ДиротонВ аптеках Украины

• Международное название: Lisinopril
• Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
• ATС-код: C09AA03
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИРОТОН
(DIROTON)
Общая характеристика:
Международное название: лизиноприл;
N - [N - [(IS) - 3-фенил пропил] - L-лизил] - L-пролин дигидрат;
основные физико-химические свойства:
Диротон таблетки по 2,5 мг
плоские таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска с фаской, с маркировкой "2,5" на одной стороне и насечкой - на другой;
Диротон таблетки по 5 мг
плоские таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и насечкой - на другой;
Диротон таблетки по 10 мг
четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "10" на одной стороне и насечкой - на другой;
Диротон таблетки по 20 мг
пятиконечные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "20" на одной стороне и насечкой - на другой;
1 таблетка содержит 2,5 мг, или 5, мг или 10 мг, или 20 мг лизиноприла
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, манит, крахмал кукурузный, кальция гидро фосфат дигидрат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С 09А А 03.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Лизиноприл снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Лизиноприл вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, минутный объем сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений, также может усилиться почечный кровоток.
Артериальное давление начинает снижаться через час после приема внутрь, максимальный гипотензивный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия лизиноприла (около 24 ч) зависит от дозы. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении лечения больших перепадов артериального давления (синдром отмены) не возникает.
Хотя первичное действие лизиноприла связана с системой ренин-ангиотензин-альдостерона, препарат эффективен и при гипертензии, которая протекает с низким содержанием ренина.
Кроме непосредственного снижения артериального давления, лизиноприл уменьшает альбуминурию за счет изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. В контролируемых испытаниях у больных сахарным диабетом не наблюдалось ни колебаний уровня сахара в крови, ни учащение случаев гипогликемии.
Играет положительную роль в восстановлении функции поврежденного эндотелия у больных с гипергликемией.
Фармакокинетика. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме измеряется через 6 ч после приема препарата. Биодоступность - 29%. За исключением связи с АПФ, почти не вступает в связь с другими белками плазмы. В системный кровоток попадает в неизмененном виде. Не поддается метаболизма, выводится почками в неизмененном виде. Вслед за выводом большого количества свободного лекарственного вещества следует медленнее вывода фракции, связанной с АПФ. Эффективное время полураспада - 12,6 ч.
Показания.
- Артериальная гипертензия (как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
- Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без проявлений кардиогенного шока;
- Поражение почек, вызванное сахарным диабетом, для снижения альбуминурии в инсулин независимых больных с гипертензией.
Способ применения и дозы. Принимают один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Эссенциальная гипертензия.
Рекомендованная начальная доза для взрослых больных, не применяют другие антигипертензиви средства, 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза - 20 мг в сутки. В зависимости от показателей артериального давления дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.
При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта необходимо 2-4 недели.
В случае, если больные принимают диуретики, за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом прием этих средств следует прекратить. Если это невозможно, начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приема первой дозы, поскольку возможно развитие симптоматической гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).
Реноваскулярная гипертензия или гипертензия, сопровождающий состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза зависит от показателей артериального давления и назначается при проведении вышеуказанного мониторинга.
Сердечная недостаточность.
Лизиноприл можно применять одновременно с диуретиками и / или наперстянки. При этом предварительно, если это возможно, дозу диуретика следует снизить. Начальное суточную дозу лизиноприла, равной 2,5 мг, можно постепенно увеличить до поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки.
Перед началом лечения лизиноприлом и во время лечения, следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию почек, концентрацию калия и натрия в крови, чтобы избежать развития гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
Диабетическая нефропатия.
Суточная доза для инсулин независимых больных с сахарным диабетом, страдающих гипертензией, составляет 10 мг в один прием в сутки. Если необходимо, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки, с целью достижения оптимального диастолитичного давления (должен быть ниже 90 мм рт. Ст.).
Острый инфаркт миокарда.
В случае применения лизиноприла в первые 24 ч после инфаркта, начальная доза должна составлять 5 мг в сутки, через 24 ч повторно назначают 5 мг, через 48 ч - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. Продолжительность курса лечения - 6 недель. При необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, например, назначают тромболитические препараты, ацетил салициловую кислоту и β-блокаторы.
