МерказолилВ аптеках Украины

• Международное название: Thiamazole
• Фарм. группа: Антитиреоидные средства
• ATС-код: H03BB02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Мерказолил-ЗДОРОВЬЕ
(MERCAZOLIL-ZDOROVYE)
Общая характеристика:
Международное название: thiamazole; 1-метил-2-меркапто-имидазол)
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
1 таблетка содержит метимазол (тиамазола) - 5 мг
крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антитиреоидные средства. Код АТС Н 03В В 02.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Антитиреоидные средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).
Механизм тиреостатической действия обусловлен ингибированием активности фермента, который участвует в образовании Т4 и Т3 - пер оксидазы, угнетением процесса йодирования тиронины, снижением инкреции тироксина.
Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, снижает основной обмен (повышен при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующие иммуноглобулинов.
По эффективности фармакологического действия превышает пропилтиоурацил.
Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-2 часов. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-6 ч. Выводится почками и с желчью. Почками в течение 24-48 ч выводится до 70% метимазол, причем 7-12% в неизмененном виде.
Показатели фармакокинетики не зависящие от функционального состояния щитовидной железы.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
Показания. Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; после операционные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радио активным йодом.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.
Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.
Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза - по 10 мг (2 таблетки) 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг (2 таблетки), суточная - 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.
При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг / сут в 3-4 приема, после улучшения состояния (достижения эутиреоидного состояния) поддерживающая доза - 5-20 мг / сут.
Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно - 3-4 недели, в отдельных случаях - более длительно) прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают b-адреноблокаторы и препараты йода.
Подготовка к лечению радио активным йодом. Назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.
Латентный период действия радио активного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радио активного йода (4-6 мес.).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25-10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентген контрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г / сут в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.
Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.
Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг / кг / сут, поддерживающие дозы - 0,2-0,3 мг / кг / сут (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей - 15 мг / сут (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах - 2,5-10 мг / сут. Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки).
Побочное действие. Со стороны обмена веществ: гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка, редко - инсулиновый ауто иммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко- острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения а симптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, очень редко - неврит, поле невропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь. Другое: артралгия, слабость, увеличение массы тела; редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела очень редко - лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит. Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в течение первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или производных тиомочевины, гипотиреоз (за исключением того, что возник в процессе лечения тиреостатиками), агранулоцитоз во время терапии карбимазолом или тиамазолом, проводимой ранее, гранулоцит опения (в т. Ч. В анамнезе), выраженная лейкопения, очень большие размеры зоба, наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинное расположение зоба, холестаз перед началом лечения, беременность, кормление грудью. Дети до 3 лет.
Передозировки. При хронической передозировке развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Особенности применения. Ограничением к применению препарата являются печеночная недостаточность, большие токи щитовидной железы с сужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).
При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.
При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Чтобы избежать этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.
Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радио активного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.
В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациент должен быть предупрежден о том, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышение температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованного кожной сыпи и зуда, устойчивой тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости требуется отмена препарата.
С целью профилактики гипотиреоза, при достижении эутиреоза, дополнительно назначают левотироксин (схема «блокируй и замещай»); при этом рекомендуется контролировать уровень свободного тироксина.
Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.
Эффективность препарата повышают: нехватка йода в организме, препараты лития,
b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают -калию йодид, йод (нужно повысить дозу мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона) повышает клиренс b-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкоген и фолиевой кислотой.
У пациентов, принимающих мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз препаратов, применяемых одновременно: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона). При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы мерказолила-Здоровье.
Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке.