КарведилолВ аптеках Украины

  • Международное название: Carvedilol
  • Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
  • ATС-код: C07AG02
  • Условие продажи: по рецепту
Карведилол в аптеках

Карведилол

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 3,125 мг, № 30

 Карведилол 3,125 мг

табл. 6,25 мг, № 30

 Карведилол 6,25 мг

табл. 12,5 мг, № 30

 Карведилол 12,5 мг

табл. 25 мг, № 30

 Карведилол 25 мг

табл. 50 мг, № 30

 Карведилол 50 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Карведилол — неселективный блокатор ?-адренорецепторовс антиоксидантными свойствами, селективный блокатор ?1-адренорецепторов. Карведилол снижает ОПСС путем селективного блокирования ?1-адренорецепторов и угнетения ренин-ангиотензиновой системы путем неселективной блокады ?-адренорецепторов. При этом активность ренина плазмы крови снижается, поэтому задержка жидкости возникает редко. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
При лечении АГ карведилолом снижение АД не сопровождается характерным для блокаторов ?-адренорецепторов повышением ОПСС и изменением почечного кровотока.
При лечении пациентов со стенокардией карведилол предупреждает ишемию миокарда и боль. У пациентов с дисфункцией левого желудочка или застойной сердечной недостаточностью карведилол оказывает положительный эффект на гемодинамику, а также на фракцию выброса и размер левого желудочка.
Карведилол не влияет на обмен липидов.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме крови является линейным.
Пища не влияет на биодоступноть карведилола.
Карведилол — високолипофильное вещество. Около 98–99% карведилола связывается с протеинами плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. 60–75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень.
T1/2 карведилола составляет 6–10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, через желчные пути, с калом. Часть препарата выделяется почками в виде метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном путем окисления и глюкуронизации ароматического кольца. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие.
Концентрация в плазме крови у пациентов пожилого возраста приблизительно на 50% выше, чем у молодых.
У некоторых пациентов с АГ и умеренной (клиренс креатинина 20–30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина <20 мл/мин) почечной недостаточностью отмечали повышение концентрации карведилола в плазме крови приблизительно на 40–55% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ; ИБС (стабильная стенокардия); ХСН.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают независимо от еды. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время приема пищи, чтобы удлинить абсорбцию и снизить риск ортостатической гипотензии.
АГ.
Карведилол можно применять для лечения АГ в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендованное количество приемов — 1 раз в сутки.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки на протяжении первых двух дней.
Поддерживающая доза — 25 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать через интервалы не менее 2 нед до максимально рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Этой дозы также может быть достаточно для поддерживающей терапии. Максимальная доза при лечении АГ не должна превышать 50 мг/сут.
ИБС (стенокардия)
Взрослые. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать через интервалы не менее 2 нед до максимально рекомендованной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема.
Пациенты пожилого возраста. На протяжении первых 2 дней рекомендованная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки, которая является максимально рекомендованной суточной дозой.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение умеренной и тяжелой сердечной недостаточности как дополнение к традиционной терапии (диуретики, ингибиторы АПФ, препараты дигиталиса и/или средства, расширяющие сосуды). Состояние пациента должно быть клинически стабильным и на протяжении последних 4 нед не должно быть перехода на другую фармакологическую терапию по поводу сердечной недостаточности. Кроме того, ЧСС должна быть >50 уд./мин, а систолическое АД — >85 мм рт. ст.
Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки на протяжении 2 нед. Если эта доза переносится хорошо, ее можно постепенно повышать через интервал не менее 2 нед: сначала — до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и в итоге — до 25 мг 2 раза в сутки.
Рекомендованная максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела <85 кг и 50 мг 2 раза в сутки — для пациентов с массой тела >85 кг, за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности. Повышение дозы до 50 мг 2 раза в сутки должно происходить при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.
В начале терапии или при повышении дозы может быть временное увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у применяющих диуретики в высоких дозах. Обычно это не требует прекращения терапии, однако дозу повышать не следует.
После начала терапии карведилолом или после повышения дозы за состоянием пациента должен наблюдать кардиолог. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать относительно потенциального увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. При ухудшении течения сердечной недостаточности или задержке жидкости необходимо повышение дозы диуретиков, а дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. В некоторых случаях необходимо снизить дозу карведилола или временно прекратить терапию. Также в таких случаях можно успешно продолжать терапию, используя титрование дозы карведилола.
