АзалептинВ аптеках Украины

• Международное название: Clozapine
• Фарм. группа: Антипсихотические средства
• ATС-код: N05AH02
• Условие продажи: 51,30

АЗАЛЕПТИН
(AZALEPTIN)
состав
действующее вещество: клозапин;
1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая. Антипсихотические средства. Код АТС N05A H02.
Клинические характеристики.
Показания. Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивные психозы, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния при возбуждении, в некоторых случаях при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Противопоказания. Применение азалептин противопоказано больным с изменением показателей крови в анамнезе, особенно, если эти изменения были связаны с применением трициклических нейролептических средств или антидепрессантов; при алкогольных и других токсических психозах; при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; при миастении; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях с признаками сердечной недостаточности и нарушением кровообращения при эпилепсии, при инфекционных заболеваниях; при глаукоме; при гипертрофии предстательной железы; при атонии кишечника; при беременности и кормлении грудью детский возраст.
Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь после еды 2 - 3 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых - 50 - 200 мг, суточная - 200 - 400 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с небольших доз (25 - 20 мг) и увеличивая их в течение 1 - 2 недель на 25 - 50 мг в сутки, до получения терапевтического эффекта. После достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающий курс лечения ниже дозами. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150 - 200 мг, хотя для некоторых пациентов может быть и ниже 25 - 200 мг (можно принимать однократно вечером). При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с нарушениями функций почек и сердца с цереброваскулярными нарушениями препарат назначают в более низких суточных дозах, равных 25 - 200 мг. При отмене препарата необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1 - 2 недель.
Побочные реакции. Риск возникновения и / или усиления побочных эффектов возрастает при назначении азалептин в суточной дозе 450 мг.
Гематологические: гранулоцит опения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение 18 недель лечения) возможно развитие эозинофилии и / или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, повышенная утомляемость; головокружение, головная боль, сравнительно редко - экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также единичные сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны вегетативной системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, изредка -непритомнисть (особенно в первые недели лечения), довольно редко - артериальная гипертензия.
В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшийся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, запор. Редко - повышение активности печеночных ферментов, развитие холестаза.
Со стороны органов мочевыделительной системы: недержание мочи и задержки мочеиспускания.
Другие: при длительном применении - увеличение массы тела; иногда - развитие кожных реакций, случаи внезапной смерти.
Передозировки. Сонливость, кома, спутанность сознания. Возбуждение, бред, арефлексия, повышение рефлексов, судороги, мидриаз, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмия, нарушение проводимости миокарда, нарушение остроты зрения, угнетение дыхания, повышенная саливация.
Лечение: промывание желудка, при необходимости - прием активированного угля. Симптоматическое лечение проводится в условиях контроля функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена.
Особые меры безопасности. Для предотвращения развития агранулоцит ОЗУ, а также других нежелательных последствий, при терапии азалептин следует придерживаться мер безопасности: перед назначением препарата и во время лечения необходимо осуществлять контроль за показателями крови (в первые 18 недель - каждую неделю, далее - через длительные промежутки времени). В случае появления агранулоцит ОЗУ больного переводят в отделение интенсивной терапии, лечение прекращают.
Особенности применения. Дозу подбирают индивидуально. У людей пожилого возраста, ослабленных пациентов, а также у больных с недостаточной массой тела дозу препарата необходимо уменьшить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При приеме азалептин нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и физической реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременно с азалептин нельзя применять препараты, которые оказывают существенное притесняют тельный влияние на функции костного мозга.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении азалептин с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, против эпилептическими и противомикробными средствами, а также с гипогликемическими препаратами, производными сульфонилмочевины.
Азалептин может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов моноамин оксидазы и препаратов, подавляющих функционирование центральной нервной системы (средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).
Особенно осторожно следует начинать лечение клозапином больных, получающих (или недавно получали) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в некоторых случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и / или дыхания.
Одновременно с клозапином следует осторожно применять препараты, обладающие антихолинергическим, гипотензивное эффекты, а также препараты, подавляющие дыхание.
Поскольку клозапин в значительной степени связывается с белками плазмы, назначение клозапина больному, принимает любой другой препарат, который имеет высокое связывание с белками (например, дигоксин, гепарин, дифенил, варфарин), может приводить к увеличению концентрации этого препарата в крови и в результате этого - к возникновению характерных для него побочных реакций. И наоборот, при использовании препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, в результате вытеснения клозапина из связи с белками могут развиться свойственные ему побочные эффекты.
Поскольку метаболизм клозапина опосредуется главным образом цитохромом Р450 1А 2 и, возможно, в меньшей степени цитохрома Р450 2D6, одновременное применение препаратов, обладающих сродством с одним или обоими ферментами, может привести к увеличению концентрации в плазме клозапина и / или препарата, принимают одновременно. Однако при одновременном применении с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и анти аритмиям средств и С класса, характеризующихся связыванием с цитохромом Р450 2D6, клинически значимых взаимодействий до сих пор не отмечено. Однако теоретически возможно, что клозапин повышает концентрации этих препаратов в плазме, в связи с чем не исключено, что их следует в таких случаях применять в меньших дозах, чем обычно рекомендуется. Азалептин ослабляет действие леводопы и других дофаминостимуляторив.
Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами клозапина приводило к увеличению концентраций клозапина в плазме и развитию побочных явлений.
Сообщалось о повышении уровней клозапина в сыворотке крови у больных, получавших клозапин одновременно с флувоксамином (до 10 раз) или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин (до 2 раз).
Лекарственные препараты, которым свойственно повышать активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена карбамазепина, который принимали одновременно, приводила к повышению уровня клозапина в плазме. Показано, что одновременное применение фенитоина приводило к снижению концентраций клозапина в плазме, что сопровождалось снижением эффективности клозапина.
Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
За счет своей норадренолитичнои действия клозапин может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным адренергических действием и устранять прессорное действие адреналина.
Всасывание из кишечника азалептин ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Клозапин - антипсихотическое препарат, отличающийся от «классических» нейролептиков. В экспериментальных исследованиях препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Он оказывает слабое блокирующее действие на допаминовые D1, D2, D3 и D5-рецепторы и очень сильное - на D4-рецепторы. Имеет выраженный адренолитическим, антихолинергическим и антигистаминным, подавляет реакцию активации, имеет умеренные антисеротонинергическими свойствами.
В клинических условиях клозапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и имеет сильную антипсихотическое действие. Особый интерес вызывает тот факт, что антипсихотическое эффект отмечается у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях клозапин эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети больных, а при продолжении терапии до 12 месяцев - примерно у 60% пациентов. Кроме того, была описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных, получавших лечение клозапином, имеет место снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток почти в 7 раз по сравнению с больными шизофренией, не получавших данный препарат.
Клозапин уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобных реакции и акатизия отмечаются очень редко. В отличие от «классических» нейролептиков, клозапин не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.
Фармакокинетика. Азалептин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2,5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг / мл (102-771 нг / мл). Биодоступность - 27-60%. Препарат быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Звьязуання с белками плазмы крови - 95%.
Метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период пол выведения из организма имеет большие колебания, после приема однократно 75 мг - 8 ч (от 4 до 12 ч), при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (от 4 до 66 ч).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Таблетки зеленовато-желтого цвета.
Несовместимость. Не рекомендуется одновременное применение с пиразолонвмиснимы нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами золота, антитиреоидными и противомалярийные препараты.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30º С.
Упаковка. По 50 таблеток в банках стеклянных или полимерных.
Категория отпуска. По рецепту.