ЛевофлоцинВ аптеках Украины

• Международное название: Levofloxacin
• Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
• ATС-код: J01MA12
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛЕВОФЛОЦИН 250
(LEVOFLOCIN 250)
ЛЕВОФЛОЦИН 500
(LEVOFLOCIN 500)

Состав
действующее вещество: левофлоксацин;
1 таблетка Левофлоцину 250 содержит Левофлокс олово полу гидрата в пересчете на 250 мг Левофлокс олово;
1 таблетка Левофлоцину 500 содержит Левофлокс олово полу гидрата в пересчете на 500 мг Левофлокс олово;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, покрытие для оболочки Opadry II Yellow.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций слабой и средней тяжести у взрослых, вызванные чувствительными к Левофлокс олово микроорганизмами:
острых синуситов;
обострение хронических бронхитов;
НЕ госпитальных пневмоний;
осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания.
Левофлоцин нельзя применять при повышенной чувствительности к Левофлокс олово или другим хинолонам и к любым компонентам препарата, при эпилепсии, детям и подросткам до 18 лет, в период беременности и кормления грудью, а также пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают 1 или 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Левофлоцин надо принимать минимум за 2:00 до или после приема препаратов, содержащих соли железа, антацидов и сукралфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.
Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя к Левофлокс олово. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоцином в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителей.
Показания Суточная доза Количество приемов в сутки Продолжительность лечения
Острые синуситы 500 мг 1 раз 10-14 дней
Обострение хронического бронхита 250-500 мг 1 раз 7-10 дней
НЕ госпитальные пневмонии 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочеполовой системы 250 мг 1 раз 3 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 250 мг 1 раз 7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл / мин первая доза 250 мг,
следующие: 125 мг / 24 часа ** первая доза 500 мг
следующие: 250 мг / 24 часа первая доза 500 мг
следующие: 250 мг / 12:00
19-10 мл / мин первая доза 250 мг
следующие: 125 мг / 48 часов ** первая доза 500 мг
следующие: 125 мг / 24 часа ** первая доза 500 мг
следующие: 125 мг / 12:00 **
<10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД *) первая доза 250 мг
следующие: 125 мг / 48 часов ** первая доза 500 мг
следующие: 125 мг / 24 часа ** первая доза 500 мг
следующие: 125 мг / 24 часа **
* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
** Применяют в другой лекарственной форме с меньшей дозировкой.
Для пациентов с нарушением функции печени, а также для людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.
Побочные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд и покраснение кожи, крапивница, очень редко - реакции повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению; единичные - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.
Со стороны кожи и слизистых могут иногда возникать даже после приема первых доз.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические и анафилактоидные реакции с такими признаками как спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), аллергический пневмонит; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, общие реакции повышенной чувствительности.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции (и пролиферация других резистентных микроорганизмов), развитие вторичных инфекций.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения; очень редко - агранулоцитоз; единичные случаи - панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: иногда возможна анорексия; очень редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Психические расстройства: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания, ажитация, возбуждение, психотические реакции, включая суицид ные мысли и действия, галлюцинации.
Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, нарушение вкуса и восприятия запахов.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: очень редко - нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, гипотензия, единичные случаи удлинения QT-интервала.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, редко - геморрагическая диарея, может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ / АСТ), повышение уровня билирубина, очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит, в первую очередь у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие), артралгия, миалгия, разрыв сухожилий. Эта побочная реакция может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить сухожилия обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией. Единичные случаи рабдомиолиза.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, очень редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Другие побочные реакции, которые могут быть связаны с применением фторхинолонов и встречаются очень редко экстрапирамидные расстройства и другие расстройства мышечной координации, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Передозировки.
Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Левофлокс олово касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); удлинение интервала QT, а также реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.
Лечение. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая электрокардиограмму. Лечение - симптоматическое. В случаях очевидного передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства. Отсутствует специфический антидот. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, неэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В связи с возможностью повреждения хинолонами в организме, который растет, суставного хряща, препарат нельзя применять беременным и кормящим грудью.
Дети. Не применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особенности применения.
