ХайлефлоксВ аптеках Украины

  • Международное название: Levofloxacin
  • Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
  • ATС-код: J01MA12
  • Условие продажи: по рецепту

ХАЙЛЕФЛОКС
(HILEFLOX)
состав
действующее вещество: левофлоксацин;
1 таблетка содержит 250 мг, 500 мг или 750 мг Левофлокс олово геми гидрата в пересчете на 100% левофлоксацин;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмала;
состав оболочки: гидроксипропилм этилцеллюлоза, изопропанол, дихлорметан, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), краситель желтый закат (Е 110).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M А 12.
Клинические характеристики.
Показания. У взрослых с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести таблетки Хайлефлокс назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к Левофлокс олово микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Левофлокс олово или другим хинолонов, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов, дети и подростки в возрасте до 18 лет, беременность, период кормления грудью.
Способ применения и дозы. Таблетки Хайлефлокс принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение Хайлефлокс крайней мере в течение
48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Хайлефлокс следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для распределения. Принимать их можно как вместе с едой, так и в другое время.
Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / мин:
показания
Суточная доза Количество приемов в сутки Продолжительность лечения
Острые синуситы 500 мг 1 раз 10-14 дней
Обострение хронического бронхита 250-500 мг 1 раз 7-10 дней
НЕ госпитальные
пневмонии 500 мг 1-2 раза 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 раз 3 дня
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз 28 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 250 мг 1 раз 7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей
250-500 мг 1-2 раза 7-14 дней
* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
Клиренс креатинина
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции
и нозологической формы)
50-20 мл / мин 250 мг / 24 ч 500 мг / 24 ч 500 мг / 12 ч
первая доза
250 мг
следующие:
125 мг / 24 ч
первая доза
500 мг
следующие:
250 мг / 24 ч первая доза
500 мг
следующие:
250 мг / 12 ч
19-10 мл / мин первая доза
250 мг
следующие: 125 мг / 48 ч первая доза
500 мг
следующие:
125 мг / 24 ч первая доза
500 мг
следующие:
125 мг / 12 ч
<10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1)
первая доза
250 мг
следующие:
125 мг / 48 ч первая доза 500 мг
следующие:
125 мг / 24 ч первая доза
500 мг
следующие:
125 мг / 24 ч
1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
В случае если разовая доза 250 мг недостаточна, а доза 500 мг - слишком для больного, можно применять таблетки по 750 мг разделив их пополам с целью получения разовой дозы 375 мг.
Побочные реакции.
Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже.
Частотность определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000 , ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).
В рамках каждой классификации частотности побочные эффекты приведены в порядке уменьшения степени серьезности.
Инфекции и инвазии
Нечасто микозы (и активация роста других резистентных микроорганизмов).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечасто лейкопения, эозинофилия.
Редко тромбоцитопения, нейтропения.
Очень редко агранулоцитоз.
Частотность неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.
Расстройства иммунной системы
Очень редко анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»).
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Частотность неизвестна: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»).
Расстройства метаболизма и питания
Нечасто анорексия.
Очень редко гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).
психические расстройства
Нечасто: бессонница, нервозность.
Редко психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.
Очень редко психотические реакции с же деструктивным поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.
Расстройства нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.
Редко судороги, тремор, парестезии.
Очень редко сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
расстройства зрения
Очень редко: зрительные нарушения.
Расстройства слуха и ушного лабиринта
Нечасто вертиго.
Очень редко: нарушение слуха
Частотность неизвестна: звон в ушах.
сердечные расстройства
Редко тахикардия.
Частотность неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).
васкулярные расстройства
Редко гипотензии.
Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства
Редко бронхоспазм, одышка.
Очень редко аллергический пневмонит.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто диарея, тошнота.
Нечасто рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
Редко диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит.Часто: повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП)
Нечасто: повышение билирубина крови.
Очень редко гепатит.
Частотность неизвестна Сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме Левофлокс олово, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко крапивница.
Очень редко ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Частотность неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная много формная эритема, гипергидроз.
Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилия (см. Раздел «Особенности применения). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.
Частотность неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства и состояния на месте введения средства
Нечасто астения.
Очень редко пирексия.
Частотность неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, следующие:
экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений,
гиперсенситивный васкулит,
приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Передозировки. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Хайлефлокс касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.
Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяются антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения Левофлокс олово из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Хайлефлокс нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения Хайлефлокс диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
Дети. Применение препарата Хайлефлокс противопоказано детям и подросткам в возрасте до
18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Особенности применения. При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Хайлефлокс может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Хайлефлокс. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Хайлефлокс следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Хайлефлокс, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием таблеток Хайлефлокс, и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Таблетки Хайлефлокс противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.
