ФорканВ аптеках Украины

• Международное название: Fluconazole
• Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
• ATС-код: J02AC01
• Условие продажи: по рецепту

Форкан
(FORCAN)
Общая характеристика:
Международное название флуконазол;
основные физико-химические свойства:
капсулы по 50 мг - твердые желатиновые капсулы размером "2" со светло-зеленым корпусом и темно-зеленой крышкой; содержимое капсул - белый аморфный порошок
капсулы по 150 мг - твердые желатиновые капсулы размером "1" с оранжевым корпусом и черной крышкой; содержимое капсул - белый аморфный порошок
1 капсула содержит 50 или 150 мг флуконазола;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид, тальк.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства. Код АТС J02АС 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Механизм действия заключается в угнетении активности грибкового фермента 14α-деметилазы. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. Ч. Вызванных Candida spp., Сryptococcus пеоfоrmans, Мисrоsporum sрр. Доказана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов, включая инфекции, вызванные Вlаstomyces dermatidis, Соссиdиodes immitis, и Ниstoplasta сарsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровень его концентрации в плазме (и относительная биодоступность) превышают 90% от уровня концентрации флуконазола в плазме при внутривенном введении. Прием Форкан с пищей не влияет на абсорбцию препарата.
Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается на 4-5-й день лечения (при приеме 1 раз / сут). Введение ударной дозы (в первый день), которая вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь второго дня уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Показания.
Капсулы по 50 мг
- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т. Ч. Легкие, кожа), как у больных с нормальной иммунной ответом, так и у больных с различными формами имуносупресии (в т. Ч. У больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться как средство поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
- Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных в отделениях интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, способствующих развитию кандидоза;
- Кандидоз слизистых оболочек, в т. Ч. Полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета) профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
- Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые склонны к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области: висивкоподибний лишай, онихомикоз, кандидоз кожи;
- Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Капсулы по 150 мг
- Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
Способ применения и дозы. Капсулы по 50 мг. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций назначают после проведения парентерального лечения. Обычно назначают 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз / сут.
Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием: при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения препарат назначают в дозе 200 мг / сут длительное время.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях после проведения соответствующего парентерального лечения флуконазолом доза
400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг / сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг / сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат применяют по 50-100 мг 1 раз / сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол назначают по 50 мг 1 раз / сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза составляет 50-100 мг / сут в течение 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50-400 мг 1 раз / сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или долго длительной нейтропенией, рекомендуемая доза 400 мг 1 раз / сут. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемой появления нейтропении: после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз / сут. Длительность терапии составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, но в отдельных случаях достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз / сут в течение 2-4 недель. При онихомикозе доза флуконазола составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение продолжается до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для восстановления роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
При глубоких эндемических микозах препарат применяют в дозе 200-400 мг / сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально: 11-24 месяца при кокцидиомикозе,
2-17 месяцев при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.Капсулы по 150 мг. При вагинальном кандидозе флуконазол применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть применен в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Сапdida, флуконазол применяют однократно в дозе 150 мг внутрь.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического эффекта и результатов микологического исследования. У детей препарат применяют в суточной дозе, не превышающей установленную для взрослых. Препарат применяют ежедневно
1 раз / сут. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет
3 мг / кг / сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг / кг с целью скорейшего наступления постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции доза
6-12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. При однократном приеме менять дозы. При повторном применении препарата начальная ударная доза составляет от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем, если клиренс креатинина составляет более
50 мл / мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл / мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой дозы. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, повышение уровня печеночных трансаминаз, общего билирубина в сыворотке крови; в единичных случаях - анафилактические реакции.
У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом могут наблюдаться изменения показателей крови, нарушение функций печени и почек.
Могут иметь место эксфолиативный кожные заболевания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция.
Противопоказания. Одновременный прием терфенадина или астемизола, повышенная чувствительность к компонентам препарата или подобными по структуре азольные соединениям.
Передозировки. Симптомы передозировки: рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги. Лечение симптоматическое (в т. Ч. Поддерживающие меры и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается примерно на 50%.
Особенности применения.
У больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями применение флуконазола в некоторых случаях сопровождалось токсическими изменениями печени (иногда - с летальным исходом). Не отмечено явной зависимости частоты возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с лечением флуконазолом, от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола имела обратимый характер. С появлением клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с лечением флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию выраженных кожных реакций при применении препарата. Если у больных с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания и они расцениваются как связанные с приемом флуконазола, препарат следует прекратить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями, их необходимо тщательно наблюдать и прекратить применение флуконазола с появлением буллезный изменений или многоформной эритемы.
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Флуконазол попадает в грудное молоко в той же концентрации, как и в плазме, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется.
Влияние флуконазола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении флуконазола с варфарином возрастает протромбинового новое время (в среднем на 12%). Поэтому рекомендуется тщательно наблюдать за показателями протромбинового нового времени у больных, получающих препарат одновременно с антикоагулянтами кумаринового. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, тол бутамид), что повышает риск развития гипогликемии. Допускается совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом, однако следует соблюдать осторожность из-за возможности развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо Мони прокладывать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению показателя АUС (концентрация / время) на 25% и сокращению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому дозу флуконазола в таком случае целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как одновременное применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых есть вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Взаимодействие флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи нефротоксичности, поэтому необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих такролимус и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, что вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном прийоманни флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Упаковка.
4 капсулы по 50 мг в стрипе, в картонной коробке.
1 капсула по 150 мг в стрипе, в картонной коробке.
Условия отпуска.
По рецепту - капсулы по 50 мг № 4.
Без рецепта - капсулы по 150 мг № 1.