При низком систолитичному давления (≤ 120 мм рт. Ст.) Или в течение первых 3-х дней после инфаркта показано применение низкой дозы (2,5 мг / сутки), после чего, если позволяет состояние больного, можно продолжать лечение большей дозой.
Показанием для прекращения лечения лизиноприлом является длительная гипотензия, когда через час после применения препарата систолитичний давление остается ниже 90 мм рт. ст.
Пациенты с нарушенной функцией почек.
Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется почками, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Клиренс креатинина (мл / мин) Начальная доза (мг / сутки)
30 - 70
10 - 30
<10
(включая больных, находящихся на гемодиализе)
5 - 10
2,5 - 5
2,5 *
* - Лизиноприл диализуется.
Побочные действия. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и преходящий характер и лишь изредка требуют прекращения лечения.
Чаще часто встречаются такие побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%) .
Возможно развитие ангио невротического отека как реакции повышенной чувствительности, сопровождающееся отеком лица, конечностей, губ, языка, неба и гортани в 0,1% больных. В таких случаях больной должен сразу же прекратить прием лизиноприла и до полного исчезновения симптомов находиться под наблюдением врача.
Отклонения со стороны лабораторных показателей.
Поскольку в ходе лечения ингибиторами АПФ в отдельных случаях наблюдался агранулоцитоз, то его развитие во время приема лизиноприла не исключен.
При длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита.
Возможны гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина и активности трансаминаз печени, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Другие побочные реакции (встречаются редко):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия инфаркт миокарда, инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в результате выраженной гипотензии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожи: крапивница, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Противопоказания. Повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам препарата ангионевротический отек в анамнезе, вызванный любым ингибитором АПФ наследственный или идиопатический ангионевротический отек стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия с нарушением гемодинамики беременность; период кормления грудью первичный гиперальдостеронизм, стеноз почечной артерии (билатеральные или односторонний), кардиогенный шок состояние с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда; детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Передозировки. При передозировке назначают симптоматическую терапию, постельный режим, внутривенное замещение потери жидкости, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса с корректировкой в ??случае необходимости. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
Особенности применения. Падение артериального давления и развитие симптоматической гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и / или с пониженным объемом циркулирующей крови вследствие лечения диуретиками, применение особых диет или обезвоживания организма по другим причинам (профузное потоотделение, повторная рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение симптоматической гипотензии предусматривает обеспечение постельного режима, при необходимости - внутренне вене введение жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения лизиноприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата или снижение его дозы.
Лечению лизиноприлом непременно должна предшествовать нормализация водно-электролитного баланса и восполнения дефицита объема циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением давления после приема начальной дозы.
При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует учесть, что значительное снижение давления крови может привести к мозгового инсульта или инфаркта миокарда.
При остром инфаркте миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой проводят лечение лизиноприлом в первые 24 ч для профилактики дисфункции левой камеры сердца и сердечной недостаточности, а также с целью снижения смертности. В случае необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме (например, назначают тромболитические препараты, ацетил салициловую кислоту и β-блокаторы).
Лечение лизиноприлом противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение препарата с сосудорасширяющим эффектом может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолитичний давление не превышает 100 мм рт. ст. При систолитичному давления, не превышает 120 мм рт. ст., в первые 3 дня инфаркта миокарда назначают снижены дозы лизиноприла, то есть по 2,5 мг в сутки. При длительной гипотензии, когда систолитичний давление ниже 90 мм рт. ст., лизиноприл отменяют.
Ингибитор АПФ, как и любой другой вазодилататор, назначают с осторожностью при стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии.
При стенозе почечной артерии (особенно двустороннем), при единственной почке, а также при гипонатриемии и / или снижении объема циркулирующей крови, или недостаточности кровообращения гипотензия, вызвано лизиноприлом, может привести к снижению функции почек с последующим развитием оборотной (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение уровня мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случае недиагностированных сосудистых изменений в почке, особенно на фоне одновременного проведения лечения диуретиками. В случае значительного снижения функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл / мин) требуется повышенная осторожность и контроль функции почек.
У больных с острым инфарктом миокарда снижение почечной функции (КК> 177 μ моль / л и / или протеинурия> 500 мг / 24 ч) является противопоказанием для применения лизиноприла. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (КК> 265 μ моль / л или вдвое превышает исходный уровень) врач решает вопрос о необходимости прекращения лечения.
