МетизолВ аптеках Украины

• Международное название: Thiamazole
• Фарм. группа: Антитиреоидные средства
• ATС-код: H03BB02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Метизол

(METIZOL)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакологическая группа. Антитиреоидные препараты. Код АТС Н 03В В 02.

Клинические характеристики.

Показания. Тиреотоксикоз, тиреотоксический криз; подготовка больных тиреотоксикоз к лечению радио активным йодом и предоперационная подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиамазола или другим компонентам препарата, реакции гиперчувствительности в анамнезе (аллергическая сыпь, ринит), лейкопения, гранулоцит опения, холестаз перед началом лечения, повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазола.

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.

Способ применения и дозы. Внутрь взрослым. Дозировка для каждого пациента должно быть индивидуально, в зависимости от размера зоба и степени тяжести заболевания.

Суточную дозу применяют однократно или распределяют на 2-3 прими течение дня через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают за один прием после завтрака.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При тиреотоксикозе, в зависимости от степени тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы - 5-20 мг в сутки.

Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии.

При подготовке к хирургическому лечению гипертиреоза препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях - препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

При подготовке к лечению радио активным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

В латентный период действия радио активного йода в зависимости от степени тяжести назначают 5-20 мг в сутки до начала действия радио активного йода.

При длительной поддерживающей тиреостатичний терапии следует принимать максимально низкие эффективные дозы (2,5-10 мг в сутки) и, при необходимости, дополнительно применять небольшие дозы левотироксина. При необходимости назначения дозы 2,5 мг применяют препараты тиамазола с возможностью такого дозирования.

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует применять в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров следует в течение короткого периода применять Метизол, долговременная действие препарата может привести к росту зоба.

Побочные реакции. Большинство побочных реакций возникает в течение первых 4-8 недель лечения и их интенсивность зависит от дозы тиамазола.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем.

Очень часто лейкопения.

Иногда: агранулоцитоз (0,4%).

Редко апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфоаденопатия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение, бессонница, необычная слабость, утомляемость.

Иногда астения, депрессия, сонливость, беспокойство, депрессия, парестезии (ощущение холода в конечностях), нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройства зрения, судороги.

Редко галлюцинации, парестезии (ощущение холода в конечностях), неврит.

Со стороны органа зрения.

Редко: слезотечение (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз).

Очень часто: брадикардия.

Иногда: аритмия, блокада, гипотензия, в том числе ортостатические реакции, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцит опенична пурпура, синдром Рейно, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические явления, запор, ишемический колит, сиалоаденопатия, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия).

Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

В единичных случаях - холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамил транспептидазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны респираторной системы.

Иногда: кашель, одышка, бронхо и ларингоспазм, фарингит, аллергический ринит, синусит, инфекции дыхательных путей.

Со стороны мочеполовой системы.

Редко периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Кожные реакции.

Иногда: аллергические реакции, зуд, повышенная потливость, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, покраснение кожи, дерматит, крапивница, лихорадка.

Очень редко алопеция, красная волчанка, инсулиновый ауто иммунный синдром.

Со стороны костно-мышечной системы.

Иногда: мышечная слабость, судороги.

Со стороны обмена веществ.

Редко: повышение инсулинорезистентности, гиперурикемия, увеличение массы тела.

Другие: артралгия, миалгия, ухудшение слуха, астения, воспаление слюнных желез.

Передозировки. Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов - активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае необходимо уменьшить дозу Метизола и дополнительно назначить применение левотироксина. Прием больших доз Метизола (примерно 120 мг в сутки) может сопровождаться побочными Миелотоксические реакцией. Такие высокие дозы назначают в индивидуальных случаях (тяжелая степень заболевания, тиреотоксический криз). При возникновении токсичности для костного мозга в период лечения Метизола следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Симптомы: тошнота, рвота, миалгия, запор, головная боль, нарушение менструального цикла у женщин, снижение температуры тела, увеличение размеров щитовидной железы, сонливость или бессонница, слабость, увеличение массы тела.

Лечение: провоцирование рвоты, промывание желудка, прием активированного угля. Далее - мониторинг функций организма (общий анализ крови, электролиты крови, газометрия) и симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен для выведения препарата из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью. Метизол можно назначать беременным женщинам только тогда, когда это абсолютно необходимо, а применение альтернативных методов невозможно. Назначают минимально эффективные дозы (до 10 мг в сутки). Дополнительное применение тиреоидных гормонов противопоказано.

В случае необходимости применения больших доз женщинам следует прекратить кормление грудью.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Дети. Клинические исследования применения Метизола детям не проводились.

Особенности применения.

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови.

Больного, назначают Метизол, проинформировать о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаление слизистой оболочки рта, фурункулов, поскольку эти проявления могут быть симптомами агранулоцит ОЗУ.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Перед приемом первой дозы, а также во время приема Метизола необходимо регулярно контролировать формулу крови, протромбинового новое время, концентрацию билирубина в крови. Не менее чем через 5 дней перед запланированным применением радио активного йода с диагностической или терапевтической целью необходимо прекратить прием Метизола.

Избыток препарата в организме, после приема очень высоких доз, может привести к развитию субклинического / клинического гипотиреоза или роста зоба за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу нужно уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не является причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не является побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редких случаях после проведения курса лечения может проявиться позднее гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванного основным заболеванием.

При раннем прекращении лечения Метизола возможен рецидив заболевания.

При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Чтобы предотвратить это (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) прием Метизола прекращают и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении механическими транспортными средствами и обслуживании механических устройств, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффект Метизола повышают препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидектомии), резерпин, амиодарон. Риск развития лейкопении увеличивают амидопирин и сульфаниламиды.

Йод и йодовмистки препараты (амиадарон), а также рентгенконтрасные вещества снижают эффект тиамазола. С другой стороны, тиамазол вызывает уменьшение захвата радио активного йода щитовидной железой.

Вследствие лечения тиамазолом уровень некоторых препаратов (тефлон, холина, сердечных гликозидов, антикоагулянтов), которые используются параллельно, может меняться. В результате возможна коррекция дозы.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Метизол относится к группе лекарственных средств, которые тормозят синтез гормонов щитовидной железой, то есть тироксина (Т4) и трийодтиронина (Тз). Механизм его действия заключается в угнетении активности пер оксидазы - энзима, отвечающего за образование вышеуказанных гормонов. Действие Метизола проявляется обычно через несколько дней.

Фармакокинетика. Быстро поглощается из пищеварительного тракта. После однократного приема максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через час и составляет

0,54 мкг / мл и 1,18 мкг / мл, соответственно для дозы 40 и 60 мг. Биодоступность тиамазола, принятого в дозе 10 мг, составляет 93%. Максимальная концентрация устанавливается в костном мозге, надпочечниках, печени и селезенке. Тиамазол не связывается с белками крови. Проникает через плаценту. Переходит в молоко матери неблагоприятно влияя на младенца. Может быть причиной гипотиреоза и зоба у ребенка.

Тиамазол метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет от 6,4 до 13,6 часа. Выводится с мочой.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, без запаха, округлые, плоские с обеих сторон, на одной стороне таблетки есть гравировка в виде буквы М.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. Таблетки по 5 мг №50 (25х 2) в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.