ТракриумВ аптеках Украины

• Международное название: Atracurium
• Фарм. группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия
• ATС-код: M03AC04
• Условие продажи: по рецепту

Тракриум
(TRACRIUM)
Общая характеристика:
Международное название: atracurium, 2,2 '- [1,5-пентанедиилбис [oксы (3-oксо-
3,1-пропанедиил)]] бис [1 - [(3,4-диметоксифенил) метил] -1,2,3,4-тетрагидро-
6,7 диметокси-2-метилизоквинолин] дибензолсульфонат;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного свету-желтого цвета, практически свободный от механических примесей;
1 мл раствора для инъекций содержит 10 мг атракуриуму бесилат;
вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновая кислоты, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Мио релаксанты с периферическим механизмом действия.
Код АТС MO3AC04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Миорелаксант периферического действия недеполяризуючогоконкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетнихмьязових волокон и препятствует Деполяризующие действия ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптичноимембраны.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хоффмана (не ферментативный процесс, который протекает при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связь атракуриюбесилату с белками плазмы составляет около 80%, период полувыведения - 20 минут. Выводится с мочой и желчью в основном в виде метаболитов.
Показания.
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).
Способ применения и дозы.
Взрослые.
Введение путем инъекции.
Тракриум применяется путем внутривенной болюсной инъекции. Режим дозирования для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут. Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после внутривенного введения препарата в дозе 0,5-0,6мг / кг массы тела. При необходимости удлинения блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг / кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивного эффекта нервно-мышечной блокады. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут. Нервно-мьязоваблокада, вызванная применением Тракриуму, может быть быстро нивелирована применением стандартных доз антихолин естеразнои препаратов.
Введение путем инфузии
После начального введения болюсной дозы препарата 0,3-0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной внутривенной инфузии в режиме 0,3-0,6 мг / кг массы тела в час.
Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во часаортокоронарного шунтирования. При необходимости гипотермии тела до температуры 25- 26 ° С уменьшается уровень инактивации атракуриуму, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость др фузионные введения препарата может быть уменьшена наполовину.
Совместимость с другими растворами и период стабильности препарата приведены ниже:
Раствор для внутривенных инфузий
период стабильности
Раствор натрия хлорида (0,9%)
24 ч.
Раствор глюкозы (5%)
8 ч.
раствор Рингера
8 ч.
Раствор натрия хориду (0,18%) и раствор глюкозы (4%)
8 ч.
раствор Гартмана
4 ч.
При разведении в указанных выше растворах для достижения концентрацииатракуриуму бесилат в концентрациях 0,5 мг / мл и выше, полученный раствор будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше 30 ° С.
дети
Препарат применяют у детей старше 1 месяца в тех же дозовых режимах, и для взрослых, рассчитывая дозу на массу тела ребенка.
Больные пожилого возраста
Применяется в стандартном дозировании, однако рекомендуется начальную дозу назначать на нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.
Почечная и печеночная недостаточность
Препарат назначается в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Больные сердечно-сосудистые заболевания
У пациентов с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальная доза препарата должна вводиться в течение периода не менее 60 секунд.
Больные, которые лечатся в палатах интенсивной терапии
После введения необходимой начальной болюсной дозы препарата в пределах от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузии препарата со скоростью от 11 до 13 мкг / кг / мин. (0,65 - 0,78 мг / кг / ч.). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовом режиме введения препарата, что может также зминюватисьз время. Некоторым больным может потребоваться такой низкий уровень введения препарата, 4,5 мкг / кг / мин. (0,27 мг / кг / час.), Тогда как другим - такой высокий, как 29,5 мкг / кг / мин. (1,77 мг / кг / ч.).
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и, по данным клинических исследований, лежитьу пределах от 32 до 108 минут.
мониторинг
С целью индивидуализации дозового режима рекомендуется, как и при применении других препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, контролировать ее функцию.
Побочное действие.
Гиперемия кожи, транзиторная умеренная гипотензия или бронхоспазм, что могут быть обусловлены увеличением выброса гистамина.
Есть отдельные сообщения о возникновении судорог у больных на интенсивном лечении при применении Тракриуму с другими препаратами. У этих больных обычно были один или более факторов предрасположенности к судорогам (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия).
При применении Тракриуму с другими препаратами для анестезии есть единичные сообщения о возникновении анафилактических или анафилактических реакций.
При длительном применении мио релаксантов в тяжелых больных, якиликувались в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях возникновения мышечной слабости и / или миопатии. Большинство из этих пациентов получали сопутствующее лечение кортикостероидами. Такие сообщения были нечастыми и причинной взаимосвязи с применением Тракриуму установлено не было.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к атракуриуму, цисатракуриуму абобензолсульфоновои кислоты.