Ангионевротический отек: лечение ингибитором АПФ, в том числе лизиноприлом, может вызвать реакцию повышенной чувствительности в форме ангио невротического отека лица, губ, языка, неба, гортани и конечностей. Ангионевротический отек может развиться в любой момент лечения и наблюдается в 0,1% больных. В таких случаях следует немедленно прекратить прием лизиноприла и обеспечить больному строгий врачебный контроль до полного исчезновения всех клинических симптомов. Отек, локализованный на лице, губах или конечностях, обычно исчезает спонтанно, применение антигистаминных препаратов может способствовать снятию симптомов.
Отек гортани может привести к смерти больного. Отек языка, неба и гортани может привести к обструкции дыхательных путей и требует срочного вмешательства: введение 0,1% раствора адреналина (эпинефрина) подкожно 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) или внутривенно медленно 0,1 мл (0,1 мг), применение ГКС них и антигистаминных препаратов.
Хирургическое вмешательство / анестезия: при больших хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом лизиноприл блокирует преобразование компенсаторного ренина в ангиотензин-II. Гипотензия, как вероятный результат вышеуказанного механизма, может быть устранена путем восполнения объема циркулирующей крови.
Использование полиакрил-нитриловой мембран с высокой проницаемостью (например АN 69) при гемодиализе может вызывать анафилаксии у больных, принимающих ингибитор АПФ, поэтому необходимо или избегать их одновременного применения, или перевести больного на прием другого гипотензивного средства, или же использовать другой тип диализа мембраны .
В отдельных случаях специфической гипосенсибилизации против аллергенов членистоногих лечения ингибитором АПФ сопровождалось анафилактической реакцией. Этого можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибитора АПФ.
Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться высокими концентрациями лизиноприла в крови, поэтому подбирать дозы необходимо осторожно, в зависимости от функции почек больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект лизиноприла выраженный в равной степени.
Беременность и период кормления грудью.
Прием лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, в период беременности противопоказан.
При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше, за исключением случаев, когда препарат имеет жизненно важное значение для беременной.
Прием ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, во II и III триместрах беременности может оказать неблагоприятное влияние на плод и вызвать его гибель. Развитие гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии в период беременности (начиная с 9-12 недели) был связан с негативным влиянием на функцию почек плода. Уменьшение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с формированием пороков развития: черепа и лица, нарушением развития конечностей и внутриутробного смертью. Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае экспозиции во время первого триместра беременности нет.
Если назначение лизиноприла во время беременности неизбежно, следует следить за развитием плода с помощью ультразвукового исследования. При уменьшении количества околоплодных вод следует прекратить прием препарата, если он не имел жизненно важное значение для беременной. Как врачу, так и беременной необходимо знать, что уменьшение околоплодных вод проявляется тогда, когда необратимые изменения плода уже состоялись. Следует информировать беременную о том, что прием препарата может оказывать вредное воздействие на плод.
Необходимо проводить наблюдения за новорожденным ребенком роженицы, которая принимает лизиноприл, с целью выявления в ней гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.
О способности лизиноприла проникать в грудное молоко не известно. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за возможного проникновения в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Лизиноприл может неблагоприятно повлиять на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, особенно в начале лечения, поэтому надо в индивидуальном порядке определить такую ??дозу и режим приема препарата, не угрожающие безопасности больного при указанных видах деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Повышенного внимания требует одновременное применение лизиноприла со следующими препаратами:
калий хранящихся диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием и калийсодержащими солей. В таких случаях возможно развитие гиперкалиемии, главным образом при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке, так и функции почек.
С осторожностью можно назначать вместе с:
диуретиками (могут быть аддитивный гипотензивный эффект при введении диуретического препарата дополнительно к лизиноприла, значительное падение артериального давления при назначении лизиноприла дополнительно к диуретической терапии)
другие антигипертензивные средства (аддитивный эффект)
нестероидными противовоспалительными средствами, прежде всего с индометацином (возможно ослабление антигипертензивного эффекта);
литием (возможно замедление выведения из организма ионов лития, поэтому необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке).
Лизиноприл снижает выведение калия при применении диуретиков.
Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Производитель. ОАО «Гедеон Рихтер».