ПентилинВ аптеках Украины

• Международное название: Pentoxifylline
• Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
• ATС-код: C04AD03
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Пентилин
(Pentilin®)

Состав
действующее вещество: 1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина;
вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидро фосфат дигидрат, натрия гидро фосфат дигидрат, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. АТС C04A D03.
Клинические характеристики.
Показания.
Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический приступ).
Острые нарушения периферического артериального кровообращения (макро- и микроциркуляции) вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма (перемежающаяся хромота, диабетическая микро- и макроангиопатия, синдром Рейно).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, любого ингредиента препарата и производных ксантина, таких как теофиллин, кофеин, холина теофиллин ат, аминофиллин или теобромин.
Пентилин не следует применять при остром инфаркте миокарда, при массивных кровотечениях, при значительных кровоизлияниях в сетчатку, при кровоизлияниях в мозг.
Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают внутривенно.
Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.
Рекомендовано взрослым такие схемы лечения:
1. Внутренне инфузии 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет от 60 мин до 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина продолжительностью не менее 60 мин. При улучшении клинических симптомов парентеральное лечение может быть дополнено пероральным приемом таблеток Пентилин (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем др фузионные раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1,0-1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, пациент должен находиться в лежачем положении.
Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, используя таблетированную форму препарата Пентилин.
Почечная недостаточность
Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл / мин (0,5 мл / сек), дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30-50%.
Дозирование при печеночной недостаточности
При выраженной печеночной недостаточности следует уменьшить дозировку Пентилину, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.
Побочные реакции.
Побочные реакции, которые могут иметь место при лечении пентоксифиллином, указанные по частоте появления:
Очень часто -> 1/10,
Часто -> 1/100, <1/10,
Нечасто -> 1/1000, <1/100,
Редко -> 1/10 000, <1/1000,
Очень редко - <1/10 000, включая единичные случаи.
Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко - тахикардия
Нечасто - покраснение лица или ощущение жара (приливы)
Очень редко - нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны кровяной и лимфатической систем
- Единичные случаи тромбоцитопения, лейкопения, удлинение протромбинового нового времени, а пластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны нервной системы
Редко - головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз)
- Единичные случаи тремор рук, бессонница, беспокойство.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - ощущение давления в желудке, переполнения, диарея
Нечасто - тошнота, рвота, метеоризм, эпиг астральный боль.
Со стороны метаболизма
Очень редко - гипогликемия, гипокалиемия.
Со стороны иммунной системы
- Единичные случаи аллергические реакции (анафилактические реакции в шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи).
Со стороны печени и желчного пузыря
Очень редко - холестаз, повышение активности ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто - крапивница, зуд
Очень редко - повышенное потоотделение.
Большинство побочных реакций связанные с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.
Если имеют место тяжелые побочные реакции, то лечение следует прекратить.
Передозировки.
Первыми симптомами передозировки могут быть: тошнота, головокружение, тахикардия, артериальная гипотензия. В дальнейшем возможны повышение температуры тела, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги и как признак желудочно-кишечного кровотечения - рвота типа «кофейной гуще».
Лечение передозировки
Введение препарата следует немедленно прекратить и при необходимости провести симптоматическое лечение: поддержка или корректировки артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Пентилин не следует применять во время беременности. Во время лечения Пентилином следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Безопасность применения пентоксифиллина для пациентов в возрасте до 18 лет не было установлено, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением, или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), для пациентов из группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозу индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Относительным противопоказанием для парентерального применения является выраженный атеросклероз церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии.
У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются повышенным риском возникновения кровотечения (состояние после операции, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анмнезе), необходимо проверять протромбиновое новое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина.
При инфаркте миокарда следует особенно тщательно взвешивать показания для лечения Пентилином, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.
В случае применения Пентилину у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, поскольку применение высоких доз пентоксифиллина может усилить влияние инсулина или пероральных противодиабетических препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических препаратов и особенно тщательно контролировать состояние пациента.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.), Дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30-50%.
При выраженной печеночной недостаточности следует уменьшить дозировку Пентилину, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако у отдельных пациентов он может вызвать головокружение, и поэтому косвенным образом повлиять на уменьшение психофизической способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов ангиотензиперетворюючого фермента) усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.
Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови
Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое новое время.
Циметидин
При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Теофиллин
Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, в случае необходимости - уменьшать дозу.
Кеторолак, мелоксикам
Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового нового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлокса олово может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты
Большие внутривенно дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировку инсулина или гипогликемического препарата.
Нитраты
Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микро циркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
Распределение
После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается примерно в течение 12 часов.
Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было сообщений о каком значительное связывание пентоксифиллина с белками плазмы.
Метаболизм
Главным образом пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени - в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления - на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества, взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.
Вывод
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального применения составляет примерно 1,6 часов.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, практически без видимых частиц.
Несовместимость.
Неизвестна.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 мл (100 мг) раствора для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. КРКА, д. Д., Ново место.