ФлюзакВ аптеках Украины

• Международное название: Fluconazole
• Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
• ATС-код: J02AC01
• Условие продажи: по рецепту

ФЛЮЗАК
(FLUZAC)
Общая характеристика:
Международное название: fluconazole; 2 (2,4-дифторфенил) -1,3-бис (1Н-1,2,4-триазол-1-ил) -2-пропанол;
основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки розового цвета с белыми вкраплениями, со скошенными краями, имеющими разлом на одной стороне и плоские на другой
Состав каждая таблетка содержит
флуконазол - 50 мг, 150 мг, или 200 мг
вспомогательные вещества:
таблетки по 50 мг пунцовый барбник Supra 4R, двухосновной фосфат кальция, крахмал, метилпарабен, пропил парабен, тальк, лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, натриевая силькрохмальгликоляту;
таблетки по 150 мг, 200 мг крахмал, двухосновной фосфат кальция, натриевая силькрохмальгликоляту, тальк, стеарат магния, метиловый эфир параамино бензойной кислоты, пропиловый эфир параамино бензойной кислоты, лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (аэросил), пунцовый краситель Supra 4R.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.
Фармакологические свойства. Противогрибковое средство класутриазольних соединений. Флуконазол обладает выраженным противогрибковым действием, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450 Активен в отношении различных штампов Candida spp. (Включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючивнутришньо черепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum. Флуконазолактивний и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутренне черепные инфекции), Hystoplasmacarsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 ч. после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч., Что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект привагинальному кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками крови связывается 11 - 12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазолупротягом 4 - 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (дважды в сутки) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсукреатини на.
Показания. Инфекции, спричиненикандидамы, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: внутренние, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла, пищевода неинвазивнибронхо-легочными инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофичнийкандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз - вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуконазолзастосовують при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, лишаи; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Способ применения и дозы. Внутрь шляхомперорально приема. В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидознихинфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в течение 1-го дня, а затем по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг / сут. Для лечения генерализованного кандидоза дозафлуконазолу для детей составляет 6 - 12 мг / кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.
Приорофарингальному кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 - 100 мгфлуконазолу 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, изофагит, неинвазивнибронхо-легочными инфекциями, кандидурии, кандидоза кожи и слизистых оболочек и др.), Эффективная доза обычно составляет 50-100 мг / сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных наСНИД после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая дозафлуконазолу для детей 3 мг / кг в сутки. В первый день можно назначить ударную дозу 6 мг / кг для быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых получают терапиюфлуконазолом в дозе 400 мг / сут или большей; беременность, лактация, возраст до 1 года.Передозировки. Оказывается галлюцинациями и параноидальными поведения. Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеансгемодиализу продолжительностью 3 часа. снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.
Особые применения. Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СНИДбильш склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции или высыпания, возможно, обусловлено застосуваннямфлуконазолу, препарат следует отменить. С появлением сыпи у больных зинвазивнимы / системными грибковыми инфекциями за их состоянием стоит обовьязковоспостеригаты, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудным молоком не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными засобами.Одночасний прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое новое время; флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкамиду, глипизида и тол бутамида) -продолжает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии)
Флуконазола и фенитоина - клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не требуется.
Флуконазол в дозе 50-200 мг не имеет существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.
Одновременное применение флуконазола и рифам пиринуприводило к снижению AUC кривой (концентрация / время) на 25% и продолжительности периодунапив вывода флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозифлуконазолу.
При применении флуконазола рекомендуетьсяконтролю ваты концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки терфилину; при их возникновении терапию необходимо соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T у больных, получавших азольнипротигрибкови средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазолув дозе 400 мг / сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом дозе ниже 400 мг / сут в сочетание с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизапридуможливи побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмишлунковои тахикардии.
По состоянию больных, которым назначают комбинациюфлуконазолу и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприн, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, симбионтов системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. При температуре не выше 250С, в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.