При прерывании терапии карведилолом более чем на 2 нед лечение следует возобновлять с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышать ее согласно рекомендациям, которые предоставлены выше.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к влиянию карведилола и потому должны находиться под строгим наблюдением.
Отмену препарата необходимо проводить постепенно, снижая суточную дозу вдвое каждые 3 дня на протяжении 1–2 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к карведилолу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.
Декомпенсированная сердечная недостаточность; ХОБЛ; клиническая дисфункция печени; БА; AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (<50 уд./мин); кардиогенный шок; синдром слабости синусного узла (включая синоаурикулярную блокаду сердца); артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД <85 мм рт. ст.); метаболический ацидоз; стенокардия Принцметала; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; сопутствующая в/в терапия верапамилом или дилтиаземом; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты возникают, в основном, в начале лечения.
Побочные эффекты у пациентов с сердечной недостаточностью, отмеченные в клинических исследованиях.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — слабая тромбоцитопения.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, рвота; гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферические отеки, гиперволемия, задержка жидкости, редко — запор.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — потеря сознания.
Со стороны органа зрения: очень часто — нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — отечность нижних конечностей, брадикардия, ортостатическая гипотензия; редко — AV-блокада.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — ухудшение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: очень часто — отек гениталий.
ОПН и нарушение функции почек — побочные эффекты, которые редко отмечали у пациентов с общим атеросклерозом и/или недостаточностью функции почек. Кроме случаев головокружения, нарушения зрения, брадикардии и обострения сердечной недостаточности, частота побочных эффектов не зависит от дозы.
При титровании дозы может снизиться сила сокращения миокарда, хотя это случается редко.
Побочные эффекты, о которых сообщалось во время клинических исследований у пациентов с АГ и/или ИБС.
Характеристики побочных эффектов карведилола при лечении АГ и ИБС подобны тем, которые отмечают при лечении сердечной недостаточности, однако частота возникновения побочных эффектов ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — слабая тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия.
Психические нарушения: редко — нарушение сна, депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение и головная боль (отмечают в начале лечения); редко — парестезии, потеря сознания.
Со стороны органа зрения: очень часто — уменьшение слезоотделения; очень редко — нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, редко — периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носа.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота, диарея, абдоминальная боль; редко — запор, рвота; очень редко — сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — почечная недостаточность; очень редко — нарушение мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — импотенция.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — экспираторная одышка у предрасположенных к ней пациентов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (например аллергическая экзантема, крапивница, зуд, а также реакция, подобная красному плоскому лишаю). Могут возникнуть псориатические поражения кожи, а также увеличиться выраженность существующих поражений.
Местные нарушения: очень часто — слабость.
Лабораторные показатели: редко — повышение уровня трансаминаз. Очень редко — стенокардия, AV-блокада и обострение симптомов у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Иногда неселективные блокаторы ?-адренорецепторов могут обусловить проявления латентного сахарного диабета, увеличение выраженности проявлений существующего сахарного диабета и нарушение контроля уровня глюкозы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Предостережения, которые следует учитывать, особенно при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.
Карведилол можно применять в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ. Дозы этих препаратов должны быть стабильными (без корректирования на протяжении 4 нед). За пациентами с сердечной недостаточностью тяжелой степени, гипонатриемией, гипогидратацией или артериальной гипотензией, а также за больными пожилого возраста необходимо наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии на протяжении 2 ч после приема первой дозы, а также после повышения дозы. При возникновении артериальной гипотензии сначала снижают дозу диуретика и, если симптомы не исчезают, снижают дозу ингибитора АПФ. Затем можно снизить дозу карведилола или, по потребности, прекратить его прием. Дозу карведилола не повышают до тех пор, пока симптомы, обусловленные усуглублением сердечной недостаточности, не будут контролироваться.
Во время терапии карведилолом у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождается низким АД (систолическое <100 мм рт. ст.), ИБС или системным атеросклерозом и/или почечной недостаточностью в анамнезе могут отмечать временное ухудшение функции почек.
