ТомогексолВ аптеках Украины

• Международное название: Iohexol
• Фарм. группа: Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
• ATС-код: V08AB02
• Условие продажи: по рецепту

Томогексол
(TOMOHEXOL)
Общая характеристика:
Международное непатентованное название: iohexol, (5- (ацетил (2,3-дигидроксипропил) амино) -N, N'-бис (2,3–дигідроксипропіл)–2,4,6–трийодбензол–1,3–дикарбоксіамід);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость (раствор)
1 мл раствора содержит йогексолу в пересчете на 100% вещество 518 мг или 647 мг или 755 мг, что эквивалентно 240 мг или 300 мг или 350 мг йода, соответственно;
Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, трометамол, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Контрастные средства. водорастворимые низькоосмолярни
нефротропные рентгеноконтрастные средства. Код АТС V08A B02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Томогексол - йодсодержащие неионный моно мерный водорастворимый рентгеноконтрастный средство.
Фармакокинетика. При внутривенном введении Томогексол распределяется во внеклеточной жидкости, около 100% выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде за 24 часа. Максимальная концентрация в крови (max) отмечается сразу после введения. С max в моче достигается через 1:00 после введения. Период полувыведения (Т1 / 2) в первой фазе составляет около 20 мин, внутри- и вне сосудистая концентрация выравниваются в течение 10 мин, затем экспоненциально происходит снижение концентрации с Т1 / 2 около 2:00. Почечный клиренс (Cl) - 120 мл / мин, общий Cl - 131 мл / мин, объем распределения - 165 мл / кг. Томогексол быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции и достигает оптимума через 5 - 15 мин. Незначительной степени связывается с белками плазмы и цереброспинальной жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии, но не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.
При интратекальном введении Томогексол абсорбируется из цереброспинальной жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный CL - 99 мл / мин, общий CL - 109 мл / мин. Cmax достигается через 2-6 ч и составляет около 119 мкг / мл. Объем распределения - 157 мл / кг, Т1 / 2 - 3-4 часа. Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1:00 уже не визуализируется). При компьютерной томографии визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1:00, шейном отделе - 2:00, в базальных цистернах - около 3 - 4:00.
Показания. Ангиокардиографи я, включая вентрикулографию и селективную коронарную артериографию; аортография, включая исследование корня и дуги аорты, восходящей аорты, брюшной аорты и ее развитой; ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек исследования коллатерального кровообращения флебография; экскреторная урография; миелография (поясничная, грудная, шейная, общая); контрастное усиление при компьютерной томографии (КТ) головы, туловища и брюшной полости; КТ-миелография, цистернография, вентрикулография, ретроградная эндоскопическая панкреатохолангиорентгенография, гистеросальпингография, цистоуретрография, герниографии, рентгенография желудочно-кишечного тракта, артрография, сиалография.Побочное действие. Побочные реакции имеют обычно умеренный или легкая степень выраженности и обратимый характер. Чаще всего - ощущение тепла во всем теле, кратковременно - металлический привкус во рту. Редко - ощущение дискомфорта, жжения, гиперемия кожи, нарушение ритма сердца, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, асистолия, головная боль, головокружение, боли в эпигастральной области, в спине и шее, скованность, невралгия, судороги, снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, потливость, слабость, фотофобия, боль в месте введения, аллергические реакции (лихорадка, озноб, профузный понос, кожный зуд, сыпь, эритема, сыпь по типу крапивницы, заложенность носа, одышка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Гийена-Барре, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок). Очень редко - явления йодизма или «йодная свинка», что проявляется увеличением и болезненностью слюнных желез в течение 10 суток после введения Томогексол. Аллергические реакции могут развиваться как непосредственно после введения препарата, так и через несколько дней. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, проявления анафилактических реакций на введение Томогексол могут быть атипичными и ошибочно принятыми за вагусные реакции.
При внутренне артериальном введении возможно кратковременное повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность, кратковременные нарушения моторной функции и функции органов чувств; при проведении периферической ангиографии - дистальный боль при инъекциях в коронарные, мозговые и почечные артерии - артериальный спазм, что приводит к транзиторной ишемии; снижение сократительной функции миокарда, ишемия миокарда. Крайне редко Томогексол может проникать через гематоэнцефалический барьер и визуализироваться в коре головного мозга при компьютерной томографии в течение 1 - 2 дней, вызывая кратковременные нарушения ориентации и кортикальной слепоту.
