ДиаглизидВ аптеках Украины

• Международное название: Gliclazide
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BB09
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

  по медицинскому применению препарата

Диаглизида МR

(DIAGLIZID МR)

Общая характеристика:

Международное название: gliclazide, 1 (3-азабицикло [3.3.0] окт-3-ил) -3-р-толилсульфонилмочевина;

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой или без риска, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность

1 таблетка содержит гликлазида 30 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактоза, кополивидон, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакологическая группа. Пероральные цуркознижувальни средства.

Код АТС 10В В 09.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Гликлазида является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазида повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, прискорючы ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.

Диаглизид МR препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматоз ни макроангиопатий. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микро тромбоза и атерогенеза. Гликлазида снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика. После приема Диаглизид МR полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает в течение первых 6:00, после чего достигает постоянного уровня, который содержится от 6 до 12:00. Индивидуальные различия фармакокинетики у больных незначительны. Связывания гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Диаглизид МR метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида из организма составляет примерно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных различий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая доза Диаглизида МR 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови в течение 24 часов.

Показания. Сахарный диабет II типа (инсулин независимый), когда не удается достичь удовлетворительной компенсации нарушений углеводного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.

Способ применения и дозы. Суточная доза колеблется от 30 до 120 мг Диаглизида МR (соответственно, от 1 до 4 таблеток) в один прием. Таблетки следует принимать непосредственно перед завтраком, запивая водой. Больным с повышенным риском развития гипогликемии препарат назначают в минимальной дозе - 30 мг в сутки. Если у больных во время приема препарата Диаглизид достигнуто устойчивой компенсации сахарного диабета и уровень гликемии постоянно контролируется в течение суток, таких больных можно перевести на Диаглизид МR при условии продолжения контроля уровня гликемии. В таких случаях Диаглизид МR назначается в соотношении 1 таблетка Диаглизида = 1 таблетке пролонгированного действия Диаглизида МR. Во время лечения Диаглизида МR следует избегать употребления алкоголя. Нельзя принимать двойную дозу препарата после пропуска его приема накануне.

Побочные действия. Симптомы гипогликемии. При их наличии необходимо снизить дозу или отменить препарат и решить вопрос о дальнейшем лечении. Желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже - сыпь, зуд, крапивница - возникают крайне редко. Редкие нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопения. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печеночных ферментов, изменения функциональных тестов печени, холестатическая желтуха и гепатиты. Все эти нежелательные эффекты, как правило, исчезают после отмены препарата.

Противопоказания.

Аллергия к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфонидамиды;

сахарный диабет I типа (инсулинозависимым)

диабет у детей и подростков;

тяжелый кето ацидоз

пре коматозное состояние и диабетическая кома

тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

терапия миконазолом;

беременность и период кормления грудью.

Передозировки. При передозировке возможно развитие гипогликемии. Симптомы умеренной гипогликемии корректируются приемом углеводов (необходимо съесть несколько кусочков сахара), а в дальнейшем необходимо пересмотреть дозировку препарата и соответствие диеты. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием неврологической симптоматики (кома, судороги), следует ввести внутривенно 40% раствор глюкозы и срочно госпитализировать больного в стационар для проведения неотложных мероприятий.

Гемодиализ малоэффективен в связи с прочным связыванием гликлазида с белками плаз-мы крови.

Особенности применения. Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Больной должен строго придерживаться рекомендаций относительно диеты, избегать употребления алкоголя в процессе лечения. Больному следует немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также в случае появления ненормальных реакций или дискомфорта. Не следует назначать препарат во время беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазида: фенилбутазон, клофибрат, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина, ингибиторы АПФ. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию; некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин. Ряд препаратов вызывает гипергликемию с возможным развитием кето ацидоза: кортикостероиды (во всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемид, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестерон и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. С осторожностью назначают гликлазида в сочетании с β-адрено блокаторами, которые могут маскировать симптомы гипогликемии, а некардиоселективные β-адреноблокаторы усиливают эффект Диаглизида МR.

Диаглизид МR можно назначать в комбинации с инсулином, бигуанидами, ингибиторами

α - глюкозид азы.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 º С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера в пачку.

Производитель. ОАО "Фармак".