УрсосанВ аптеках Украины

  • Международное название: Ursodeoxycholic acid
  • Фарм. группа: Средства, применяемые при билиарной патологии
  • ATС-код: A05AA02
  • Условие продажи: по рецепту

Урсосан
(URSOSAN)
состав
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота
1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.
Код АТС 05А А 02.
Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения рентгеноконтрастных холестериновых желчных камней в желчном пузыре (желчные камни должны быть не более 15 мм в диаметре, а желчный пузырь, несмотря на наличие желчных камней, должна функционировать).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к урсодеоксихолевой кислоты и других компонентов
препарата
острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока)
выражены тяжелые нарушения функции печени и почек;
нарушения сокращений желчного пузыря.
Препарат не назначают больным с желчным пузырем, не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, или таким, которые имеют частые желчные колики.
Способ применения и дозы.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
Для растворения холестериновых желчных камней
Применяют урсодеоксихолевую кислоту в дозе 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.Капсулы глотают целиком, запивая достаточным количеством воды вечером перед сном. Капсулы необходимо применять регулярно.
Продолжительность лечения для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала применения Урсосана не наблюдается уменьшение размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. В течение первых 3 месяцев лечения необходимо регулярно через каждые 4 недели проводить определение активности печеночных трансаминаз.
Процесс растворения камней необходимо контролировать, проводить ультразвуковые исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
Применяют по 1 капсуле в сутки, запивая достаточным количеством воды, вечером перед сном. Лечение продолжается в течение 10-14 дней. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Решение о продолжительности лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на кг массы тела). В первые 3 месяца лечения капсулы Урсосана 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение суток. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно применять 1 раз в сутки вечером.Капсулы глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Необходимо соблюдать регулярности приема капсул. Применение капсул Урсосана для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться неограниченное время.
В редких случаях у больных первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать с применением 1 капсулы препарата в сутки, а затем постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу еженедельно) до достижения рекомендованной дозы.
Побочные реакции.
Побочные реакции, встречающиеся при применении препарата, квалифицированы по органам и системам и по частоте возникновения:
очень часто ≥ 1/10, часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - жидкий стул; редко - диарея очень редко - жалобы на сильную боль в правом подреберье у больных первичным билиарным циррозом.
Со стороны печени, желчевыводящих путей и желчного пузыря: редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - может наблюдаться кальцификация желчных камней, тошнота, рвота.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница (только в начале лечения).
Передозировки.
Симптомы: диарея.
Лечение: уменьшение дозы препарата. Если симптомы не исчезают, то лечение отменяют, проводят симптоматическую терапию, направленную на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку урсодеоксихолевая кислота хуже всасывается при увеличении дозировки и поэтому большинство ее выводится с калом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в I триместре беременности. При применении во II и III триместре беременности - только в случае крайней необходимости, если, по мнению врача, ожидаемая польза применения препарата для матери превышает риск для плода.
Женщинам детородного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.
В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью, поскольку данных о проникновении урсодеоксихолевой кислоты в грудное молоко недостаточно.
Дети.
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата у детей. Однако, исходя из общих рекомендаций, препарат в лекарственной форме «капсулы» не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 5 лет.
Дозировка для детей рассчитывается согласно общим рекомендациям по дозировке и исходя из массы тела ребенка.
Особенности применения.
При применении препарата для растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновые (рентген отрицательные), их размер не должен превышать 15 мм; камни не должны занимать более половины объема желчного пузыря; желчный пузырь должен функционировать. Кроме того, при длительном лечении (более месяца) необходимо периодически, через каждые 4 недели, определять активность печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), а затем - через каждые 3 месяца лечения.
Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размеров камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.
Следует с осторожностью применять больным с воспалительными заболеваниями кишечника, язвенной болезнью, с экстра печеночным холестазом, гепатитом или циррозом печени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Колестирамин, колестипол и антациды, в состав которых входит гидроксид алюминия или алюминия оксид или магния силикат, могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты и эффективность Урсосана, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее всасывание и эффективность. В связи с этим прием вышеупомянутых препаратов одновременно с Урсосана нецелесообразен. Необходимо применение указанных лекарств по 2:00 до / после приема Урсосана.
Урсодеоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина в кишечнике, поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать уровень циклоспорина у пациента и, при необходимости, корректировать дозировку препарата.
В отдельных случаях капсулы Урсосана могут снижать всасывание ципрофлокса олово.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (max) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к выводу, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизируется лекарственные средства. Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может возникнуть потребность в коррекции дозы.
Не рекомендуется застосувуваты препарат Урсосан пациентам, которые принимают гиполипидемические препараты типа клофибрат, Безафибрат или пробуцол. Указанные лекарства повышают секрецию холестерина в желчь и уменьшают эффективность лечения.
Применение пероральных контрацептивов, екстрагенив или диеты с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем холестерина ухудшают перспективу успешного лечения.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота в небольшом количестве обычно содержится в желчи. Урсодеоксихолевая кислота является наиболее гидрофильной и нетоксичной по сравнению с другими желчными кислотами. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывания в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует раствора холестериновых камней и предотвращает образование новых кристаллов.
Урсодеоксихолевая кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает эффект благодаря относительной замене липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторное нетоксичное урсодеоксихолевую кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота при пероральном применении абсорбируется в тощий кишке и верхней части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в конечном отделе подвздошной кишки - путем активного транспорта. Скорость абсорбции составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота почти полностью конъюгируется с аминокислот глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного поражения и состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота накапливается в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые, твердые желатиновые капсулы размером № 0, содержащие белый или почти белый порошок; или белый или почти белый порошок с комочками массы; или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком, что распадается при надавливании.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте в при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере, по 1, 5 или 10 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Холудексан Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре не более 15 мм в диаметре, рентгеноконтрастных, при условии функционирующего желчного пузыря первичный билиарный цирроз печени (ПБЦ) при отсутствии декомпенсации цирроза печени; гастрит с рефлюксом желчи.
    Холудексан в аптеках
  • Урсохол Хронический активный и острый гепатит токсические поражения печени первичный билиарный цирроз печени, Артезия внутрипеченочных желчных путей кистозный фиброз печени дискинезия желчевыводящих путей и др.
    Урсохол в аптеках
  • Урсофальк Желчнокаменная болезнь; холестериновые камни в желчном пузыре; хронический билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, хронический алкогольный гепатит.
    Урсофальк в аптеках
  • Урсолизин Для растворения рентгеноконтрастных холестериновых желчных конкрементов размером не более 10 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем; холестероз желчного пузыря гастрит с рефлюксом желчи симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ), хронические гепатиты и цирроз печени при синдроме холестаза (в составе комплексной терапии).
    Урсолизин в аптеках