При внутривенном введении очень редко - постфлебографичний тромбофлебит, тромбоз, артралгия.
При субарахноидальном введении (при проведении миелографии) очень редко может возникать головная боль в течение нескольких суток, парестезии, корешковые боли в месте пункции, судороги (у предрасположенных к судорогам пациентов), боль в спине, шее и конечностях, тошнота, рвота, химический или асептический менингит крайне редко - проявления преходящей дисфункции мозга в виде нарушений ориентировки, двигательной и чувствительной дисфункции, изменения ЭЭГ.
При введении в полости тела возможно развитие локальной боли и отек, крайне редко - воспаление и некроз тканей (рекомендуется холод, поднятые конечности, в случае развития симптомов сдавления - хирургическая декомпрессия). При проведении эндоскопической ретроградной панкреатохол ангиографии возможно повышение активности амилазы, очень редко - некротизирующий панкреатит при артрографии - артрит, риск развития инфекционного артрита.
При пероральном приеме крайне редко - желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе в других йодсодержащих препаратов, выраженный тиреотоксикоз, местные или системные инфекции. В случае технической неудачи субарахноидального введения при проведении миелографии немедленное повторное введение противопоказано. Относительным противопоказанием для интрате кального введения является эпилепсия и повышенная судорожная активность. Применение препарата противопоказано при беременности и кормления грудью (минимальное количество препарата может попадать в молоко).
Передозировки. Симптомы: цианоз, брадикардия, ацидоз, легочные кровотечения, остановка сердца, бессонница или сонливость, слабость, утомляемость, ступор, судороги, кома, нарушения психической деятельности (галлюцинации, деперсонализация, страх, дезориентация, эхолалия, депрессия, амнезия, психоз, амблиопия, диплопия, фотофобия, гипестезия), зрительные, слуховые или речевые нарушения, изменения ЭЭГ, менингизм, гиперрефлексия или арефлексия, гемиплегия, паралич, квадраплегия, тремор, кровоизлияния в мозг.
Лечение: при передозировке необходим мониторинг, в том числе Мони проторение функции почек в течение не менее 3 дней, и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматической терапии. Коррекция нарушений водно-электролитного баланса. Для удаления избытка препарата возможно гемодиализ. При развитии судорожного синдрома применяют диазепам (10 мг внутривенно медленно), через 20 - 30 мин после прекращения судом - фенобарбитал (внутримышечно, 200 мг). Специфический антидот отсутствует.
Особенности применения. Препарат применяют только в стационаре. Перед применением Томогексол обязательно определяют индивидуальную чувствительность пациента к йоду. Относительным ограничением к применению является эпилепсия, дегидратация, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, тяжелые нарушения функции почек и печени, хронический алкоголизм, рассеянный склероз, множественная миелома и другие парапротеинемические гемобластозы, феохромоцитома, тиреотоксикоз, серповидно-клеточная анемия болезнь Бюргера, острый тромбофлебит, состояния, сопровождающиеся уменьшением количества тромбоцитов, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз, пищевая аллергия), выраженный атеросклероз.
Диагностические процедуры следует проводить только в условиях стационара в отделениях интенсивной терапии и реанимации. Процедуры должен проводить специально подготовленный персонал с достаточным опытом выполнения подобного рода исследований. Наблюдение желательно проводить в течение 30 - 60 мин после введения препарата и в течение 24 часов после интрате кального введения. Больной должен находиться под наблюдением медперсонала.
Перед введением раствор Томогексол необходимо тщательно рассмотреть на предмет присутствия нерастворимых частиц, изменения цвета и нарушение целостности упаковки.
Для введения препарата внутривенно желательно использовать внутренне венный катетер. При выполнении ангиографических исследований следует тщательно соблюдать методики введения и часто промывать катетер (например, гепаринизированной физиологическим раствором) для минимизации риска тромбозов и эмболии.
Не менее чем за 48 часов до проведения миелографии следует отменить нейролептические препараты. Больным сахарным диабетом, принимающих метформин, следует прекратить его прием за 48 часов до исследования и возобновить после полного восстановления функции почек. С осторожностью следует применять препарат при опасности дегидратации и развития острой почечной недостаточности при сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, у больных миеломной болезнью, лицам пожилого возраста с патологией почек (возможен осмотический диуретический эффект). Перед проведением исследования эти категории пациентов должны быть достаточно гидратированные. Возможно проведение исследований у пациентов, находящихся на гемодиализе, но при условии, что диализ будет проведен сразу после введения.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям, особенно младенцам (в возрасте до одного года), за высокого риска тяжелых неблагоприятных реакций (асептический менингит) и возможности обезвоживания организма, нарушения гемодинамики и электролитного баланса. Минимальное количество Томогексол может проникать в грудное молоко. У больных с острой церебральной патологией, опухолями мозга, алкоголизмом и наркоманией в анамнезе повышен риск развития судорог и неврологических реакций. У пациентов с много узловым зобом риск развития гипертиреойодизму. Препарат может усилить симптомы миастении.
