ФлутанВ аптеках Украины

• Международное название: Flutamide
• Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
• ATС-код: L02BB01
• Условие продажи: по рецепту

Флутан
(FLUTAN)
Общая характеристика:
Международное непатентованное название: flutamidum; 2-метил-N- [4-нитро-3- (трифторметил) фенил] пропан амид)
основные физико-химические свойства: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые с риской
Состав каждая таблетка содержит флутамида - 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат и магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Анти андроген ни средства. ATC L02B B01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антиандроген ный препарат не стероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутан и его метаболиты также не агонистических или антагонистических свойств относительно рецепторов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикоидов и экстрогенов. Главный метаболит, 2-гидроксифлутамид, имеет в 25 раз большее сродство с рецепторами андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму Флутана. Вступая в конкурентности с андрогенами, Флутан и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
Флутан блокирует андрогеновые рецепторы клеток в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако, Флутан бездействует пригничуювально на андрогенопосредковану секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующий гормон / ЛГ / или фолликулостимулирующий гормон / ФСГ /), следствием чего является стимуляция гиперпродукування тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00 после приема. Препарат быстро метаболизируется до биологически активного a-гидроксилированного метаболита - 2-гидроксифлутамида, период полувыведения которого составляет 5 - 6:00. В целом известно не менее 10 метаболитов флутамида. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94 - 96% и 92 -94%, при одинаковой концентрации в плазме, которая составляет 24 - 76 нг / мл и 1556 - 2284 нг / мл, соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.
Показания. Флутан применяется: для лечения первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГ или как адъювантная терапия у пациентов, получавших препараты гонадотропин-РГ; также для лечения больных, которые не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его; при других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Способ применения и дозы. Флутан применяют внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом.
Побочное действие. Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспепсические явления, желтуха, редко - тромбоэмболия, анорексия, кожные высыпания, неврологическая симптоматика.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировки. Прием Флутана в суточной дозе 1500 мг, по клиническим данным, не вызывает серьезных побочных эффектов. Однако, максимально переносимая доза еще не выявлено. Описанный случай выживания пациента (без тяжелых последствий), который принял однократно более 5000 мг препарата. Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с признаками передозировки препарата. Как и при лечении передозировки другими препаратами, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. При отсутствии рвоты, следует вызвать его искусственно (если больной в сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержанию жизненно важных функций.
Особенности применения. Во время лечения Флутан следует контролировать функциональное состояние печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Флутана и варфарина необходим контроль протромбинового нового времени.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 250 С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в коробке.