Передозировки.
Симптомы и признаки
Удлиненный паралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки.
лечение
Необходимо поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с искусственной вентиляцией легких к появлению спонтанного адекватного дыхания.
При восстановлении сознания может потребоваться полная седация.
Целесообразно применение антихолин естеразнои препаратов вместе с применением атропина или глюкопиролату.
Особенности применения.
Как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи атракуриум вызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, но не маевпливу на сознание. Поэтому препарат следует применять только на фоне адекватной общей анестезии и только под наблюдением опытного анестезиолога таза наличии соответствующих возможностей для эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
В чувствительных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина во время применения атракуриуму, поэтому препарат следует с осторожностью применять у больных с повышенной чувствительностью к гистамина.
Поскольку существуют сообщения о перекрестной чувствительности между различными нервно-мьязовимиблокаторамы, атракуриум следует с осторожностью назначать больным, маютьгипер чувствительность к другим препаратам этой группы.
При применении в рекомендованных дозах атракуриум не имеет суттевихвагусних и ганглиоблокувальних свойств. Итак, атракуриум не имеет существенного влияния на частоту сердечных сокращений в рекомендованных дозах и не будет противодействовать брадикардии, вызываемой многими препаратами для анестезии и стимуляцией вагусного нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих мио релаксантов, у больных миастенией гравис, другие нервно-мышечные заболевания и с тяжелыми электролитными расстройствами возможно появление повышенной чувствительности к атракуриуму.
Больным, которые могут быть необычно чувствительными к падению артерильноготиску, например, с гиповолемией, атракуриум следует вводить в течение не менее 60сек.
Атракуриум инактивируется при высоком рН раствора, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопентоном или любым другим щелочным раствором.
Если препарат вводится путем пункции небольшой вены, после его ввода следует ввести достаточное количество физиологического раствора. В случае совместного назначения с другими препаратами, иглу или канюлю следует каждый раз промывать физиологическим раствором.
Тракриум является гипотоническому раствором и его нельзя применять в однийин фузионные системе с препаратами крови или при переливании крови.
У больных, чувствительных к злокачественной гипертермии, было установлено, щоатракуриум не вызывает к появлению этого синдрома.
Как и при применении других недеполяризующих мио релаксантов, у больных ожоги может развиться резистентность к атракуриуму. Таким больным могут потребоваться большие дозы препарата в зависимости от времени, прошедшего после поражения и размера ожогов.
По данным клинических исследований на животных при применении высоких доз препарата лауданазин, метаболит атракуриуму, может вызывать гипотензию и в некоторых особей эффект церебрального возбуждения. Хотя судороги наблюдались также у больных, которые лечились тракриума, достоверного причинной взаимосвязи с лауданазиномвстановлено не было.
беременность
Применяется при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат может применяться во время хирургического вмешательства (Кесарево сечение), поскольку препарат не проникает через плацентарный барьер в количестве, имеет клиническое значение.
лактация
Неизвестно, выделяется атракурия бесилат и его метаболиты с грудным молоком.
Способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Данных нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Нервно-мышечная блокада, вызываемая тракриума может посилюватисьпры одновременном применении ингаляционных анастетика, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Возможно усиление интенсивности и продолжительности нервно-мышечной блокады, вызывается недеполяризующими мио релаксантами, в том числе тракриума, при одновременном применении с:
антибиотиками, включая аминогликозиды, поле миксины, спектиномицин, тетрациклин, линкомицин и клиндамицин;
антиаритмические препаратами пропранололом, блокаторами кальциевихканальцив, лидокаином, прокаинамид, хинидином;
диуретики: фуросемид, возможно с маннитолом, тиазидными диуретиками, ацетазоламином;
магния сульфатом;
кетамином;
солями лития;
ганглии блокаторами (триметорфаном, гексаметонием).
Изредка при одновременном назначении с некоторыми препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в том. Ч. При латентном течении) и провоцировать развитие мы астенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракуриумубесилату. К таким препаратам относятся антибиотики, бета-блокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические препараты (прокаинамид, хинидин), анти ревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, литий.
На фоне длительного лечения против судорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, спричиняетьсяТракриумом.
Введение других недеполяризующих мио релаксантов вместе с атракурия бесилатомможе вызвать интенсивное нервно-мышечную блокаду, чем ту, что можно было ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракуриуму бесилат. Синергический эффект может изменяться в зависимости от комбинации этих препаратов.
При применении деполяризующих мио релаксантов для збиьшення продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими мио релаксантами, в том числе атракуриуму бесилат, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолин естеразнои средствами.
Условия хранения. Срок годности - 2 года. Хранить при температуре 2 - 8 С ° в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.