ФлуциномВ аптеках Украины

• Международное название: Flutamide
• Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
• ATС-код: L02BB01
• Условие продажи: по рецепту

Флуцином
(FLUCINOM)
Общая характеристика:
Международное название flutamide;
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета с насечкой с одной стороны и нанесенным логотипом фирмы "SP" с другой;
Состав каждая таблетка содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид и магния стеарат.
Фармакологическая группа. Анти андроген ни средства. Код АТС L02B B01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Флутамид является анилиды, нестероидные пероральным анти андрогеном. Флуцином оказывает высокий анти андроген ной эффект путем ингибирования захвата андрогена и / или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. При применений флутамида в комбинации с хирургической или медицинской кастрацией достигается снижение как тестикулярной, так и надпочечников андрогенной активности.
Фармакокинетика. Флутамид хорошо абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита, который является биологически активным α-гидроксилированным производным (гидроксифлутамид), достигается через 2:00. С белками связывается 94 - 96% флутамида и 92 - 94% гидроксифлутамида. Из организма препарат удаляется преимущественно с мочой. Примерно 2% удаляется с калом в течение 2 дней. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6:00 (у больных пожилого возраста - 8:00 после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в сутки стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.
Показания. Флуцином показан для лечения прогрессирующего рака простаты как средство монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или же лечения больных, которые не реагируют или в которых развилась резистентность к гормональной терапии. Флуцином также может быть применен как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 - С 2 (Т 2b - T4). Флуцином также показан для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Способ применения и дозы. Флуцином как моно терапию, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8:00.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут назначаться одновременно или прием Флуцинома начинают за 24 часа до первого приема агониста ЛГРГ. В случае применения лучевой терапии Флуцином назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием Флуцинома течение всего курса лучевой терапии.
Побочное действие. При монотерапии. Наиболее частыми побочными реакциями при лечении препаратом Флуцином является гинекомастия и / или болезненность в молочных железах, иногда сопровождается галактореей. Указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с Диэтилстильбэстрол.
Менее частые побочные реакции: диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени и гепатит.
Единичные побочные реакции: зниженння либидо, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, анорексия, виразкоподибни боли, изжога, запор, отек, экхимозы, опоясывающий герпес, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфедема. В редких случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.
При комбинированной терапии. Наиболее частыми побочными эффектами при комбинированной терапии с применением Флуцинома и ЛГРГ агониста могут быть приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Указанные побочные эффекты, за исключением диареи, имеют место при монотерапии ЛГРГ агонистами с сравнительно такой же частотой.
Частота проявлений гинекомастии при комбинированной терапии флутамидом и ЛГРГ агонистом значительно ниже по сравнению с моно терапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приеме плацебо.
Наблюдаются единичные случаи анемии, лейкопении, неопределенных желудочно-кишечных расстройств, анорексии, раздражения в местах инъекций и высыпаний, отека, нейромышечных симптомов, желтухи, нарушение функции мочеполовой системы, артериальной гипертензии, побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость , депрессия, спутанность сознания, беспокойство, нервозность), тромбоцитопении.
Кроме того, наблюдались такие побочные эффекты: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции фото чувствительности (включая эритему, язвообразования, буллезная сыпь и эпидермальный некролиз) и изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и / или его метаболиты. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушение функции печени, как правило, обратно после окончания терапии; однако есть сообщения о летальном исходе вследствие тяжелого повреждения печени, связанного с применением флутамида.
Отмечались изменения результатов лабораторных анализов, которые включали нарушение функции печени, повышение уровня азота мочевины крови и единичные случаи повышения уровня креатинина в сыворотке крови.Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутамида или любых компонентов препарата.
Передозировки. В исследованиях на животных признаки передозировки флутамида включали гипоактивность, пилоэрекция, замедленное дыхание, атаксию и / или лакримацию, анорексию, транквилизацию, рвота и метгемоглобинемию.
Доза Флуцинома, которая вызвала симптомы передозировки или составляла угрозу для жизни, не установлена.
Поскольку флутамид связывается с белком, то диализ, как средство помощи при передозировке, не эффективен.
В случае передозировки, если есть нет спонтанного рвота, следует рвоту вызывать. Показаны стандартные меры при постоянном надзоре за больным и за важными жизненными функциями. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Особенности применения. Нарушение функции печени. Лечение препаратом Флуцином не следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2 - 3 раза превышают верхнюю границу нормы. На фоне лечения всех больных следует проводить периодический контроль тестов функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, и при первых симптомах / признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные "гриппоподобные" симптомы ). При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, терапию Флуциномом следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке превысили в 2 - 3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов.
При комбинированной терапии Флуциномом и ЛГРГ агонистом возможные побочные эффекты каждого из продуктов должны приниматься во внимание. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.
Флуцином показан для применения только мужчинам.
Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых сиптоми нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, пожелтение склер и кожи, болезненность в правом подреберье и "гриппоподобные" симптомы.
Беременность и лактация. Исследований в отношении беременных женщин или кормящих грудью, не проводилось. Следует учитывать возможность причинения вреда плоду при назначении Флуцинома беременным женщинам, и возможность наличии его в грудном молоке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Может наблюдаться повышение протромбинового нового времени у больных при одновременном применении варфарина и флутамида. Рекомендуемый тщательный контроль протромбинового нового времени, так как может возникнуть потребность в коррекции дозы антикоагулянта.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и избыточной влаги месте при температуре от 2оС до 30оС.
Срок годности 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки по 250 мг № 100 (10 блистер-упаковок по 10 таблеток), которые вместе с листком-вкладышем содержатся в картонной коробке.