ВинорельбинВ аптеках Украины

• Международное название: Vinorelbine
• Фарм. группа: Алкалоиды растительного происхождения и другие препарат...
• ATС-код: L01CA04
• Условие продажи: по рецепту

ВИНОРЕЛЬБИН
(VINORELBIN )
Общая характеристика:
международная назвa: vinorelbine;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветного доблидо-желтого цвета
1 флакон содержит 10 мг Винорелбин в виглядивинорелбину тартрата;
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Антинеопластичес средства. Код АТС L 01 CA04.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Винорелбин является противоопухолевым средством семейства алкалоидов растительного происхождения. На молекулярном уровне препарат влияет на динамическое равновесие тубулинов в микротубулярной системе клетки.
Винорелбин препятствует полимеризации тубулина, воздействуя только нааксон ные микротубулины при высокой концентрации. Спирализация тубулинувидбуваеться в меньшей степени, чем при действии винкристина. Винорелбин блокирует митоз на фазе G2-M, приводит к смерти клетки в интерфазе или при последующем митозе.
Фармакокинетика. После внутривенных болезненных инъекций или вливаний у пациентов концентрация Винорелбин в крови характеризуется экспоненциальной кривой клиренса, оказывается фазой элиминации с длительным периодом полураспада.
В крови определялись средние фармакокинетические параметры. Конечный период полураспада наступает в среднем через 38 ± 10:00. Концентрация плазмы является высокая и достигает максимума при кровотоке через печень 0,72 л / ч / кг (интервал: 0,32 - 1,26 л / ч / кг), при том, что объем распределения в стабильном состоянии является выше, в среднем 21,2 л / кг. На основании данных биопсии легких, проникновение Винорелбин в легочные ткани является значительным, при этом уровень концентрации в тканях / плазме достигает 300. Присутствие Винорелбин в центральной нервной системе не было обнаружено. Связывания протеинов является умеренным (13,5%). Винорелбин связывает кровяные тельца, в частности тромбоциты (78%). Линейная фармакокинетика для внутривенного применения средства была определена до уровня дозы 45 мг / м2.
Метаболизм Винорелбин главным образом осуществляется с помощью CYP3A4цитохрому Р450 Все продукты обмена веществ были определены и все они оказались активными за исключением 4-в-декатилвинорелбину, что является основным продуктом обмена веществ в крови. Сложных соединений серы и глюкуроновые не обнаружено. Выведение из организма через почки находится на низком уровне (<20% дозы) и главным образом состоит из исходных соединений.
Влияние расстройства функции почек на распределение Винорелбин в организме не изучался. Было проведено одно исследование о влиянии печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства Винорелбин. В исследовании принимали участие пациенты с раком молочной железы, который давал метастазы в печень, и, согласно заключению, изменению коэффициента очистки
Винорелбин происходили только в том случае, когда более 75% печени было охвачено метастазами. Также проводилось исследование фармакокинетического фазы, где было установлено дозу для пациентов с нарушенной деятельностью почек для лечения 6 пациентов с умеренным нарушением деятельности (билирубин ≤2 хULN и аминотрансфер азы ≤ х ULN) применялись дозы до 25 мг / м2, а для лечения 8 пациентов с серьезным нарушением деятельности (билирубин> 2х ULN и или аминотрансфер азы> 5 х ULN) применялись дозы до 20 мг / м2. Средний коэффициент очистки в двух отдельных группах соответствовал уровню у пациентов с нормальной деятельностью почек. Таким образом, на фармакокинетические Винорелбин не влияют умеренные и серьезные нарушения деятельности почек. Несмотря на это, при лечении было рекомендовано користуватисяконсервативним подходом, сокращая каждую дозу на 1/3 и проводя при этом наблюдения гематологических параметров организма пациентов с серьезными нарушениями функции почек, поскольку максимальная доза, применявшаяся такими пациентами при проведении исследований, равнялась 20 мг / м2 .
Показания. Рак молочной железы с метастазами, прогрессирующий рак молочной железы, а не мелкоклеточный рак легких III, IV степени.
Способ применения и дозы. Препарат применяется при лечении взрослых пациентов. Внутривенно - только в виде инъекций. Винорелбинзастосовуеться исключительно под наблюдением врача, имеющего опыт лечения химиотерапией. Интратекальное применение противопоказано.
Перед применением в виде вливания (5 - 10 минут) препарат должен быть растворен в 20 - 100 мл физиологического раствора или 5% растворе глюкозы. После проведения вливания нужно промыть вену изотоническим раствором объему не менее 250 мл.
При монотерапии обычно до застановы от 25 до 30 мг / м2 1 раз в неделю.
При поле химиотерапии обычная доза (от 25 до 30 мг / м2) может не меняться, но при этом сокращается частота до 1-го и 5-го дня каждого третьей недели или 1-го и 8-го дня каждого третьей недели в соответствии с планом лечения.
Побочное действие.
Как и все лекарственные средства, Винорелбин может способствовать появлению побочных эффектов.
частота:
очень часто (встречаются в более чем 1 из 10пациентив, проходящих курс лечения).
конечно (встречаются в 1 - 10 из 100пациентив, проходящих курс лечения).
иногда (встречаются в 1 - 10 из 1000пациентив, проходящих курс лечения).
редко (встречаются в 1 - 10 из 10 000пациентив, проходящих курс лечения).
очень редко (встречаются в менее чем 1 из 10 000пациентив, проходящих курс лечения).
Возможны серьезные побочные эффекты:
Серьезные побочные эффекты, которые провоцируются применением лекарственного средства человеком - это побочные эффекты, приводящие к смерти, угрожающих жизни, требуют госпитализации пациента в стационар или продления его текущей госпитализации, приведут к недееспособности или пороков развития.Противопоказания.
Препарат противопоказан, если:
известная гиперчувствительность к Винорелбин или других алкалоидов;
количество нейтрофилов <1500 мм2 или серьезная текущая или недавно перенесенная инфекция (в течение последних 2 недель)
беременность и кормление грудью.
Передозировки.
При исследованиях наблюдались случайные сильные передозировки при применении препарата людьми: такие случаи могут привести к недо розвиненнякисткового мозга, а иногда - к инфекциям, лихорадки и функциональной кишечной непроходимости. Конечно инициируется проведение поддерживающей терапии, в частности, переливание крови или широкомасштабное лечение с помощью антибиотических средств. Антидот неизвестен.
Особенности применения.
При применении у пациентов пожилого возраста не было обнаружено никаких особенностей, однако это не является доказательством того, что в таких пациентов не будет наблюдаться повышенная чувствительность к препарату.
Безопасность и эффективность применения у детей не исследовались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Применение Винорелбин в комбинации с другими препаратами, угнетающими деятельность костного мозга, приводит к усилению такого действия (угнетение функции костного мозга). Поскольку процесс метаболизма препарата включает главным образом CYP3A4, комбинирование с индукторами абоингибуючимы веществами этого фермента может привести к изменению фармакокинетичнихвластивостей Винорелбин.
Применение препарата в комбинации с цисплатином (очень частая комбинация) не влияет на фармакокинетические свойства. Однако существует вероятность заболеть гранулоцит опения при комбинировании применения Винорелбин зцисплатином, чем при применении Винорелбин в качестве монотерапии.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2-8 С.
Срок годности - 3 года.
Хранить в оригинальной упаковке с целью предотвращения проникновения солнечного света.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на флаконе.