КарвидексВ аптеках Украины

• Международное название: Carvedilol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AG02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КАРВИДЕКС

(CARVIDEX)

Общая характеристика:

Международное название: карведилол; 1- (9Н-Карбазол-4-илокси) -3 - [[2- (2-метоксифеноксы) этил] амино] -2-пропанол;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, с тиснением "R" на одной стороне и, в зависимости от дозы, на другой стороне имеют тиснение: таблетки 6,25 мг - «253», таблетки 12 5 мг - «254»,

таблетки 25 мг - «255»;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг 12,5 мг или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, кремния диоксид, повидон, магния стеарат, краситель Opadry OY-58900 белый, полисорбат 80.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Комбинированные блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС СО 7А G02.

Фармакологические свойства. Фармокодинамика. Комбинированный α1- и неселективный блокатор ß-адренорецепторов без ВСА (внутренней симпатомиметической активности) соотношение α1- и ß-адреноблокирующими активности составляет 1: 100. Обладает антиоксидантными свойствами и умеренно выраженную антагонистическую активность в отношении ионов кальция. При длительном применении положительно влияет на липидный спектр сыворотки крови, не влияет на уровень глюкозы в крови, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность карведилола составляет примерно 25% -35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. У пациентов с циррозом печени биодоступность препарата в четыре раза более. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию, хотя время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Примерно 99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Вследствие демитилювання и гидроксилирования в печени образуются три метаболита с более выраженной ß-блокирующей активностью и антиоксидантным действием, чем в карведилола. Период полувыведения составляет от 6 до 10:00. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Незначительная часть выводится с мочой.

Показания. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы.

Артериальная гипертензия. Дозу определяют индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (первые 7-14 дней), дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалом не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендуемой дозы 50 мг 1 раз в сутки (или дозу можно разделить на два приема).

Ишемическая болезнь сердца. Дозу определяют индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (первые 7-14 дней), затем - по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалом не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на два приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под наблюдением врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Если доза хорошо переносится, ее увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. Рекомендуемая максимальная доза 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной степенью хронической недостаточности и массой тела более 85 кг - рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Перед тем как увеличить дозу, врач должен осмотреть больного для выявления возможного роста симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации.

Если необходимо прекратить лечение Карвидексом, препарат отменяют постепенно, в течение 1-2 недель. Если лечение прерывают более чем на 2 недели, то его следует начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Препарат следует принимать во время еды для замедления скорости поглощения и уменьшения проявлений ортостатических эффектов.

При необходимости применения дозы менее 6,25 мг необходимо применять таблетки с соответствующим дозировкой.

Побочные действия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость. Редко - снижение настроения, нарушение сна, парестезии, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатические реакции. Редко - обморок, нарушение периферического кровообращения (холодные конечности), обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно. В единичных случаях - нарушение AV проводимости, прогрессирования сердечной недостаточности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, редко - рвота, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться ухудшение почечных функций, в редких случаях - почечная недостаточность, отеки.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, чихание, бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (зуд, крапивница), обострение экземы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Другие: миалгия, артралгия, редко - нарушение потенции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения функций печени, период беременности и кормления грудью, блокада II и III степени (если не установлен постоянный водитель ритма), выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, выраженная артериальная гипотензия, обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхоспазм и бронхиальной астмой в анамнезе, возраст до 18 лет.

Передозировки. Возможны выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги, остановка сердца.

Лечение симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию показателей жизненно важных функций, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Особенности применения. Терапия карведилолом должна проводиться длительности и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, уменьшение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При наличии таких признаков необходимо урегулировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует увеличивать до достижения клинической стабильности. Иногда может появиться необходимость снизить дозу карведилола или временно прервать его применения.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или уменьшать симптомы гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена. Рекомендовано в начале лечения при коррекции дозы и прекращении лечения карведилола провести контроль уровня сахара в крови.

При назначении карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД <100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузными заболеваниями сосудов и / или почечной недостаточностью наблюдалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует регулировать в зависимости от функционального состояния почек.

Следует с осторожностью назначать карведилол пациентам с заболеваниями периферических сосудов (также с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Карведилол, как и другие бета-адреноблокаторы, может маскировать признаки тиреотоксикоза. Резкое прекращение терапии карведилола может сопровождаться усилением симптомов гипертиреоза или ускорить наступление тире токсического кризис.

Карведилол может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует снизить.

Следует быть особенно внимательными к пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карведилола и анестетиков.

Следует с осторожностью назначать карведилол лицам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе или проходящих курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Карведилол не применяют у пациентов с феохромоцитомой, поэтому следует с осторожностью назначать карведилол пациентам с подозрением на наличие феохромоцитомы.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам со стенокардией Принц метала, поскольку у этих пациентов препараты с неселективной ß-блокирующим действием могут вызвать спазм коронарных сосудов.

Следует избегать управления транспортными средствами и выполнения сложных видов работ, если человек испытывает головокружение, общую слабость или усталость при лечении карведилола. Это особенно важно в начале лечения и в сочетании с приемом алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина увеличивается. При одновременном применении карведилола и сердечных гликозидов может увеличиваться время AV-проводимости. Поэтому в начале лечения карведилола при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Карведилол может усиливать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивное действие.

Существует вероятность увеличения плазменной концентрации циклоспорина, если его принимают вместе с карведилола. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, если необходимо, соответствующую коррекцию дозы циклоспорина.

Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергического отрицательной изотропной действия карведилола и некоторых анестетиков.

Препараты с бета-блокирующими свойствами могут увеличивать сахароснижающий эффект инсулина или противодиабетических препаратов, которые принимают перорально.

Одновременное назначение клонидина и карведилола может потенцировать антигипертензивный эффект карведилола и причиной брадикардии. При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем через несколько дней отменить клонидин.

Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме, ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) повышают концентрацию препарата в плазме крови.

При назначении карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов (верапамил) или антиаритмические препаратами I класса следует проводить мониторинг ЭКГ и кровяного давления, так как наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости, когда карведилол применялся вместе с дилтиаземом. Не следует назначать карведилол пациентам, которым вводят верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к развитию выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминов оксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Следует с осторожностью назначать одновременно с карведилолом препараты, ингибирующие активность ферментной системы цитохрома P450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрессанты, омепразол), которая участвует в метаболизме карведилола (может способствовать увеличению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно артериальной гипотензии).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной пачке.

Производитель. "Д-р Редди'с Лабораторис Лтд", Индия.