ДиабетонВ аптеках Украины

• Международное название: Gliclazide
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BB09
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Диабетон MR 60 мг

(DIABETON® MR 60 mg)

Состав.

Действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит гликлазида 60 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, гипромеллоза 100ср, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакологическая группа. Пероральные сахароснижающие средства. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид. Код АТС 10В В 09.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабет 2-го типа (инсулин независимый) при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гликлазида, других препаратов сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата

инсулинозависимым сахарным диабетом (1 тип)

диабетическая кома и кома, кето ацидоз

тяжелая печеночная или почечная недостаточность

лечение миконазолом;

период кормления грудью

детский возраст.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Назначается только взрослым.

Суточная доза может варьировать от 1/2 до 2 таблеток (30-120 мг в сутки).

Суточную дозу принимать однократно во время завтрака.

Половину таблетки или целую таблетку (и) следует глотать целыми (не раздавливать но не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диабетон MR 60 мг требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbAlc).

Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1/2 таблетки в сутки). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может быть повышена до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда наблюдалось уменьшение уровня глюкозы крови в течение двух недель лечения. В таком случае доза может быть увеличена в конце второй недели лечения.

Средняя суточная доза составляет 1 таблетка (принимают во время завтрака) для большинства пациентов с самого начала лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (2 таблетки).

Одна таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентная двум таблеткам с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 30 мг.

Таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг подлежит разделу, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (1/2 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диабетон MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1/2 таблетки Диабетон MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диабетон MR 60 мг.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диабетон MR 60 мг Диабетон MR 60 мг может быть назначен вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диабетон MR 60 мг, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться во избежание аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (1/2 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описывают начало лечения и подбор дозы (см. Выше).

Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами Диабетон MR 60 мг может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозид азы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функции почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов, относящихся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. Раздел "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг в сутки.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг в сутки.

Косвенно реакции.

Основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно, если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, может привести к коме с летальным исходом.

Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар неэффективно. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала меры помощи были эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелым или длительным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие побочные эффекты

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапульозни сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны крови (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцит опения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменение уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцит ОЗУ, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфанилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в редких случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Передозировки.

Передозировка препаратов сульфанилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающих препаратов и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать до тех пор, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата Диабетон MR 60 мг во время беременности отсутствует. При планировании или при установленной беременности необходимо перевести женщину с пероральных противодиабетических препаратов на инсулин.

Диабетон MR 60 мг противопоказан во время кормления грудью из-за возможности возникновения гипогликемии у ребенка.

Дети.

Гликлазид не следует назначать детям из-за отсутствия исследований в этой категории пациентов.

Особенности применения.
Гипогликемия. При применении препаратов сульфонилмочевины может возникнуть гипергликемия (см. «Побочные реакции»). Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;
дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
употребление алкоголя;
почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность
передозировки препарата
определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитризм и адреналовая недостаточность
одновременное применение определенных медицинских средств (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому нуждаются в соответствующем лечении.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем, как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с Г 6ФДГ-недостаточностью применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем и работы с механизмами, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендуется одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности.
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды , нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.
Не рекомендуется одновременное применение:
даназол оказывает диабетогенного действие.
Комбинации, требующие осторожности:
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина)
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутренне суставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид - повышают уровень глюкозы в крови с развитием кето ацидоза (уменьшают толерантность к углеводам)
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутренне венный) - могут повышать уровень глюкозы в крови через β2-агонистического эффект.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
антикоагулянты (варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.
Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом 2-го типа гликлазид восстанавливает первую и вторую фазу инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.
Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микро тромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В2)
влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPa).
Фармакокинетика.
Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который содержится 6 - 12:00 после применения.
Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме. Связывание глiклазиду с белками плазмы крови составляет примерно 95%.
Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения глiклазиду составляет примерно 12-20 часов.
Объем распределения составляет около 30 л.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые продолговатые таблетки с насечкой и с тиснением "DIA 60" с обеих сторон.
Срок годности. 2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Препарат не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 30 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Лаборатории Сервье Индастри, Франция.
Les Laboratoires Servier Иndustrie, France.