- Международное название: Ondansetron
- Фарм. группа: Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошнот...
- ATС-код: A04AA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
СЕТРОНОН (SETRONON)
Торговое название препарата: Сетронон
Международное непатентованное название: ондансетрон (ondansetron)
Лекарственные формы: раствор для внутривенного и внутримышечного введения; таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 2 мг (в виде гидрохлорида дигидрата)
вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка содержит:
активное вещество: ондансетрон 4 мг или 8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата).
вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
состав оболочки: титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза 15сР, лактозы моногидрат, натрия цитрат дигидрат
Описание
Раствор: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки по 4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой;
Таблетки по 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код АТХ: А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация измеряется в течении 10 мин. после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 часа. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания к применению
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии,
При высокоэметогенной химиотерапии: - 8 мг внутривенно струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введён в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.Больные с поражениями почек и печени
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0,9% раствор натрия хлорида,
- 5% раствор декстрозы,
- раствор Рингера,
- 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приёмом препарата однозначно не установлена).Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
- Не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:
- циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или искусственном освещении.
При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59,25 мг лактозы, 8 мг - 118,5 мг соответственно.
Ондансетрон не нарушает способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами, а также не обладает седативным эффектом.Форма выпуска
Раствор для инъекций по 4 мг/2 мл и 8 мг/4 мл в бесцветных стеклянных ампулах. По 5 ампул в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Таблетки по 4 мг и 8 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б.
Раствор для инъекций: при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Таблетки: при температуре не выше 30°С, в месте, недоступном для детей.Срок годности
Таблетки - 3 года.
Раствор для инъекций - 2 года.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецепту.
-
Домеган
Показания: Профилактика тошноты и рвоты, вызванных эметогенной химиотерапией, включая высокие дозы цисплатина. Профилактика и лечение после операционной тошноты и рвоты.
Домеган в аптеках -
Эмтрон
Показания: Предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также после операционной тошноты и рвоты.
Эмтрон в аптеках -
Омстрон
Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией злокачественных новообразований, профилактика и лечение после операционной тошноты и рвоты.
Омстрон в аптеках -
Изотрон
Показания: Лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией или радиотерапией онкологических заболеваний. Лечение после операционных тошноты и рвоты.
Изотрон в аптеках -
Эмесетрон
Показания: Устранения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Эмесетрон в аптеках -
Эметрон
Показания: Тошнота и рвота, вызванные применением цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения после операционной тошноты и рвоты.
Эметрон в аптеках -
Эмесет
Показания: Предотвращение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также после операционной тошноты и рвоты.
Эмесет в аптеках -
Осетрон
Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией, профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Осетрон в аптеках -
Ондансетрон
Показания: профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая применение цисплатина в высоких дозах) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозовое или ежедневное облучение абдоминальной области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационный период в общей хирургии, офтальмологии и др.
Ондансетрон в аптеках -
Зофран
Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика и лечение после операционных тошноты и рвоты.
Зофран в аптеках -
Зофетрон
Показания: Для предупреждения и лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой и цитостатической химиотерапией злокачественных опухолей, включая терапию высокими дозами цисплатином у взрослых и детей старше 4-х лет. Для предупреждения и пресечения рвоты у после операционном периоде у взрослых.
Зофетрон в аптеках -
Золтем
Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией, профилактика и лечение тошноты и рвоты в после операционном периоде.
Золтем в аптеках