- Международное название: Clozapine
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AH02
- Условие продажи: по рецепту
АЗАЛЕПТОЛ
(AZALEPTOL)
Общая характеристика:
Международное название: клозапин, 8-хлор-11- (4-метил пиперазин-1-ил) -5Н-дибензо-
[B, е] [1,4] -диазепин;
основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Таблетки дозировкой 25 мг с фаской, таблетки дозировкой 100 мг с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность
1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05А Н 02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Азалептол имеет выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.
Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-допаминовых рецепторов. Этот эффект менее выражен, чем у "обычных" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотонин овыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин незначительно влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярном тракте.
Характерными фармакологическими особенностями клозапина является подавление реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенные эффектов. По имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесные концентрации достигаются через 8 - 10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов
невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивный и быстрый, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками - 95%.
Период полувыведения составляет 8 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (30%).
Показания. Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 50 - 200 мг, суточная доза - 200 - 400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25 - 50 мг в сутки) до 200 - 300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в сутки (можно в виде однократной дозы, принятой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза - 600 мг (0,6 г) в сутки.
Побочное действие. Риск возникновения и / или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.
Гематологические эффекты: гранулоцит опения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения) возможно развитие эозинофилии и / или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, повышенная утомляемость; головокружение, головная боль, сравнительно редко - экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже - обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко - артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, который сопровождался угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях - о развитии холестаза.
Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания.
Прочие: увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии реакций.
Описаны случаи внезапной смерти, которые встречаются с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получают антипсихотические препараты, так и среди больных, не получающих этих препаратов.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови (гранулоцит опения, агранулоцитоз), при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, закрыты угловой глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечнике, при беременности, коматозных состояниях.
Передозировки. Сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка; при необходимости - назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях отслеживания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития отдаленных реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.
Особенности применения. Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. П.).
С особой осторожностью применяют при подозрении на закрыто угловую глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т. Ч. В анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клозапин может усиливать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноамин оксидазы и средств, угнетающих ЦНС (наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивное свойство, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (например, варфарин), возможно повышение содержания в крови свободной фракции любой из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 50 (10х 5) таблеток в блистерах; по 50 таблеток в банках с стекломассы или в контейнерах полимерных.
-
Клозапин
Показания: Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения, приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях.
Клозапин в аптеках -
Лепонекс
Показания: Устойчивая к терапии шизофрении. Лечение больных шизофренией, у которых отсутствует эффект от применения «классических» антипсихотиков или отмечается их непереносимость. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение минимум двумя антипсихотиками, которые применялись в адекватных дозах в течение необходимого периода. Непереносимость определяется как невозможность достичь достаточного клинического улучшения с помощью «классических» антипсихотиков через тяжелые побочные реакции, которые не поддаются коррекции (экстра пирамидные побочные явления или поздняя дискинезия). Риск рецидива суицидальных попыток. Для уменьшения риска рецидива суицидального поведения у больных шизофренией или шизоид ними расстройствами, которые склонны к хроническому риску повторных суицидальных попыток, известных анамнеза недавнего клинического состояния больного.…
Лепонекс в аптеках -
Азапин
Шизофрения. Лечение больных шизофренией, у которых отсутствует эффект от применения «классических» антипсихотических средств или отмечается их непереносимисть.Видсутнисть эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение минимум двумя антипсихотиками, которые применялись в адекватных дозах в течение необходимого периоду.Непереносимисть определяется как невозможность достичь достаточного клинического улучшения с помощью «классических» антипсихотических лекарственных средств через тяжелые побочные реакции, которые не поддаются коррекции (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия) .Ризик рецидива суицидальных попыток. Для уменьшения риска рецидива суицидального поведения у больных шизофренией или с шизоидными расстройствами, склонных к хроническому риска повторных суицидальных попыток, известных из анамнеза текущего клинического состояния хворого.Психозы течение терапии болезни Паркинсона. Психические нарушения, которые имели место во время лечения болезни Паркинсона, в случаях, когда стандартная терапия была неэффективной. Неэффективность стандартной терапии определяется отсутствием контроля психотических симптомов и / или возникновением функционально неприемлемого повреждения моторики, которое возникает после того, как были применены ниже приведены мероприятия: - отмена антихолинергических препаратов, включая трициклические антидепрессанты, - попытка уменьшить дозу препарата для лечения паркинсонизма с Допаминергические эффектом.
Азапин в аптеках -
Азалептин
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивные психозы, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния при возбуждении, в некоторых случаях при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Азалептин в аптеках