Противопоказана повторная миелография сразу после неудачной предыдущей попытки (опасность передозировки). Безопаснее провести ее повторно через 5 - 7 дней. При проведении ангиокардиографии необходим тщательный подбор дозы препарата для пациентов с явлениями правожелудочковой недостаточности и легочной гипертензии, из-за риска нарушений гемодинамики при попадании препарата в правые отделы сердца. Выполнение ангиографии у пациентов с обструкцией аортоподвздошного сегмента и / или бедренной артерии, повышенным давлением в брюшной полости, гипотонией или гипертензией требует тщательного наблюдения во время исследования за высокого риска неврологических осложнений (параплегия). С осторожностью вводят Томогексол внутривенно пациентам с парапротеинемические гемобластозами, учитывая опасность развития острой необратимой почечной недостаточности в результате преципитации пара протеина в почечных канальцах.
Контрастности суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальный выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря осуществляется путем введения Томогексол в исследуемую область и достигается непосредственно после введения.
Томогексол несколько снижает свертывающей свойства крови, кратковременно и незначительно увеличивает осмотическое давление плазмы, удлиняет интервал Q-T. Препарат может искажать результаты биохимических тестов по определению в крови и моче содержания билирубина, белков, неорганических веществ (например, железа, меди, кальция, фосфатов) в день введения и результаты радиоизотопного исследования функции щитовидной железы в течение 2 недель после введения.
Меры по профилактике побочных реакций:
идентификация пациентов, относящихся к группе повышенного риска;
обеспечение адекватной гидратации (при необходимости) с помощью постоянной
внутривенной инфузии, начинают до момента введения препарата, и которая продолжается до его выведения почками;
предотвращения дополнительной нагрузки на почки, возникающая как следствие применения
нефротоксических лекарств, препаратов для пероральной холецистографии, пережатия почечных артерий, ангиопластики почечных артерий, хирургических операций - до вывода Томогексол из организма;
- Повторные рентгеноконтрастные исследования должны выполняться только после того, когда функция почек восстановится до исходного уровня;
- Пациентам с феохромоцитомой необходимо применение α-блокаторов для профилактики гипертонического криза;
- При проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении лежа на спине, с приподнятым (на 20 °) изголовьем, не менее 8:00 после исследования, так как вертикальное положение замедляет дисперсию препарата и увеличивает его всасывание арахноидальные оболочкой люмбального отдела. В дальнейшем следует соблюдать постельный режим еще в течение 24 часов. Чтобы избежать потерь ликвора, недопустимы наклоны тела и активные движения в течение 24 часов после введения Томогексол.
Возникающие крайне редко тяжелые аллергические реакции и осложнения со стороны сердца требуют немедленного прекращения введения Томогексол и применения антиангинальных, кардиотонических, антиаритмические и диуретиков препаратов, ГКС терапии, проведения дефибрилляции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не совместим при интратекальном введении с кортикостероидами. Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с большинством лекарственных препаратов, особенно с антигистаминными и диагностическими средствами. Производные фенотиазина и других нейролептиков, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы центральной нервной системы, аналептики, психостимуляторы и неселективные ингибиторы обратного захвата моно аминов, снижая судорожный порог, увеличивают риск эпилептических припадков при применении Томогексол.
β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства повышают вероятность развития артериальной гипотензии. Томогексол усиливает нефротоксические свойства других препаратов. При совместном применении с метформином может вызвать нарушение функции почек и молочнокислого ацидоза. У пациентов, принимавших за 2 недели до исследования интерлейкин-2, повышалась частота отсроченных побочных реакций в виде кожных или гриппоподобных реакций.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и вторичного рентгеновского излучения месте при температуре от 15 º С до 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 20 мл в ампулах; по 5 ампул, вложенных в пачку. По 20 мл во флаконах; по 1 или 5 флаконов, вложенных в пачку. По 50 мл во флаконе, вложенном в пачку.