Нозокомиальная инфекция вследствие P. aeruginosa и тяжелые случаи пневмококковой пневмонии могут требовать комбинированной терапии.
Редко могут возникать тендинит. Чаще поражается ахиллово сухожилие. Риск тендинита возрастает у пациентов пожилого возраста и при одновременном применении кортикостероидов. Необходимо проводить мониторинг по данным пациентами. Всем больным необходимо консультироваться у врача в случае возникновения тендинита. При подозрении на тендинит следует прекратить прием препарата, предоставить соответствующее лечение (иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или кровянистая, во время или после лечения Левофлокс олово, может быть симптомом Clostridium difficile ассоциированных заболеваний, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием препарата и применить соответствующую терапию, включая специфическую терапию. Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны в этих клинических ситуациях.
Пациенты со склонностью к судорогам.
Левофлоцин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, а также (как и другие хинолины), его применяют с осторожностью пациентам с предрасположенностью к судорогам и уже существующим поражениями центральной нервной системы. Осторожности требует одновременное применение Левофлоцину и фенбуфена и подобных нестероидных противовоспалительных препаратов или препаратов, которые снижают порог церебральных судом, таких как теофиллин. В случае возникновения судорог лечение Левофлоцином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У пациентов с латентной или выраженной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применения хинолонов может приводить к гемолитическим реакциям, поэтому применить Левофлоцин таким пациентам следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выделяется в основном почками, дозу Левофлокс олово следует корректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Гипогликемия.
Как и при применении других хинолонов, сообщалось о гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (глибенкламид) или инсулин. Этим больным рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.
Профилактика фото чувствительности.
Хотя реакции фото чувствительности возникают очень редко при применении Левофлокс олово, рекомендуется пациентам, которые принимают Левофлоцин, избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения (ультрафиолетовые лампы, солярий).
Психотические реакции.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левофлоцину пациентам с психическими расстройствами в анамнезе.
Удлинение интервала QT.
Осторожность следует соблюдать при назначении Левофлоцину пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, например врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (класс IA и III антиаритмические средств, трициклические антидепрессанты, макролиды) пациентам пожилого возраста; с не корректируемой дисбалансом электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия) болезнями сердца.
Опиаты.
У больных, принимающих левофлоксацин, выявленные опиатов в моче может давать ложно-положительный результат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Такие нежелательные побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, сонливость, нарушения зрения и слуха, нарушают способность концентрировать внимание и быстро реагировать, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, требующими повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Адсорбция левофлоцину существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Отсутствует взаимодействие с кальция карбонатом.
Сукральфат. Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, с нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация Левофлокс олово в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлокс олово.
Пробенецид и циметидин.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности пробеницида и циметидина, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Пробенецид и циметидин влияют на выведение Левофлокс олово. Почечный клиренс Левофлокс олово снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию Левофлокс олово.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина K, например, с варфарином, повышаются коагулянтов ни тесты и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина K, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Осторожность следует соблюдать при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT (класс IA и III антиаритмические средств, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Не рекомендуется применение Левофлоцину одновременно с алкоголем.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к II типа топоизомеразам. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление.
Спектр активности Левофлокс олово включает следующие микроорганизмы.
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату не всегда чувствительны:
- Грамположительные аэробы Staphylococcus haemolyticus methi-R;
- Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia;
- Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны:
- Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен по отношению к спирохет.
Фармакокинетика. Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через час после приема.
Биодоступность - почти 100%. Подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.
Примерно 30-40% Левофлокс олово связывается с протеином сыворотки. Кумулятивный эффект при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая кумуляции Левофлоцину при дозировке 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
При дозе 500 мг максимальная концентрация в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 мкг / мл и 10,8 мкг / мл соответственно; в ткани легких - примерно 11,3 мкг / мл (достигалась в течение 4-6 часов после введения). Левофлоцин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация в моче в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл, 200 мкг / мл соответственно.
Метаболизируется в очень незначительной степени; метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов).
85% выводится через почки. Путь введения Левофлоцину не имеет существенной разницы для фармакокинетики препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, Левофлоцин 250 - без риска, Левофлоцин 500 - с насечкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25º С.
Упаковка. По 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке картонной.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фарма Старт», Украина.