МиртазапинВ аптеках Украины

• Международное название: Mirtazapine
• Фарм. группа: Антидепрессанты
• ATС-код: N06AX11
• Условие продажи: по рецепту

МИРТАЗАПИН
(MIRZAN)
состав
Действующее вещество: миртазапин;
1 таблетка содержит 30 мг миртазапина;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза (высушенный распылительным способом) магния стеарат, гипромеллоза 2910 5 ср, титана диоксид (E 171), макрогол 400, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172 ), железа оксид красный (E172).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антидепрессанты.
Код АТС N06A X11.
Клинические характеристики.
Показания.
Депрессивные состояния.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к миртазапина или любых других веществ, входящих в состав препарата.
Способ применения и дозы.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи.
Начальная доза миртазапина для взрослых составляет 15 мг или 30 мг один раз в сутки перед сном. Поддерживающая доза обычно составляет 15 - 45 мг в сутки.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата изменение или увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должны осуществляться под строгим наблюдением врача.
Почечная и печеночная недостаточность: вывод миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.
Таблетки Миртазапин рекомендуется принимать один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет 20-40 часов. Препарат следует принимать в виде разовой дозы непосредственно перед сном. Суточную дозу можно разделить на две дозы, которые принимают утром и вечером перед сном. Большую дозу необходимо принять вечером.
Антидепрессивный эффект миртазапина становится очевидным, как правило, через 1-2 недели лечения. Лечение адекватными дозами приводит к положительной реакции на лечение через 2-4 недели. При отсутствии у пациента реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. После достижения оптимального клинического эффекта и при отсутствии у пациента симптомов заболевания, лечение следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.
При отсутствии у пациента реакции на лечение при применении максимальной дозы в течение 2-4 недель, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу. Постепенное снижение дозы необходимо для того, чтобы избежать синдрома отмены препарата.
Побочные реакции.
У пациентов с депрессией проявляются признаки и симптомы, связанные с основным заболеванием. Поэтому иногда трудно установить, какие симптомы связаны с основным заболеванием и какие симптомы вызваны применением миртазапина.
Органы кроветворения и лимфатическая система:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцит опения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения).
Эндокринные нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): гипонатриемия.
Нарушение обмена веществ и питания
Часто (> 1/100, <1/10): повышение аппетита и увеличение массы тела.
Психические нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): мания, смущение, галлюцинации, тревожность *, бессонница * ночные ужасы / яркие сновидения.
(* Тревожность и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиваться и усиливаться. При лечении миртазапином о развитии и усиление таких симптомов как тревожность и бессонница сообщалось очень редко).
Расстройства нервной ситемы:
Часто (> 1/100, <1/10) сонливость (которая может снижать концентрацию внимания) наблюдается обычно в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы препарата не приводит к уменьшению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) головокружение, головная боль.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): судороги (приступы), тремор, миоклонус, парестезии, синдром подергивание ног.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): (ортостатическая) гипотензия.
Расстройства пищеварительного тракта:
Иногда (> 1/1000, <1/100): тошнота.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сухость во рту, диарея.
Со стороны печени:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): повышение уровня печеночных трансаминаз.
Кожа и подкожные ткани:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сыпь.
Опорно-двигательного аппарата:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): артралгия, миалгия.
другие:
Часто (> 1/100, <1/10) генерализованный или локальный отек и связанное с ним увеличение массы тела
Редко (> 1/10 000, <1/1000): утомляемость.
Хотя миртазапин не вызывает зависимости, пост маркетинговый опыт показывает, что резкое прекращение лечения после длительного применения препарата может приводить к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены умеренные и проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, беспокойство, возбуждение. Поэтому прекращать лечение миртазапином следует постепенно.
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!
Передозировки.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом сопровождается тахикардией и слабой гипо- или гипертензией.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватные данные о применении миртазапина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали каких-либо тератогенных эффектов препарата или токсического воздействия на репродуктивную функцию, которые должны клиническую значимость. Потенциальный риск применения препарата у людей отсутствует. Применение миртазапина возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Хотя эксперименты на животных показали, что миртазапин только в очень малых количествах выделяется в грудное молоко, применение миртазапина у женщин, которые кормят грудью, не рекомендуется. Данные о применении миртазапина у женщин в период кормления грудью отсутствуют.
Дети.
Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому этот препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Особые меры безопасности.
Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять этот препарат, поскольку он содержит лактозу.
Особенности применения.
У лиц, принимавших миртазапин, наблюдалось угнетение костного мозга, что проявлялось гранулоцит опения или агранулоцит озом. Эти явления появлялись, как правило, через 4-6 недель и исчезали в основном после прекращения лечения. В клинических исследованиях миртазапина редко сообщалось также о оборотный агранулоцитоз. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки и симптомы, напоминающие инфекцию. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с:
эпилепсией или органическими поражениями мозга: хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы во время лечения миртазапином наблюдались редко. Как и при применении других антидепрессантов, миртазапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе. В случае развития приступов или если частота приступов повышается лечение следует прекратить. Следует избегать применения антидепрессантов у пациентов с нестабильными эпилептическими припадками пациентов с контролируемой эпилепсией необходим тщательный контроль;
печеночной или почечной недостаточностью,
заболеваниями сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда), что требует обычных мероприятий и соблюдения осторожности во время совместного применения с другими лекарственными средствами;
гипотонией.
Как и при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность при назначении миртазапина пациентам с:
нарушениями мочеиспускания, такими как гиперплазия предстательной железы (хотя миртазапин оказывает лишь незначительное антихолинергическое действие)
острой закрыто угловой глаукомой и повышенным внутренне глазным давлением (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
обструкцией пищеварительного тракта или непроходимостью (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль гликемии. Поэтому может потребоваться регулировка дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических средств и тщательный контроль за пациентом.
При развитии желтухи лечение следует немедленно прекратить.
Как и при применении других антидепрессантов, при лечении миртазапином необходимо учитывать следующее:
при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
при лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирования депрессивной фазы до маниакальной; в случае развития маниакальных реакций лечение следует прекратить; существующий риск суицида: как и в случае применения всех других антидепрессантов, в течение этого периода пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Возможность суицида присуща депрессии и может храниться до наступления существенного ремиссии. На основании общего клинического опыта лечения депрессии установлено, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Если это возможно, пациент должен быть обеспечен, особенно в начале лечения, только ограниченным количеством таблеток миртазапина.
хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, внезапное прекращение длительного лечения может привести к беспокойство, тревогу, тошноту, головную боль и недомогание;
пациенты пожилого возраста имеют в основном повышенную чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов. В клинических исследованиях миртазапина частота побочных реакций у пациентов пожилого возраста была не выше, чем у пациентов других возрастных групп. Однако, опыт все еще ограничен.Во время лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Миртазапин незначительно влияет на концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Это должно учитываться перед выполнением работы, требующей особой концентрации внимания, например управления автотранспортом и работа с механизмами. Сонливость, побочное действие, которое наблюдается часто, также представляет риск в этой ситуации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
фармакологические взаимодействия
Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.
Миртазапин может повышать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных средств, поскольку это может привести к усилению побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на центральную нервную систему и наоборот. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков при лечении препаратом.
При совместном применении миртазапина с другими серотонинергичными лекарственными средствами (например SSRIs), существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонин ового синдрома. По опыту пост маркетингового применения очевидно, что серотонин овый синдром розвивася очень редко у пациентов, лечившихся одним миртазапином или в комбинации с SSRIs. Если подобная комбинация считалась терапевтически целесообразной, с осторожностью следует провести коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение за пациентами.
При совместном применении миртазапина и лития у людей никакие клинически значимые эффекты или изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.
фармакокинетические взаимодействия
Миртазапин почти полностью метаболизируется CYP 2D6 и CYP 3А 4, и в меньшей степени CYP 1А 2. Исследование взаимодействия у здоровых добровольцев показали, что пароксетин, ингибитор CYP 2D6 не влияет на фармакокинетику миртазапина при равновесной концентрации. Одновременное применение с миртазапином мощного ингибитора цитохрома CYP 3А 4 - кетоконазол, увеличивает максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50%, соответственно. Следует соблюдать осторожность при совместном применении миртазапина с мощными ингибиторами цитохрома CYP 3А 4, протеазно ингибиторами ВИЧ, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицин или нефазодоном, хотя клиническая значимость таких метаболических взаимодействий еще точно не установлена.
Карбамазепин, индуктор CYP 3А 4, увеличивает клиренс миртазапина почти вдвое с соответствующим снижением его концентрации в плазме от 45% до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапина (например рифампицина или фенитоина) в печени, дозу миртазапина следует увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова следует уменьшить.
При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапина возрастает более чем на 50%. Поэтому при совместном применении с циметидином дозу миртазапина можно уменьшить, а после отмены Циметедин снова увеличить.
В исследованиях взаимодействия in vivo миртазапин не влиял на фармакокинетику рисперидона (субстрат CYP 2D6) или пароксетина (субстрат и ингибитор CYP 2D6), карбамазепина (субстрат и индуктор CYP 3А 4), амитриптилина и циметидина.
Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки сричиняв статистически достоверное увеличение INR у пациентов, лечившихся варфарином. Следовательно, при более высоких дозах миртазапина не может быть исключен более выраженный эффект. Поэтому при одновременном назначении миртазапина с варфарином рекомендуется проводить мониторинг протромбинового нового времени.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Миртазапин является пресинаптическим антагонистом a2-рецепторов, который повышает норадренергическую и серотонинергической передачу в центральной нервной системе. Серотонинергической эффект является результатом специфического действия на 5-НТ 1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ 3 рецепторы. Оба энантиомера миртазапина являются активными агентами. S (+) - энантиомер блокирует a2 и 5-НТ 2-рецепторы, тогда как R (-) энантиомер - 5-НТ 3 рецепторы. Седативное действие миртазапина - это результат его антагонистического воздействия на гистаминовые Н1-рецепторы. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического активности и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность составляет 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетику миртазапина.
Распределение. С белками плазмы связывается около 85% миртазапина. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня, после чего накопления не происходит. При применении миртазапина в рекомендуемых дозах фармакокинетические параметры меняются линейно.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 20 - 40 ч; иногда наблюдались гораздо более длительные периоды - до 65 ч, но у молодых людей были зарегистрированы более короткие периоды полувыведения. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. В исследованиях печеночных микросом человека in vitro было показано, что ферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома P450 участвуют в образовании метаболита 8-гидрокси-миртазапина, тогда как фермент CYP3A4 считается ответственным за образование N-диметил и N-оксид-метаболитов. Дым этилированный метаболит обладает фармакологической активностью и так же фармакокинетический профиль, как и начальная соединение.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки красно-коричневого цвета.
На одной стороне таблетки риска и маркировка: номер «9» с одной стороны риска и номер «3» - с другой стороны. На другой стороне таблетки маркировка: номер «7207».
Несовместимость. Не отличалась.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке
Категория отпуска. По рецепту.