гипогликемия
Как в случае со всеми хинолонами сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фото сенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме Левофлокс олово, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения показателей коагулянтов них тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Хайлефлокс в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагулянтов ними тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
психотические реакции
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и же деструктивного поведения, иногда только после приема единой дозы Левофлокс олово (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием Левофлокс олово следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например
- Врожденный синдром удлинения интервала QT;
- Одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, против аритмичные средства класса IA ??и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
- Не скорректированные электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
- У пациентов пожилого возраста;
- Болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. Раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием Левофлокс олово следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение не обратного положения.
опиаты
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
гепатобилиарной системы
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме Левофлокс олово, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Влияние других лекарственных средств на препарат Хайлефлокс
Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий
Всасывания левоксацину значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками Хайлефлокс принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки Хайлефлокс следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.
сукральфат
Биодоступность таблеток Хайлефлокс значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Хайлефлокс, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Хайлефлокс (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия Левофлокс олово с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация Левофлокс олово в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлокс олово.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение Левофлокс олово. Почечный клиренс Левофлокс олово снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Левофлокс олово. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему Левофлокс олово с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
другая информация
В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику Левофлокс олово не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме Левофлокс олово вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние Хайлефлокс на другие лекарственные средства
циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином), сообщалось о повышении коагулянтов них тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, против аритмичные средства класса IA ??и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).
Другие формы взаимодействия
прием пищи
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Хайлефлокс таким образом можно принимать независимо от приема пищи.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, и есть S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия.
В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.
Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика
Степень бактериальной активности Левофлокс олово зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (max) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (подавляя) концентрацией (МИК (МПК)).
механизм резистентности
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.
предельные значения
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для Левофлокс олово, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов умеренно чувствительных (умеренно резистентных) и умеренно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице тестирования МИК (мг / л).
Клинические предельные значения МИК EUCAST для Левофлокс олово (20.06.2006):
Патоген Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
Pseudomonas spp. ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
Acinetobacter spp. ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
Staphylococcus spp. ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
S.pneumoniae1 ≤ 2 мг / л> 2 мг / л
Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
H. influenzae
M.catarrhalis2 ≤ 1 мг / л> 1 мг / л
Предельные значения, не связанные с видами3 ≤ 1 мг / л> 2 мг / л
1Межове значение МИК между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микро организма, демонстрирующие вариабельность данного параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз.
2Штамы с величинами МИК выше предельного значения между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию.
3 Пограничные значения МПК, не связанные с видами, были определены в основном, исходя из данных фармакокинетики / фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они служат для использования только для видов, которым не было определено конкретное для вида предельное значение, и не является для использования для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы) .
Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее NCCLS) предельные значения МИК для Левофлокс олово, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице, для тестирования МИК (мкг / мл) или диско -дифузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для Левофлокс олово (М 100-S17, 2007):
Патоген Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
НЕ Enterobacteriacae ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
Acinetobacter spp. ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
Staphylococcus spp. ≤ 1 мкг / мл
≥19 мм ≥ 4 мкг / мл
≤ 15 мм
Enterococcus spp. ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
H. influenzae
M.catarrhalis1 ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм
Streptococcus pneumoniae ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
Бета-гемолитический Streptococcus ≤ 2 мкг / мл
≥17 мм ≥ 8 мкг / мл
≤ 13 мм
1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, отличных «чувствительные». Для штаммов, дают результаты, которые свидетельствуют о «нечувствительную» категорию, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробным чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией, используя эталонный метод разведений CLSI.
антибактериальный спектр
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus * метициллин-чувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
анаэробные бактерии
Peptostreptococcus
другие
Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный, Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *
анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.
другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика.
абсорбция
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.
Еда почти не влияет на всасывание Левофлокс олово.
распределение
Примерно 30-40% Левофлокс олово связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект Левофлокс олово при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного приема практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)
Максимальная концентрация Левофлокс олово в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Максимальные концентрации Левофлокс олово в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержание пузыря
Максимальные концентрации Левофлокс олово 4,0-6,7 мкг / мл в содержание пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата при дозах
500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальной (спинномозговую) жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани простаты
После приема 500 мг Левофлокс олово 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 на 24 часа ; средний коэффициент концентрации простата / плазма составлял 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг Левофлокс олово составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
био трансформация
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стерео химически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.
вывод
После приема и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно через почки (85% введенной дозы).