При титровании дозы карведилола пациентам с сердечной недостаточностью, которая сопровождается вышеупомянутыми факторами риска, необходимо контролировать функцию почек. При значительном ухудшении функции почек дозу карведилола следует снизить или полностью прекратить прием карведилола.
При приеме карведилола одновременно с препаратами дигиталиса следует учитывать, что оба препарата удлиняют предсердно-желудочковую проводимость.
Другие предостережения, связанные с карведилолом и блокаторами ?-адренорецепторов в целом.
Лицам с ХОБЛ, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, не следует принимать карведилол, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от приема препарата превышает риск, связанный с его применением. Если такие пациенты применяют карведилол, они должны находиться под тщательным наблюдением как в начале терапии, так и при титровании дозы. При появлении признаков бронхиальной обструкции во время терапии дозу карведилола нужно снизить.
Карведилол может маскировать симптомы острой гипогликемии. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью при применении карведилола необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Карведилол может быть причиной брадикардии. Если ЧСС снижается <55 уд./мин и возникают симптомы, которые ассоциируются с брадикардией, дозу карведилола необходимо снизить.
При применении карведилола одновременно с антагонистами кальция (особенно верапамилового и дилтиаземового типа) или противоаритмическими препаратами (особенно амиодароном) следует контролировать АД и ЭКГ пациента. Больным, которые принимают карведилол, не следует вводить эти препараты в/в.
Следует избегать одновременного применения циметидина, поскольку он может потенцировать эффекты карведилола.
Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны быть проинформированы о вероятном уменьшении слезоотделения.
Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или получающим десенсибилизирующую терапию, поскольку блокаторы ?-адренорецепторов могут повысить аллергенность и тяжесть течения анафилактических реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении блокаторов ?-адренорецепторов пациентам с псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.
Поскольку карведилол является сосудорасширяющим блокатором ?-адренорецепторов, обострение заболеваний периферических сосудов менее вероятно, чем при применении традиционных блокаторов ?-адренорецепторов. Однако на сегодня опыт его применения у таких пациентов и больных с синдромом Рейно ограничен.
Пациенты с известным замедленным метаболизмом дебризохина должны находиться под тщательным наблюдением относительно возникновения чрезмерных эффектов карведилола в начале лечения.
Карведилол не следует принимать одновременно с блокаторами ?1-рецепторов или агонистами ?2-рецепторов, поскольку опыт их одновременного применения ограничен.
С осторожностью необходимо проводить лечение при артериальной гипотензии, тяжелых заболеваниях периферических артерий.
Карведилол следует с осторожностью принимать пациентам с AV-блокадой I степени.
Блокаторы ?-адренорецепторов снижают риск возникновения аритмии во время анестезии, однако в таком случае может возрастать риск возникновения артериальной гипотензии. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении их с определенными анестетиками.
Не следует внезапно перерывать применение карведилола, как и других блокаторов ?-адренорецепторов. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, снижая суточную дозу вдвое каждые 3 дня, под тщательным контролем ЧСС и АД.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение карведилола в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Карведилол и его метаболиты экскретируются в грудное молоко, поэтому применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Информации относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей недостаточно, поэтому не следует применять его в этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, особенно в начале терапии, после повышения дозы, при завершении терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Антиаритмические препараты и антагонисты кальция. У пациентов, которые одновременно принимают карведилол и дилтиазем, верапамил и/или амиодарон (перорально), отмечали случаи гипотонии и брадикардии. Необходимо тщательно контролировать показатели ЭКГ и АД при одновременном применении антагонистов кальция в связи с риском возникновения нарушений предсердно-желудочковой проводимости и сердечной недостаточности (синергический эффект). Пациенты, которые одновременно принимают карведилол и антиаритмические препараты класса I или амиодарон (перорально), должны находиться под строгим наблюдением. Сообщалось о случаях брадикардии, фибрилляции желудочков и остановке сердца в начале приема карведилола пациентами, принимающими амиодарон. При одновременном применении в/в антиаритмических препаратов класса lА или IС может возникнуть сердечная недостаточность.
Одновременное применение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина или ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B) может послужить причиной брадикардии. Рекомендуется контролировать сердечный ритм.
