Кавинтон фортеВ аптеках Украины

• Международное название: Vinpocetin
• Фарм. группа: Психостимуляторы, средства для применения при синдроме...
• ATС-код: N06BX18
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КАВИНТОН ФОРТЕ

      CAVINTON FORTE

Общая характеристика:

Международное название винпоцетин;

основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и насечкой на другой диаметр таблеток примерно 8,0 мм.

1 таблетка содержит винпоцетина 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал кукурузный.
Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм и мозговое кровообращение, а также на реологические свойства крови.

Нейропротективного действие винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са 2+ / калмодулинзалежнои фосфодиэстеразы (ФДЭ) циклической гуанидин-моно фосфорной кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней AMФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение мозгового кровообращения и снижение агрегации тромбоцитов.

Нейропротективного действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж зависимых канальцев Na + и Са 2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии поступления Na + и вызванного им поступления избыточного Са 2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а также α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективного действие аденозина, блокируя его утилизацию. Имеет прямое антиоксидативну действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейронов переносить гипоксию; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ в тканях головного мозга усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга стимулирует восходящий путь норадренергической системы.

Сосудистая действие (улучшение микроциркуляции). Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдачи кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

Выборочное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность) не только не имеет эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в пораженных, ишемических участках с низкой перфузией (обратный эффект «обкрадывания»).

Фармакокинетика. Всасывания: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывания происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7%, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равна 66,7 л / ч, превышает плазменный объем печени (50 л / ч) и свидетельствует о вне печеночный метаболизм винпоцетина.

Био трансформация. Главный метаболит винпоцетина, а во-он каминов кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма в результате первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутренне венным введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-а во-он каминов кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. В исследуемых млекопитающих и человека количество винпоцетина, выводимого в неизменной форме, составляет несколько процентов.

Заболевания печени и почек не влияет на метаболизм винпоцетина.

Вывод. При повторных приемах внутрь 5 и 10 мг доз кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл. Время полувыведения у человека 4,83 ± 1,29 ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст. По данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата при испытании у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Больным с заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания. Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, пост травматическое и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.

Способ применения и дозы. Принимать внутрь после еды по 5-10 мг 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15-30 мг.

Клиническое улучшение происходит обычно через 1-2 недели от начала лечения. Продолжительность курса лечения 2-3 месяца или дольше.

При заболеваниях печени и / или почек принимают вышеуказанные дозы.

Побочные действия. Со стороны ССС: (0,1%) депрессия ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением Кавинтон не доказана, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой;

(0,8%): изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: (0,9%) нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: (0,6%) тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: (0,2%) аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Передозировки. Симптомы передозировки не известны. По данным литературы доза 60 мг / сутки является безопасной. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Особенности применения. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы необходимо принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона форте - 83 мг.

С осторожностью применяют препарат при аритмиях тяжелого течения.

Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенным действием препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радио активного изотопа радио активность грудного молока в 10 раз превышала такой показатель в крови взрослого животного.

Применение винпоцетина в период лактации противопоказано из-за выделения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений по безопасности применения препарата у грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Подобно другим препаратам, которые вызывают побочные действия со стороны центральной нервной системы, необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем и работе с другими рабочими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, Пиндолол), клоп амидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопа иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, антиаритмические и антикоагулянт ними средствами.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 300С, в защищенном от света месте.

Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. 15 таблеток в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Производитель. АО Гедеон Рихтер.