие продажи: по рецепту

АГАПУРИН
(AGAPURIN)
состав
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пентоксифиллина 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразное, титана диоксид (Е 171), акация.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: глянцевитые белого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Клинические характеристики.
Терапевнични показания.
Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.
Противопоказания.
Агапурин® противопоказан:
пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ;
пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
пациентам с кровоизлиянием в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
пациентам с кровоизлиянием в мозг;
пациентам в острый период инфаркта миокарда
пациентам с язвой желудка и / или кишечными язвами;
пациентам с геморрагическим диатезом;
в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.
Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витаминаму К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.
Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций на него.
У больных диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
Особенности применения.
При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
пациентов с инфарктом миокарда
пациентов с артериальной гипотонией;
пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат содержит лактозу и сахарозу. Если у Вас установлена ??непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде ней принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Агапурин® противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения) на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.Способ применения и дозы.
Агапурин® следует назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды, во время или после еды, лучше в одно и то же время.
В случае возникновения гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
При длительном лечении принимать по 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг.
Срок лечения врач определяет индивидуально в зависимости от вида и течения заболевания.
Дети. Препарат показан для применения у детей.
Передозировки. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. В дальнейшем возможны повышение температуры, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, активированный уголь). Специфический антидот неизвестен.
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, приливы, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, кровоизлияние (например, в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник), периферический отек.
Со стороны ЦНС: беспокойство, нарушение сна, галлюцинации, головокружение, головная боль, асептический менингит (при приеме высоких доз), тремор, парестезии, судороги.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, застой желчи (холестаз).
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Со стороны кожи: аллергические кожные реакции, эритема, зуд, крапивница, покраснение кожи, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Другие: повышенный уровень трансаминаз, повышение температуры тела.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. № 60: по 60 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.