Дигидропиридины. Дигидропиридины и карведилол не следует принимать одновременно, поскольку отмечались случаи сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Нитраты. Усиление артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды. При одновременном применении карведилола и дигоксина отмечали повышение равновесных концентраций дигоксина приблизительно на 16% и дигитоксина приблизительно на 13% у пациентов с АГ. Рекомендуется контролировать концентрации дигоксина в плазме крови в начале, в конце или при корректировании дозы карведилола.
Другие антигипертензивные препараты. Карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных препаратов (например антагонистов ?1-рецепторов). Возможно также увеличение выраженности побочных гипотензивных эффектов, например, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, вазодилататоров и алкоголя.
Циклоспорин. Поскольку терапия карведилолом повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, рекомендуется контролировать этот показатель.
Противодиабетические препараты, включая инсулин. Поскольку способность инсулина и других противодиабетических препаратов снижать уровень глюкозы в крови может потенцироваться, а карведилол может маскировать симптомы гипогликемии, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Клонидин. При отмене комбинированной терапии карведилолом и клонидином, карведилол следует отменить за несколько дней до постепенного снижения дозы клонидина.
Ингаляционные анестетики. При анестезии следует учитывать отрицательные изотропные и гипотензивные взаимодействия карведилола и анестетиков.
Противовоспалительные обезболивающие средства, эстрогены и ГКС. Антигипертензивный эффект карведилола снижается в связи с задержкой натрия и жидкости.
Препараты, ингибирующие или индуцирующие ферменты системы цитохрома Р450. Пациенты, которые применяют препараты, индуцирующие ферменты системы цитохрома Р450 (например рифампицин и барбитураты) или ингибируют их (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин), должны находиться под строгим наблюдением во время одновременного приема карведилола, поскольку индукторы ферментов могут снизить концентрацию карведилола в сыворотке крови, а ингибиторы — повысить ее.
Симпатомиметики (?- и ?-адреномиметики). Риск возникновения АГ и чрезмерной брадикардии.
Эрготамин. Повышенное сужение сосудов.
Нервно-мышечные блокаторы. Повышение блокады нервно-мышечной проводимости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: передозировка может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок и остановку сердца. Кроме того, могут возникнуть нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, а также судороги.
Лечение: кроме обычных лечебных мер, необходимо контролировать жизненные показатели пациента и при необходимости корректировать их в палате интенсивной терапии. Можно обратиться к такой поддерживающей терапии:
атропин: 0,5–2 мг в/в (для лечения тяжелой брадикардии);
глюкагон: вначале 1–10 мг в/в, затем 2–5 мг/ч в виде инфузии (для поддержания функций сердечно-сосудистой системы);
симпатомиметики, в зависимости от их эффективности и массы тела пациента: добутамин, изопреналин или эпинефрин.
Если основным симптомом передозировки является периферическая вазодилатация, пациенту необходимо принять норэпинефрин или этилэфрин. Следует тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.
В случае возникновения у пациента рефрактерной брадикардии необходима терапия электронным кардиостимулятором. Для лечения бронхоспазма пациенту следует назначить ?-симпатомиметики (в виде аэрозоля или в/в, если аэрозоль недостаточно эффективен) или теофиллин в/в. При возникновении у пациента судорог можно ввести диазепам в виде медленной в/в инъекции.
Карведилол в значительной мере связывается с белками и не выводится путем диализа.
Важно! В случае тяжелой передозировки или в случае, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна длиться достаточно долго, поскольку выведение и перераспределение карведилола будет медленнее, чем обычно. Продолжительность терапии зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию необходимо продолжать до стабилизации состояния пациента.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С.

  • Кардилол Показания: Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиомиопатия, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца.
    Кардилол в аптеках
  • Протекард Показания: Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность.
    Протекард в аптеках
  • Кардивас Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, профилактика инфаркта миокарда.
    Кардивас в аптеках
  • Карветренд Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность.
    Карветренд в аптеках
  • Карведигама Показания: Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
    Карведигама в аптеках
  • Таллитон Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). хроническая стабильная стенокардия (для длительного лечения). хроническая сердечная недостаточность
    Таллитон в аптеках
  • Медокардил Показания: АГ, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
    Медокардил в аптеках
  • Карвидекс Показания: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.
    Карвидекс в аптеках
  • Кориол Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (левожелудочковая фракция выброса 40% или ниже).
    Кориол в аптеках
  • Корвазан Показания: Эссенциальная гипертензия (как моно-или комбинированная терапия); хроническая стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).
    Корвазан в аптеках
  • Кардиостад Показания: Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность.
    Кардиостад в аптеках