Нет существенной разницы фармакокинетики Левофлокс олово после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутренне венный пути введения) являются взаимозаменяемыми.
линейность
Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику Левофлокс олово влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек, снижается почечный клиренс и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из ниже приведенной таблице:
Клиренс креатинина (мл / мин) <20 20-40 50-80
Почечный клиренс (мл / мин) 13 26 57
Период полувыведения (часы) 35 27 сентября
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики Левофлокс олово у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
различия
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики Левофлокс олово в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства
таблетки по 250 мг таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с фаской, с разделительной бороздкой;
таблетки по 500 мг таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с фаской, разделительной бороздкой;
таблетки по 750 мг таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с фаской, разделительной бороздкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг № 5 (5х 1) и № 10 (5х 2) в блистере и № 100 и № 500 в контейнере пластиковом; таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 250 мг № 10 (10х 1) в блистере, таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 750 мг № 5 (5х 1) в блистере и № 100 в контейнере пластиковом.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Лефлокс Показания: Взрослые с инфекциями слабой или средней тяжести Лефлокс используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными долевофлокса олово микро организмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, вне госпитальные пневмонии, осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.
    Лефлокс в аптеках
  • Левопро Показания: Лечение у взрослых бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
    Левопро в аптеках
  • Левоксимед Показания: Левоксимед для в/в введения назначают при лечении бактериальных воспалительных процессов у взрослых, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: внебольничная пневмония осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей; хронический бактериальный простатит.
    Левоксимед в аптеках
  • Левобакс Показания: У взрослых с инфекциями легкой или средней тяжести таблетки Левобакс назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлокса олово микро организмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и 'мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
    Левобакс в аптеках
  • Лево-фк Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к левофлокса олово микро организмами: пневмонии, инфекции кожи и мягких тканей, осложненные инфекции мочевыводящих путей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.
    Лево-фк в аптеках
  • Л-флокс Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микро организмами; ЛОР-органов (острый отит, синусит, острый гайморит), дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), мочевыводящих путей (острый пиелонефрит, простатит), кожи и мягких тканей.
    Л-флокс в аптеках
  • Флоксиум Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлокса олово: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
    Флоксиум в аптеках
  • Флексид Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, не госпитальная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
    Флексид в аптеках
  • Тайгерон Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефриты), хронический бактериальный простатит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
    Тайгерон в аптеках
  • Таваник У взрослых с инфекциями легкой или средней тяжести таблетки Таваник ® назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлокса олово микро организмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
    Таваник в аптеках
  • Локсоф Показания: Инфекции, обусловленные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит; внегоспитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; хронический бактериальный простатит; осложненные инфекции мочевыводящей системы.
    Локсоф в аптеках
  • Лефлок Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к левофлокса олово микро организмами: нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в том ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (атеромы, что нагноилася, абсцесс, фурункулы).
    Лефлок в аптеках
  • Левофлоцин Показания: Лечение инфекций слабой и средней тяжести у взрослых, вызванных чувствительными к левофлокса олово микро организмами: острых синуситов; обострение хронических бронхитов; не госпитальных пневмоний; осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей.
    Левофлоцин в аптеках
  • Левофлоксацин Показания: Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлокса олово: инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмонии), мочевыводящих путей (острый пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей (гнойные эритемы, абсцесс, фурункулы).
    Левофлоксацин в аптеках
  • Левофлокс Показания: Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
    Левофлокс в аптеках
  • Левомак Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микро организмами: острый синусит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
    Левомак в аптеках
  • Леволет Показания: Инфекционные заболевания легкой и / или умеренной степени тяжести, вызванные широким спектром чувствительных к левофлокса олово штаммов микро организмов: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмонии), ЛОР-органов (острый синусит), осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей (атеромы, абсцессы, фурункулы), септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.
    Леволет в аптеках
  • Левобакт Показания: Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлокса олово микро организмами: острый синусит; обострение хронического бронхита; не госпитальная пневмония осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей; септицемия / бактериемия; интраабдоминальные инфекции ; простатит.
    Левобакт в аптеках
  • Лебел Показания: Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести таблетки Лебель назначают для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлокса олово микро организмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевого тракта (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и тканей, хронический бактериальный простатит.
    Лебел в аптеках
  • Золев Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микро организмами: острый синусит; обострение хронического бронхита; не госпитальная пневмония осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит; септимеция / бактериемия; интраабдоминальные инфекции.
    Золев в аптеках
  • Глево Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микро организмами: пневмония осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
    Глево в аптеках
  • Абифлокс Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину: острый синусит, обострение хронических бронхитов, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит .
    Абифлокс в аптеках