УротолВ аптеках Украины

• Международное название: Tolterodine
• Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
• ATС-код: G04BD07
• Условие продажи: по рецепту

УРОТОЛ
(UROTOL)
состав
действующее вещество: tolterodine;
1 таблетка содержит тольтеродина водорода тартрата 1 мг или 2 мг, что эквивалентно 0,68 мг или 1,37 мг тольтеродина соответственно;
вспомогательные вещества:
Уротол (1 мг): целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, тальк
Уротол (2 мг): целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути.
Код АТС G04B D07.
Клинические характеристики.
Показания. Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающееся такими симптомами:
- Частое или чрезмерное мочеиспускание
- Недержание мочи.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тольтеродина или к любому компоненту препарата
задержка мочеиспускания
закрыто глаукома, не поддается лечению;
миастения gravis;
тяжелый язвенный колит
токсический мегаколон;
беременность и кормление грудью;
детский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза - по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации GFR ≤ 30 мл / мин), для которых рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных явлений дозу также следует снижать до 1 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 6 месяцев. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Применять препарат независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.
Побочные реакции. Тольтеродин может вызывать анти-м холинергические эффекты легкой и средней тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшения слезоотделения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Психические нарушения: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации.
Центральная нервная система: парестезии, головокружение, сонливость.
Зрение: ксерофтальмия (сухость глаз), нарушение зрения, в том числе нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Почки и мочевые пути: задержка мочи.
Общие проявления: повышенная утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки.
Среди других побочных эффектов очень редко встречались анафилактические реакции с ангионевротический отек и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.
Передозировки. Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина водорода тартрата однократно. Сильные неблагоприятные реакции, отмеченные в них - нарушение аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию.
В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и применять активированный уголь.
Отдельные симптомы следует лечить следующим образом:
Характер симптомов Меры
Сильные центральные антихолинергические эффекты (например галлюцинации, сильное возбуждение) Физостигмин
Судороги, выраженное возбуждение Бензодиазепины
Нарушение дыхания Искусственное дыхание
Тахикардия b-блокаторы
Задержка мочеиспускания Катетеризация
Расширение зрачков Глазные капли с пилокарпином и / или перевода пациента в темное помещение
Особенности применения. Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина, если у пациента
значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания
обструктивное поражение желудочно-кишечного тракта (стеноз привратника)
заболевания почек
заболевания печени: доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки;
нейропатия;
ущемленная грыжа;
риск нарушения моторики пищеварительного тракта.
Следует быть осторожным при применении препарата для лечения больных, имеющих факторы риска удлинения интервала QT (гипокалиемия, брадикардия, совместное применение препаратов, удлиняющих интервал QT) и заболевания сердца, такие как ишемическая болезнь сердца, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Примечание: перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать нарушения аккомодации и изменять время реакции, поэтому применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сопутствующее лечение сильными ингибиторами CYP3А 4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азоловыми средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме и риск передозировки.
Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызвать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном применении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться.
Действие о кинетики, подобных метоклопрамида и цизаприда, может ослабляться толтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы Р450-2D6 (CYP2D6) или CYP3А 4. Однако сопутствующее лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3А 4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции незва " связанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного. Это не вызывает клинически заметного взаимодействия.
Клинические испытания показали отсутствие взаимодействия с варфарином и комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Клиническое исследование не выявило никаких данных о том, что тольтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С 19 3А 4 или 1А 2.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, которые локализуются в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов приводит к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В испытаниях на животных была показана селективность толтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез.
Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря был продемонстрирован у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг отмечалось неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и уменьшение давления детрузора.
После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, что является основным фармакологическим активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к тольтеродина фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Терапевтический эффект тольтеродина достигается через 4 недели.
Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают значительного влияния на другие рецепторы.
Фармакокинетика. Тольтеродин быстро абсорбируется. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 ч после применения. Значение максимальной концентрации повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг.
Тольтеродин в основном метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6, что приводит к образованию фармакологически активного 5-гидроксиметильного. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а конечный период на полжизни - от 2 до 3 ч. У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) толтеродин испытывает дезалкилирования изоферментами CYP3А, в результате чего образуется N-дезалкилированный тольтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение периода на полжизни (около 10 ч) исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом приводит к повышению концентрации тольтеродина (примерно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного, что не поддается обнаружению. В результате экспозиция (площадь под кривой) несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме экспозиций несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного у пациентов с активным CYP2D6 при одинаковом дозировке. Безопасность, переносимость и клинический эффект одинаковы, независимо от фенотипа. Стационарные концентрации достигаются в течение 2 дней.
Биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с пониженным метаболизмом (которые остались без CYP2D6) и 17% - у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, если его применяют во время еды. Также отмечается клинически значимых изменений и у лиц со сниженным метаболизмом.
Тольтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина равен 113 л. Выведение радио активности после применения [14C] -толтеродину составляет примерно 77% (с мочой) и 17% (с калом). Менее 1% выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют примерно 51% и 29% от того, что выводится с мочой.
Экспозиция несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Уротол (1 мг): желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой
Уротол (2 мг): белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Несовместимость. Не известна.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.