ФлунолВ аптеках Украины

• Международное название: Fluconazole
• Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
• ATС-код: J02AC01
• Условие продажи: по рецепту

ФЛУНОЛ
(FLUNOL)
Общая характеристика:
Международное название: fluconazole; - a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета, заполненные порошком белого цвета (50 мг);
твердые желатиновые капсулы с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета, заполненные порошком белого цвета (150 мг)
1 капсула содержит флуконазола 50 мг или 150 мг
крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза, коллоидный диосид кремния безводный, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флуконазол является активным веществом группы триазола. Препарат применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет мощного ингибирования фермента 14α-деметилазы грибковой клетки он угнетает синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Имеет фунгистатическое действие и является активным относительно многочисленных патогенных грибов, таких как Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, и большинства дерматофитов. Флуконазол менее активен в отношении Аspergillus spp. и Рenicillium marneffei, не действует на грибы C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. и зигомицеты.
Фармакокинетика. Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; биодоступность превышает 90%. Только 11 - 12% флуконазола связываются с белками плазмы. Объем распределения примерно такой же, как объем распределения воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальные уровни содержания в плазме крови достигается в течение 0,5 - 1,5 ч, биологический период полураспада составляет около 30 ч (что является основанием для однократного применения препарата в лечении вагинального кандидоза, за всеми другими показаниями флуконазол применяют 1 раз в сутки). Менее 5% флуконазола метаболизируется во время первого прохождения через печень. Примерно 80% флуконазола не подвергается метаболизму и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.
Показания. Кандидоз слизистых оболочек - орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные легочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ-инфицированных и больных с иммунодефицитом). Вагинальный кандидоз острый и рецидивирующий. Дерматомикозы, особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местной терапии (например, дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай), вызванные дерматофитами и кандидозной инфекции. Профилактика и лечение грибковых заболеваний у больных со злокачественными новообразованиями, после получения цитостатиков, химио- или лучевой терапии и больных, получающих иммунодепрессанты, и пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии. Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантациею.
Способ применения и дозы. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
взрослые
показания
доза
1 капсула = 50 мг или 150 мг
Кандидоз слизистых оболочек От 50 мг до 100 мг 1 раз в сутки
Тяжелый кандидоз слизистых оболочек от 100 мг до 200 мг 1 раз в сутки
Профилактика кандидоза от 50 до 400 мг 1 раз в сутки
Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДом 200 мг 1 раз в сутки
Вагинальный кандидоз 150 мг 1 раз в сутки (разовая доза)
Дерматомикозы 50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю
Разноцветный лишай 50 мг 1 раз в сутки
Продолжительность лечения.
При первых эпизодах заболевания кандидозом слизистых оболочек лечение продолжают в течение 7 - 14 дней, а пациентов с иммунодефицитом - 3 недели. При очень тяжелых состояниях необходима 30-дневная терапия. Дерматомикоз должен лечиться от 2 до 4 недель, а дерматофития стоп - в течение 6 недель. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать в дозе от 50 мг до 400 мг в сутки, которые затем следует корректировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать лечение минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 / мм 3.
Дети.
Доза не должна превышать наивысшую дневную дозу для взрослых. При кандидозе, угрожающего жизни, назначают 6-12 мг / кг флуконазола при нормальной функции почек. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу от 3 до 6 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза -12 мг / кг. Капсулы открывать и делить нельзя.
Продолжительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и микологической реакции организма.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина Дозирование
4 - 80 мл / мин Половина обычной дозы каждые 24 ч
21 - 40 мл / мин Обычная доза каждые 48 ч или ¼ суточной дозы
10 - 20 мл / мин Обычная доза каждые 72 ч или ¼ суточной дозы
Для детей с почечной недостаточностью доза корректируется в соотношениях, рекомендуемых для взрослых. После каждого проведения гемодиализа, как правило, необходимо дать дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола.
Передозировки. В случае приема избыточного количества капсул флуконазола могут наблюдаться такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой; увеличен диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает содержание флуконазола в плазме на 1/2.
Побочное действие. Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможны головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности кожи наблюдаются очень редко (сыпь, анафилаксия, ангионевротический отек). Анафилактические реакции.
Лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени и почек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазолу, других азолов или к вспомогательному веществу препарата. Применение терфенадина или астемизола или цизаприда при лечении флуконазолом. Беременность, кормление грудью.
Особенности применения. Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточная доза активного вещества должна корректироваться в зависимости от клиренса креатинина.
Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения следует регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу от проведения терапии и риск развития более тяжелого поражения печени.
В случае повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшения функции печени лечение флуконазолом следует прекратить.
Беременность и кормление грудью. Препарат не рекомендуется назначать беременным. Его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку флуконазол попадает в грудное молоко в концентрациях приближенных к концентрациям в плазме, кормление ребенка грудью в период лечения флуконазолом следует прекратить.
Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие флуконазола с терфенадином и цизапридом приводит к повышению их концентрации в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и развитие тяжелых аритмий. Одновременное применение этих препаратов противопоказано. При применении в комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое новое время, поэтому необходимо проводить мониторинг. Флуконазол удлиняет биологический период полувыведения пероральных противодиабетических препаратов, производных сульфонилмочевины. При лечении сахарного диабета флуконазол и гипогликемические препараты этого типа могут назначаться одновременно, но следует учитывать тот факт, что это может привести к развитию гипогликемии. При применении с гидрохлоротиазидом может повыситься концентрация флуконазола в плазме. Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому при одновременном назначении обоих активных веществ дозы препаратов следует соответствующим образом корректировать. Рифампицин усиливает метаболизм флуконазола, что применяется одновременно. Поэтому при одновременном применении обоих активных веществ надо соответствующим образом увеличить дозу флуконазола. У пациентов с пересаженной почкой флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме, поэтому нужно проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина, поэтому следует проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира и мидазолама, поэтому дозы этих препаратов должны быть адекватно снижены. Конкурентная взаимодействие флуконазола и зидовудина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления возможных побочных эффектов зидовудина.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту - капсулы 50 мг №3, № 7, капсулы 150 мг №2.
Без рецепта - капсулы 150 мг №1.